中藥酚酸類抗炎成分及其作用機理研究進展.pdf

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1、現(xiàn)代化中藥制劑發(fā)展與中藥藥理學(xué)研究交流會中藥酚酸類抗炎成分及其作用機理研究進展伍義行1·2",都冰潔1,胡少青1,孟慶莉1,鄒宏斌2,趙昱2中國計量學(xué)院藥學(xué)系,浙江杭州310018;2.浙江大學(xué)藥學(xué)院,浙江杭州310058)[摘要]綜述了源于中草藥的抗炎活性成分及其抗炎機理的研究進展,尤其對酚酸類化合物的抗炎作用及其機理進行了分析總結(jié),為中藥抗炎新藥的研發(fā)提供了信息資源。[關(guān)鍵詞】中草藥;酚酸類化合物;抗炎機理Advancesinstudiesonphenolicorganicacidcompoundso

2、riginatedfromplantandtheiranti—inflammatorymechanismsWUYi-hang1,HAOBing-jie1,HUShao-qin91,MENGQing.1i1,zouHong-bin2,ZHAOYu2(1.DepartmentofPharmacy,CollegeofLifeSciences,ChinaJiliangUniversity,Hangzhou310018;2.CollegeofPharmaceuticalScience,ZhejiangUnivers

3、ity,Hangzhou310058)lAbstractlThispaperreviewedworldwideresearchprogressesofantiinflammatorydrugsoriginatedfrom#antandtheiractionmechanism.Especiallyantiinflammatoryactivityofphenolicacidcompoundsandtheiractionmechanismsweresummarized.Thisreviewaffordedthe

4、comprehensivedescriptionofantiinflammatorycompoundsoriginatedfromplantastoprovideusefulreferencestodevelopnewantiinflammatorydrug.1KeyWordslchineseherbs,:pllenolicandorganicacidcompounds,;anti—inflammatorymechanism炎癥是一種常見病、多發(fā)病,而抗炎藥物是臨床治療中僅次于抗感染藥物的第二大類藥物,在

5、制藥業(yè)中f’i有重要地位??寡姿幬锟煞譃殓摅w抗炎藥(SAID)和菲甾體抗炎藥州SAID)兩人類,這兩類藥物都有各種副反應(yīng)。SAID對機體作用復(fù)雜,長期使用可造成人體物質(zhì)代謝和水鈉代謝紊亂,其強人的抗炎作用會造成機體防御機能下降,甚至產(chǎn)生嚴重的并發(fā)癥。NSAID亦有胃腸道、心腎等副作用。為了尋找效果好、副作用小的抗炎新藥,國內(nèi)外學(xué)者對傳統(tǒng)醫(yī)藥中用于治療炎癥的植物藥進行了廣泛深入研究,從中提取分離有效成分,并研究其抗炎作用機理及構(gòu)效關(guān)系,發(fā)現(xiàn)了不少有效抗炎藥物,本文僅就近年國內(nèi)外植物源酚酸類抗炎成分的研究進展

6、作一綜述。1抗炎作用機理炎癥是機體對各種炎性刺激引起組織損害而產(chǎn)生的一種基本病理過程,也是機體對損傷或感染產(chǎn)生的一種重要的保護性反應(yīng)。炎癥反應(yīng)為多種炎癥介質(zhì)所介導(dǎo),目前發(fā)現(xiàn)的炎癥介質(zhì)主要有:組胺拳l5—羥色胺等生物胺類、激肽和炎癥蛋向酶類、補體系統(tǒng)、溶酶體酶、細胞岡子以及前列腺素、白三烯等類脂質(zhì)介質(zhì),其中對前列腺素研究較多。炎癥的病理過程相當復(fù)雜,其作用機理與花生四烯酸代謝、炎癥細胞功能和自身免疫過程有關(guān)。通常認為花生四烯酸的代謝在這些過程中起重要作用?;ㄉ南┧岬拇x通常有兩個途徑:一為環(huán)氧化酶(COX

7、)途徑,二為脂氧酶(Lo)途徑。10基金項目:國家自然科學(xué)摹金項目(30701049)通訊作者:伍義行(1972一),男,醫(yī)學(xué)博士,副教授,藥學(xué)系主任,主要從事中藥藥理學(xué)研究。Tel:(0571)86835702,E-mail:yihangwu@sohu.c嘲現(xiàn)代化中藥制荊發(fā)展與中藥藥理學(xué)研究交流會COX是前列腺素生物合成中的限速酶,存在兩種異構(gòu)體,即COX.1和COX.2。COX.1是結(jié)構(gòu)酶,其功能為維持正常的生理功能,在大多數(shù)組織內(nèi)表達,濃度趨于相對穩(wěn)定。COX-2是誘導(dǎo)酶,在人體人部分組織中表達水平

8、非常低,但在炎性刺激下可誘導(dǎo)表達,生成人量的前列腺素類物質(zhì),引起炎癥免疫反應(yīng)lI】。NSAIDs的作用基本上都是通過環(huán)氧化酶(COX)途徑實現(xiàn)的:即通過抑制環(huán)氧化酶(cox)而阻斷花生四烯酸合成前列腺素,從而抑制了前列腺素引起的炎癥反應(yīng)12J。近年研究較多的選擇性COX-2抑制劑能選擇性抑制COX-2,而對COX.1抑制較弱,從而減輕傳統(tǒng)NSAIDs的胃腸不良反麻。除了COX抑制劑外,白三烯抑制劑和受體拈抗劑、血小板活化因子受

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