醫(yī)學(xué)課件天然藥物活性成分的研究

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1、第十二章天然藥物活性成分的研究主講：楊勇目的：1.保證藥材質(zhì)量2.改進(jìn)藥物劑型3.控制制劑質(zhì)量4.推動中藥標(biāo)準(zhǔn)化進(jìn)程5.揭示中醫(yī)藥治病原理第一節(jié)天然藥物活性成分的研究過程天然藥物活性成分研究是開發(fā)新藥的重要方法。特點(diǎn)：多途徑，多學(xué)科?？傮w途徑如下：第二節(jié)天然藥物中活性成分的研究方法一、調(diào)查研究（一）臨床調(diào)查（二）傳統(tǒng)古方的調(diào)查（三）藥材資源調(diào)查和鑒定（四）文獻(xiàn)資料查閱1、圖書2、期刊雜志3、其它工具、讀物4、計算機(jī)檢查和其他信息收集二、天然藥物化學(xué)成分的預(yù)試驗(yàn)（一）預(yù)試驗(yàn)的目的和分類系統(tǒng)預(yù)試驗(yàn)單項(xiàng)預(yù)試驗(yàn)（二）單項(xiàng)預(yù)試驗(yàn)

2、1、單項(xiàng)預(yù)試驗(yàn)溶液的制備（1）水提取液（2）中性醇提取液（3）酸性醇提取物（4）石油醚提取液2、各類成分檢查方法（1）圓形濾紙層析法（2）顯色劑與結(jié)果判斷（3）試管法與紙片斑點(diǎn)法（三）預(yù)試驗(yàn)結(jié)果判斷三、動物實(shí)驗(yàn)生物活性指標(biāo)的建立四、天然藥物化學(xué)成分的提取分離（一）一般提取分離方法1.系統(tǒng)提取分離方法優(yōu)點(diǎn)：對于無資料查詢的天然藥物可行。缺點(diǎn)：麻煩，費(fèi)時，溶劑量大。2.部分分離法（一）溶劑極性依次遞增分離法（二）大孔吸附樹脂吸附法（三）有效成分其它典型分離法五、天然藥物活性成分的結(jié)構(gòu)鑒定1.是否為已知化合物2.未知化合物的

3、結(jié)構(gòu)測定紫外紅外核磁共振質(zhì)譜X－衍射第三節(jié)天然化合物的結(jié)構(gòu)修飾和結(jié)構(gòu)改造目的：增強(qiáng)藥效，降低毒副作用，適應(yīng)劑型要求等。1.喜樹堿黃曲霉菌株喜樹堿10－羥基喜樹堿2.血根堿：對金黃色葡萄球菌和羊毛狀小孢霉菌有極強(qiáng)的抗菌作用，但長時間作用會引發(fā)青光眼。血根堿3.秋水仙堿：具有抑制腫瘤作用，但毒性較大。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后仍保持較高的抗癌作用，毒性也較低，用于治療乳腺癌。4.茶堿：平喘藥，主要有松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質(zhì)釋放，增強(qiáng)呼吸肌及心收縮力，舒張冠狀動脈、外周血管和膽管，增強(qiáng)腎血流量等作用。廣泛應(yīng)用于支氣管哮喘、急性心功能

4、不全，心源性哮喘等臨床疾病的治療。茶堿丁二酰雙茶堿小結(jié)天然藥物活性成分是防病治病的物質(zhì)基礎(chǔ)，天然藥物的研發(fā)必須遵循一定的規(guī)律才能進(jìn)行：首先確定好研究目的，進(jìn)行化學(xué)成分的預(yù)試驗(yàn)，掌握化學(xué)成分的類型，對有效部位進(jìn)行提取分離工作，必要對有效成分的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造和修飾，以提高療效、降低毒副作用，然后經(jīng)臨床試驗(yàn)，并開發(fā)出新藥。作業(yè)布置1.簡述天然藥物的研究開發(fā)程序。2.什么是天然藥物化學(xué)成分預(yù)試驗(yàn)？主要參考文獻(xiàn)《天然藥物化學(xué)》，科學(xué)出版社，主編：楊宏建，2009。《天然藥物化學(xué)》，河南科技出版社，主編：楊宏建，2007?！短烊凰幬?/p>

5、化學(xué)》，人民衛(wèi)生出版社，主編：吳立軍，2006版?！吨兴幓瘜W(xué)》，人民衛(wèi)生出版社，主編：匡海學(xué)，2010版。