粘膜給藥系統(tǒng)課件

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1、新型給藥系統(tǒng)的研究方法—黏膜給藥蘇州大學藥學院2011.10口服制劑胃腸道粘膜吸收胃腸道中不穩(wěn)定、有刺激性和首過效應明顯?口服給藥（？）；肽類藥物、利多卡因和一些抗生素（注射給藥）?患者順應性差。藥物?粘膜吸收?避免首過效應?提高生物利用度?達到全身治療；粘膜給藥：較簡便,患者易于接受。為什么粘膜給藥？口腔、鼻腔、直腸、呼吸道、眼部和陰道。口腔給藥制劑、鼻腔給藥制劑、直腸給藥制劑、肺部給藥制劑、眼部給藥制劑和陰道給藥制劑等?？谇弧⒈乔?、肺部給藥系統(tǒng)。粘膜在哪里？(1)使用方便，遇到不適宜情況時，

2、易于移除而終止給藥，且口腔耐受刺激的能力較強;(2)避免藥物被胃腸道酶解酸解;(3)藥物透過粘膜組織吸收后，經(jīng)頸靜脈、上腔靜脈直接進入體循環(huán)，避免首過效應，提高生物利用度(4)口腔粘膜粘附制劑，可使藥物與口腔粘膜較長時間地接觸，延長藥物在口腔的滯留時間，使組織的通透性改變而有利于藥物的吸收。口腔粘膜給優(yōu)點人中唇硬托軟托咽門腭垂舌唇扁桃體皺壁舌靜脈舌系帶頜下導管舌下腺口腔的解剖結(jié)構(gòu)吸收機制：非離子型藥物被動擴散。影響因素(1).藥物的理化性質(zhì):藥物的分子大小-親水性藥物Mw<100,迅速通過口腔粘

3、膜；脂溶性(非解離型藥物)-40

4、日,流動0.5~lmL/min,99%的水+1%其他。唾液粘膜：0.07~0.10mm,pH6.5~7.5，唾液中含各種糖蛋白、淀粉酶和羧酸酯酶等。唾液分泌量過多——大量藥物吞咽入胃腸道,不能達到口腔粘膜吸收的目的。影響藥物口腔吸收的因素不同種屬的動物和人的口腔頰粘膜特性人或動物種屬粘膜厚度/?m角質(zhì)化情況人500-600未角質(zhì)化兔600未角質(zhì)化犬770未角質(zhì)化豬770未角質(zhì)化大鼠未見報道角質(zhì)化頰粘膜途徑(BuccalRoute)舌下粘膜途徑(SublingualRoute)局部給藥(Local

5、delivery)口腔粘膜給藥途徑主要劑型：貼片，貼膜，凝膠劑，軟膏和溶液劑。國外：口腔粘膜全身給藥制劑止吐安定藥—馬來酸丙氯拉嗪，鎮(zhèn)痛藥—丁丙諾非等等;國內(nèi)：局部給藥替硝唑醋酸地塞米松(意可貼)。上市制劑H19991372非炎癥性口腔潰瘍、口腔扁平苔蘚已上市的部分口腔給藥系統(tǒng)給藥部位藥物劑型商品名舌下粘膜硝酸甘油舌下片Nitrostat舌下噴霧劑LenitralSpray生物黏附片Susadrin硝酸異山梨酯舌下片Risordan咀嚼片Sorbitrate舌下噴霧劑IsocardSpray硝苯

6、地平舌下片Adalat叔丁啡舌下片Temgesic鹽酸去水嗎啡舌下片Apomorphine口頰粘膜普魯氯哌嗪生物黏附片Buccastem溶液劑Tementil奧沙西泮片劑SerestaExpidet氯羥去甲安定片劑TemestaExpidet甲基睪酮片劑Metandren尼古丁咀嚼膠劑Nicorette口腔粘膜給藥-吸收進入人體血液循環(huán)。優(yōu)點：給藥方便，患者用藥順應性好。能避免胃腸液的降解作用及肝臟的首過效應?？删植坑盟?也可發(fā)揮全身作用?？谇豢箼C械刺激性強,口腔粘膜更新修復快?？谇火つけ绕つw滲

7、透性大，且黏膜血流豐富。主要劑型：口腔貼膜劑、口腔貼片劑、咀嚼片、含片、舌下含片、口腔崩解片等。口腔給藥新劑型口腔貼膜劑藥物溶解分散生物粘附材料薄膜狀柔軟固體惰性材料外表層背襯層、藥物儲庫、限速膜和粘貼層構(gòu)成。聚丙烯酸和聚甲基丙烯酸類聚合物等高分子材料為膠體材料。聚合物的用量可顯著影響膠體的柔韌性萬粘附性及流變性。以卡波姆-940為基質(zhì)研制了用于口腔潰瘍治療的復方替硝唑凝膠，具有水溶性特點，稠度適宜，無油膩性?？谇徽掣侥z劑具有分布廣、吸收快、減少藥物降解的特點。胰島素口腔噴霧劑：該藥可經(jīng)口腔粘

8、膜吸收入血，起效時間為79min，作用時間達4h以上。胰島素為主藥、大豆卵磷脂為乳化劑的W/O/W型復合亞微乳體系的胰島素口腔噴霧劑。噴霧劑口腔粘膜吸收度改善DrugEnhancerResultsInsulin5%laureth-9,5%sodiumsalicylate,5%sodiumwithlaureth-9EDTA,aprotininFfrom0.7%-3.6%to27%OthershadnoeffectCalcitoninVariousbilesalts↑Pharmacologicef