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《脂質(zhì)體透皮給藥研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、脂質(zhì)體透皮給藥研究摘要：經(jīng)皮給藥制劑是通過(guò)皮膚使藥物吸收入體內(nèi)發(fā)揮全身作用的新劑型，是藥劑學(xué)研究的重點(diǎn)和難點(diǎn)領(lǐng)域，眾多學(xué)者致力于這方面的研究，以達(dá)到治療水平上的經(jīng)皮和黏膜透過(guò)量。本文查閱國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)，筆者綜述脂質(zhì)體的制備方法,脂質(zhì)體經(jīng)皮給藥的滲透促進(jìn)作用機(jī)制、透皮影響因素、最近脂質(zhì)體用于經(jīng)皮給藥的研究進(jìn)展關(guān)鍵詞：脂質(zhì)體；透皮給藥系統(tǒng)；透皮吸收引言：經(jīng)皮給藥系統(tǒng)指在皮膚或粘膜表面給藥，使藥物以恒定速度(或接近恒定速度)通過(guò)皮膚各層或粘膜，進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身或局部治療作用的新制劑1.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)有以下優(yōu)勢(shì)：保持血藥濃度穩(wěn)定在治療窗范圍；避免
2、藥物口服經(jīng)胃腸道及肝的首過(guò)效應(yīng)，經(jīng)皮傳遞比口服給藥更穩(wěn)定地直接進(jìn)入血液；改善患者順應(yīng)性，不必頻繁給藥；提高安全性，如發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，可立即移去，減少口服或注射給藥的危險(xiǎn)性?！≈|(zhì)體是由磷脂和其他兩親性物質(zhì)分散于水中,由一層或多層同心的脂質(zhì)雙分子膜包封而成的球狀體。脂質(zhì)體以其低毒性、相對(duì)易制備,可避免藥物的降解和可實(shí)現(xiàn)靶向性給藥等優(yōu)點(diǎn),而被廣泛作為藥物載體使用。脂質(zhì)體作為經(jīng)皮給藥的載體,應(yīng)用于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察,結(jié)果顯示具有顯著的促滲透效果。脂質(zhì)體藥物經(jīng)皮傳遞中具有更好的性能,如：①可使用的賦形劑廣泛，無(wú)需使用高濃度表面活性劑；②較高載藥量
3、；③提高藥物穩(wěn)定性，避免藥物降解或泄漏，并減少藥物對(duì)皮膚的刺激性；④可使藥物突釋或緩釋，藥物突釋可提高藥物對(duì)皮膚的通透性；由于藥物存在于固體基質(zhì)中，也可緩釋，使皮膚表面及皮膚組織中長(zhǎng)時(shí)間保持較高藥物濃度；⑤納米粒尺寸較小，能夠與角質(zhì)層緊密接觸，而且其較高的表面積，大大地增加藥物與角質(zhì)層的接觸時(shí)間和面積，有利于藥物經(jīng)皮吸收；⑥能夠在皮膚表面成膜，起到包封作用，減少表皮水分流失，有利于藥物對(duì)皮膚經(jīng)皮通透。固體脂質(zhì)納米粒應(yīng)用于經(jīng)皮給藥具有較大潛力，其具有良好的粘附性，在皮膚表面形成閉塞效應(yīng)膜，增加角質(zhì)層水合作用，增加皮膚角質(zhì)層流動(dòng)性，提高經(jīng)皮
4、給藥效率。1.脂質(zhì)體的制備方法脂質(zhì)體常用的制備方法有乙醇注入法、逆向蒸發(fā)法、乙醚注入法、pH梯度法、散法、凍融法、超聲分散法、冷凍干燥法等。近幾年又產(chǎn)生幾種新的方法。1.1超臨界二氧化碳法超臨界二氧化碳是一種無(wú)毒、惰性且對(duì)環(huán)境無(wú)害的介質(zhì)，較傳統(tǒng)制備方法安全，且包封率較高。文震等利用超臨界CO2技術(shù)先將膜材和藥物制成脂質(zhì)體混懸液，再真空干燥制備脂質(zhì)體，影響脂質(zhì)體包封率和粒徑的因素有壓力（脂質(zhì)體的包封率、載藥量均隨著壓力的升高而增大）、溫度[當(dāng)溫度低于323K(磷脂相變溫度)Tm時(shí)，包封效果較差；當(dāng)溫度高于323K，包封率、載藥量隨溫度增加
5、而增大；再繼續(xù)增高就會(huì)下降]、共溶劑。測(cè)得脂質(zhì)體平均包封率為87.2%，平均載藥量為5.9%，平均粒徑448nm。1.2微乳法用微乳法制備脂質(zhì)體包封率比較高，粒徑較大。用有機(jī)溶劑溶解磷脂和膽固醇后加入待包封的藥物溶液，乳化得W/O乳液；再加入大量的水中theprovisionsofelectricpowerconstructionengineeringqualitysupervisionandquality...2.4.1.1theunitworksacceptancerateof100%,thequalityevaluationofa
6、totalscoreof95orabove;2.4.1.2regulatedWeldingNDTinspection100%,regulatedweldingapassingrateof>99%,andweldbeadappearance;2.4.1.3boilerhydraulic混合，乳化得W/O/W乳液；在一定溫度下除去有機(jī)溶劑可得脂質(zhì)體。姚新武等利用復(fù)乳法制備龍膽苦苷脂質(zhì)體。發(fā)現(xiàn)第1次乳化超聲時(shí)間、除去有機(jī)溶劑時(shí)的溫度、超聲功率等對(duì)粒徑和包封率均有影響。測(cè)得藥物脂質(zhì)體平均粒徑為131nm，其包封率為52.39%。1.3硫酸銨梯度
7、法與常用的pH梯度法相比，此法不需要改變水相的pH值，比較容易控制梯度，也不需要緩沖液和pH滴定，脂質(zhì)體的包封率比較高。制備步驟：將硫酸銨包于脂質(zhì)體水相；通過(guò)透析、凝膠色譜或超濾的方法除去脂質(zhì)體外水相的硫酸銨，藥物逆硫酸銨梯度載入脂質(zhì)體，即得藥物脂質(zhì)體。王琳等采用硫酸銨梯度法制備馬錢子堿脂質(zhì)體。影響脂質(zhì)體包封率、粒徑的因素有卵磷脂與膽固醇比、硫酸銨濃度、藥脂比和硫酸銨溶液的體積。其包封率平均為92.17%。1.4薄膜分散-機(jī)械振蕩法陳柳華等利用薄膜蒸發(fā)-超聲分散法制備氟比洛芬脂質(zhì)體，并通過(guò)魚(yú)精蛋白凝聚法研究了影響脂質(zhì)體載藥性能的因素。先
8、采用薄膜分散法制備得燒瓶?jī)?nèi)壁形成一層脂質(zhì)膜；通氮?dú)獬埩羧軇┖蠹恿姿峋彌_液，超聲，經(jīng)濾膜過(guò)濾得氟比洛芬脂質(zhì)體。影響脂質(zhì)體載藥性能因素有卵磷脂濃度、氟比洛芬/卵磷脂的質(zhì)量比、膽固醇濃度。測(cè)得藥物脂質(zhì)體的平均
