鎮(zhèn)靜催眠藥ppt課件

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1、第12章鎮(zhèn)靜催眠藥Chapter12Sedative-hypnotics概述鎮(zhèn)靜催眠藥（sedative-hypnotics）是指能引起安靜和近似生理性睡眠的藥物。其對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用具有劑量依賴性。2.5mg5.0mg7.5mg10.0mg抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥抗癲癇中樞性松弛肌肉關(guān)于睡眠的生理學(xué)研究表明，正常生理性睡眠可分為如下時相：快動眼睡眠REMS；非快動眼睡眠NREMS:又可分為1、2、3、4期；慢波睡眠(SWS):NREMS中第3、4期的合稱。睡眠生理REMS:對腦和智力的發(fā)育起著重

2、要作用，此期縮短易引起REMS反跳，出現(xiàn)焦慮不安、失眠和多夢。SWS：有利于機體的發(fā)育和疲勞的消除。此期縮短可以消除此期發(fā)生的夜游，夜間驚恐等。苯二氮卓類：Diazepam巴比妥類:Phenobarbital其他類：Chloralhydrate鎮(zhèn)靜催眠藥分類第一節(jié)苯二氮卓類苯二氮卓類根據(jù)各個藥物的消除半衰期的長短可分為三類：長效類如地西泮(diazepam)；中效類如硝西泮(nitrazepam)；短效類如三唑侖(triazolam)。地西泮DiazepamDiazepam舊稱安定，為BZs類的代表

3、藥物，也是目前臨床上常用的鎮(zhèn)靜、催眠及抗焦慮藥。1.抗焦慮焦慮是多種精神失常的常見癥狀，患者多有恐懼、緊張、憂慮、失眠并伴有心悸、出汗、震顫等癥狀。作用選擇性高，小劑量即對各種原因引起的焦慮均有顯著療效。【藥理作用與臨床應(yīng)用】2.鎮(zhèn)靜催眠劑量增大→催眠→縮短入睡時間→延長睡眠持續(xù)時間→減少覺醒次數(shù)。主要延長NREMS的第2期，明顯縮短SWS期，減少發(fā)生于此期的夜驚和夜游癥。對REMS影響小→停藥后出現(xiàn)反跳性REMS延長輕→其依賴性和戒斷癥狀也較輕微。3.抗驚厥、抗癲癇目前認(rèn)為diazepam的抗驚厥

4、、抗癲癇作用與促進中樞抑制性遞質(zhì)GABA的突觸傳遞功能有關(guān)。臨床上可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。靜脈注射diazepam是臨床治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。4.中樞性肌肉松馳Diazepam有較強的肌肉松馳作用，可緩解動物的去大腦僵直，也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。臨床上可用于腦血管意外、脊髓損傷等引起的中樞性肌肉強直，緩解局部關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損及內(nèi)窺鏡檢查所致的肌肉痙攣，以及加強全麻藥的肌松作用。5.其他本藥對呼吸中樞影響小，安全范圍較大，較大劑量可致暫時性記憶缺失

5、。常用作心臟電擊復(fù)律、各種內(nèi)窺鏡檢查前用藥及麻醉前用藥。神經(jīng)分子生物學(xué)研究已經(jīng)證明，BZ類的中樞作用和其作用于不同部位的GABAA受體密切相關(guān)。BZs促進GABA與GABAA受體的結(jié)合而使Cl-通道開放的頻率增加，更多的Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細胞超極化，產(chǎn)生突觸后抑制效應(yīng)?！咀饔脵C制】【體內(nèi)過程】Diazepam口服后吸收迅速而完全，經(jīng)0.5?1.5h達峰濃度。肌肉注射，吸收緩慢而不規(guī)則。臨床上急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射給藥。脂溶性高，易過血腦/胎盤屏障。血漿蛋白結(jié)合率高達95%以上。主要在肝臟代謝，主要

6、活性代謝物最后形成葡萄糖醛酸結(jié)合物由尿排出?！静涣挤磻?yīng)】Diazepam最常見的是嗜睡、頭昏、乏力和記憶力下降。大劑量時偶見共濟失調(diào),可影響技巧動作和駕駛安全。急性過量中毒可引起呼吸和循環(huán)功能抑制。長期應(yīng)用diazepam也可產(chǎn)生耐受性和依賴性，停用本藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。應(yīng)避免長期服用，宜短期或間斷性用藥，逐漸減少劑量，以免出現(xiàn)戒斷癥狀?！窘砂Y】老年患者、肝、腎和呼吸功能不全者、駕駛員、重癥肌無力者慎用。可通過胎盤亦可自乳汁排出，臨產(chǎn)前應(yīng)用可致新生兒出現(xiàn)低體溫及輕度呼吸抑制；乳兒可出現(xiàn)體重減輕,故產(chǎn)

7、前及哺乳婦女忌用此類藥物。【過量中毒的解救】過量中度時除采用洗胃、對癥治療外，還可采用特效拮抗藥氟馬西尼(flumazenil)。第二節(jié)巴比妥類barbiturates概述巴比妥類（barbiturates）是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并無中樞抑制作用，用不同基團取代C5上的兩個氫原子后，可獲得一系列中樞抑制藥。這些藥產(chǎn)生中樞抑制強弱不等的鎮(zhèn)靜催眠作用。【藥理作用】10倍催眠量可引起呼吸中樞麻痹而致死。劑量小大鎮(zhèn)靜依賴性成癮性臨床上主要用于抗驚厥、抗癲癇和麻醉。不用作催眠藥使用。催眠抗癲癇抗驚厥

8、麻醉致死【臨床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)靜、催眠本藥可縮短RMES睡眠，引起非生理性睡眠。久用停藥可“反跳性”地顯著延長REMS睡眠時相，引起多夢等睡眠障礙，導(dǎo)致病人不愿停藥。故本類藥已不作鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用。2.抗驚厥苯巴比妥有較強的抗驚厥及抗癲癇作用，臨床用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。3.抗癲癇用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。4.預(yù)防或者治療新生兒黃疸、膽紅素血癥誘導(dǎo)肝藥酶，促使膽紅素代謝?！咀饔脵C制】Barbiturates藥物的中樞作用主要抑制多突觸反應(yīng)。與激活GABAA受體有關(guān)。