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1、西地那非IUPAC命名1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazinecitrate14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽化學(xué)性質(zhì)化學(xué)式C22H30N6O4S分子量base:474.6g/mol藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)生物利用度40%代謝肝臟半衰期
2、3到4小時(shí)排泄CYP3A4西地那非（英語：Sildenafil），又譯昔多芬，是一種研發(fā)治療心血管疾病藥物時(shí)意外發(fā)明出的治療男性勃起功能障礙藥物，一般以其商業(yè)用名Viagra?（中國大陸注冊名萬艾可?，臺(tái)灣和香港注冊名威而鋼?）廣為人知。不過相對于商品名西地那非在中國的俗名“偉哥”使用的更廣泛，影響也更大。由于輝瑞公司對西地那非享有專利權(quán)，因此該公司以西地那非的枸櫞酸鹽（檸檬酸鹽）所制造的萬艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作為主要成分的藥物。發(fā)展歷史西地那非由美國輝瑞制藥公司研發(fā)，最早是作為一個(gè)用于治療心血管疾
3、病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質(zhì)一氧化氮舒張心血管平滑肌，達(dá)到擴(kuò)張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期，作為一個(gè)心血管藥物，西地那非的表現(xiàn)是令人失望的，無法成長成為一個(gè)成功的治療藥物。1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報(bào)告的一項(xiàng)副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn)，治療者在領(lǐng)過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下，發(fā)現(xiàn)這一種藥對病者的性生活有改善。在經(jīng)輝瑞高層許可后，研究人員就西地那
4、非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個(gè)產(chǎn)品。不良反應(yīng)西地那非主要的不良反應(yīng)來自于它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。西地那非常見的不良反應(yīng)有：頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性的視覺異常，這種異?？赡鼙憩F(xiàn)為藍(lán)/綠顏色辨別異常、光感增強(qiáng)或視物模糊。以上這些不良反應(yīng)大多是由于相關(guān)的平滑肌松弛造成的。另外西地那非比較嚴(yán)重的不良反應(yīng)還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非后進(jìn)行性行為，發(fā)生心臟異常的幾率增加，這
5、包括心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，并有可能造成心源性猝死。此外尚有偶發(fā)報(bào)告服用西地那非后發(fā)生異常勃起。藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)西地那非吸收迅速，口服后血藥濃度迅速達(dá)到峰值，生物利用度40%，經(jīng)肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度不全者，其對西地那非的藥時(shí)曲線沒有顯著影響，重度腎功能不全服用西地那非后其血漿清除率會(huì)降低。西地那非制劑輝瑞萬艾可是輝瑞公司出品的枸櫞酸西地那非片，由于輝瑞在全世界絕大多數(shù)國家對西地那非享有專利權(quán)，因此萬艾可是目前市場上唯一合法的西地那非制劑。萬艾可為藍(lán)色菱形薄膜包衣片劑，表面有凹陷的輝瑞公司標(biāo)識(shí)，目前市場上共有
6、三種劑量的萬艾可，分別為25mg、50mg和100mg。西地那非的專利權(quán)之爭雖然輝瑞在全世界絕大多數(shù)國家享有西地那非的專利權(quán)，但是在一些國家，他們失去了這一特權(quán)，這些國家包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯，歐洲的英國等，中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用于治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。2006年6月2日，北京市第一中級(jí)人民法院判決美國輝瑞制藥公司贏得了專利訴求的勝利軼聞2008年12月，根據(jù)美國《華盛頓郵報(bào)》報(bào)道，美國中情局利用萬艾可來換取打擊塔利班的過程中所需要的情報(bào)參
7、考資料^FDA^新華網(wǎng)^ViagrahelpsCIAwinfriendsinAfghanistan.MSNBC.com.2008年12月26日[2008-12-27]（英文）.wikipedia
