藥物制劑分類

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1、藥物制劑的分類按形態(tài)分類　　1．液體劑型（如溶液劑、注射劑等）　　2．固體劑型（如片劑、膠囊劑等）　　3．半固體劑型（如軟膏劑、凝膠劑等）　　4．氣體劑型（如氣霧劑、噴霧劑等）按分散系統(tǒng)分類　　1.溶液型　　2.膠體溶液型　　3.乳狀液型　　4.混懸液型　　5.氣體分散型　　6.固體分散型按給藥途徑分類　　1.經(jīng)胃腸道給藥的劑型　　2.不經(jīng)胃腸道給藥的劑型　　（1）注射給藥如靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射和皮內(nèi)注射等?！　。?）呼吸道給藥如吸入劑、噴霧劑、氣霧劑等?！　。?）皮膚給藥如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟

2、膏劑、糊劑、貼劑等。　　（4）粘膜給藥如滴眼劑、滴鼻劑、含漱劑、舌下片劑、栓劑、膜劑等。一般把直腸給藥也歸于粘膜給藥一類，如灌腸劑、栓劑、直腸用膠囊栓等。[1]藥物制劑化學(xué)分解與穩(wěn)定　　藥物在制劑中的化學(xué)分解有氧化，水解異構(gòu)化、脫羧、裂環(huán)或環(huán)重排，聚合等分解途徑，其中以氧化和水解最為常見。水解　　（一）水解反應(yīng)引起的藥物穩(wěn)定性水解反應(yīng)可分為離子型水解和分子型水解兩大類，離了型水解是強(qiáng)酸一弱堿型鹽或強(qiáng)堿一弱酸鹽等具有離子鍵的藥物與水的瞬時(shí)反應(yīng)速度一般比較緩慢，在H+或OH－催化下，反慶加速并趨于完全。分子型水引

3、起分子結(jié)構(gòu)的斷裂，可使藥物失效或減效。例如（用通式表示）　　1、酯類藥物的分解；很多含有酯的藥物，在溶液中容易被水解生成有機(jī)羧酸和醇的混俁物。這種水解主要是碳原子和氧原子之間即酰一氧鍵之間的共價(jià)鍵的。雖然個(gè)別酯類（主要是低分子量的伯醇酯類藥物）在單純的水中也能產(chǎn)生明顯的水解，但大多數(shù)酯??解酶）的催化下才能加速其反慶，使反太進(jìn)行完全。酯的酸或堿催化水解的動(dòng)力學(xué)方程式通式：　　d【酯】/dt=-k【酯】【H+】　　d【酯】/dt=-k【酯】O【H－】　　故為二級(jí)反應(yīng)。但如【H－】或【OH+】>>【酯】，或用緩沖

4、鹽保持【H－】或【OH+】于幾乎不變，則：d【酯】/dt=-k【酯】【酯】故為偽一級(jí)反應(yīng)。酯的水解常為一級(jí)或偽一級(jí)動(dòng)力學(xué)反慶但有時(shí)是二級(jí)反應(yīng)。琥珀酰氯化膽堿較氯化乙酰膽堿穩(wěn)定，注射液（PH3－5）可以98－1000，30分鐘滅菌粉劑安瓿為宜。琥珀酰氯化膽堿溶液在PH3.7左右時(shí)最為穩(wěn)定，在P0.9-8.5不解反應(yīng)是一級(jí)反應(yīng)，反應(yīng)速度常數(shù)可用嗵式K=1.36×10”exp（－17230/RT）計(jì)算。本品水解酸一堿催化，例如醋酸鹽緩沖液（600，離子強(qiáng)度=0.2，PH=4.69,3.98）分解為二級(jí)反應(yīng)，反應(yīng)速度

5、數(shù)為5×10（升/克分子小時(shí)）。故該注射液不應(yīng)含有緩沖劑；。羧酸酯（R-C-OR）的水解程度與R的結(jié)構(gòu)關(guān)系很大，R基愈大或碳上的烷基或其他基團(tuán)占據(jù)的間愈大，則阻礙H或OH對(duì)酯寒攻的作用愈大，故該酯尖藥物愈不易被水解所以溴本辛、普魯本辛就比較穩(wěn)定，但要制成可以以久使用的水溶液還是困難的，制成片劑時(shí)水分也應(yīng)注意，普魯本辛片劑的水份如果超過3%，貯藏一年以后咕噸酸的含量將超過藥典規(guī)定（>2%）。　　2、酰胺類藥物的水解本類藥物比相應(yīng)的酯類藥物可穩(wěn)定，例如鹽普魯卡因胺比鹽酸普魯卡因要穩(wěn)定。但有些酰胺藥物，由于結(jié)構(gòu)上的

6、特殊原因。也比較容易被水解?，F(xiàn)舉常見的幾種藥物為例子以說明：　?、偾嗝顾仡愃幬铮呵嗝顾仡愃幬锓滞徒Y(jié)構(gòu)中的B內(nèi)酰胺環(huán)是四節(jié)環(huán)，內(nèi)部存在張力，在H、OH影響下易于裂環(huán)而失效。例如青霉素G鉀，水溶液室溫貯藏7天，效從下降80%左右，因此只能制成滅粉針安瓿。根據(jù)實(shí)驗(yàn)青霉素G鉀在PH6.5時(shí)最穩(wěn)定。用枸椽酸鹽緩沖液（PH6.5）制成的溶液至多也只能用三天。PH2，24℃時(shí)的半衰期僅18.5分鐘，故不可口服。　?、诎捅韧最愨c：巴比妥類是六節(jié)不的酰胺類藥物，不易水.在溶解度小，通常用鈉鹽作注射液可被空氣中的CO2作巴比妥類

7、分子結(jié)構(gòu)中的亞?；岬男员忍妓徇€弱，故其鈉墁溶液可空氣中的CO2作用生成巴比肝的沉淀，故滅菌粉針宜用無CO2的注射用水溶解。鈉鹽水溶液（灌注于安瓿中，無CO2）在加溫（滅菌時(shí)的濕度）或室溫貯藏一個(gè)朋，約有22%分解。用60%的丙的二醇為溶劑電的注射泫則甚為穩(wěn)定，至少可用一年?！　、勐让顾兀郝让顾氐幕瘜W(xué)性質(zhì)比較，干燥粉末閉密保存二年，其抗菌效力幾乎不變。溶液（水中溶解度：1：400）煮沸五小時(shí)，效價(jià)幾首無顯著變化。在顯著堿性（PH>8）時(shí)或酸性時(shí)水解較。氯霉在PH=6時(shí)最穩(wěn)定.鹽，枸櫞酸及其緩沖液可促使氯霉素水

8、解（一般酸一堿催化）。本品滴眼液通常用硼酸一硼酸鈉緩沖液（PH約7），室溫使用期為三個(gè)朋，貯藏于2－8中為17個(gè)月。氯霉素在PH17的上緩沖液的分解服從一級(jí)反應(yīng)。國(guó)內(nèi)藥廠生產(chǎn)氯霉素滴眼液采用增加設(shè)料量的方法，但使用仍不到一年。硼砂可增加氯霉素的溶解度（可能是硼與氯霉素分子中兩個(gè)羥基形成了絡(luò)合鹽），過去常認(rèn)為硼砂可增加氯霉素的穩(wěn)定性，其實(shí)不然?！　?、延緩藥物水解速度的方法：　?、僬{(diào)節(jié)PH：以上許多實(shí)