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《新型促滲劑壬代環(huán)戊雙醚對(duì)雙氯芬酸鈉凝膠透皮吸收的影晌》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、新型促滲劑壬代環(huán)戊雙醚對(duì)雙氯芬酸鈉凝膠透皮吸收的影晌 關(guān)鍵詞:壬代環(huán)戊雙醚；雙氯芬酸鈉凝膠；透皮吸收；新輔料Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectof2nonyl1,3dioxolane,aperationenhancer,oninvitropermeationofdiclofenacgel．MethodTheinvitroskinpermeationexperimentodifiedFranzdiffusioncell.Acetatesolution(pH3.0)m
2、ethanol(70∶30)obilephaseandthedetection.ResultandConclusionTheoptimalconcentrationof2nonyl1,3dioxolaneforhigherpercutaneousabsorptionofdiclofenacgeler，美國(guó)Goodrich公司），雙氯芬酸鈉(北京雙鶴藥業(yè)有限公司)，雙氯芬酸鈉對(duì)照品(購自中國(guó)藥品生物制品檢定所)，壬代環(huán)戊雙醚(本室合成)，氮酮（azone，藥用，廣州化學(xué)助劑廠），甲醇（色譜醇，南京漢邦試劑廠
3、），其他試劑均為分析純?！ ?.2實(shí)驗(yàn)動(dòng)物 昆明種小白鼠，體質(zhì)量20～22g，SPF級(jí)，雌、雄兼用，福建醫(yī)科大學(xué)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中心提供，合格證號(hào)為醫(yī)動(dòng)字第23―006號(hào)(質(zhì))?！ ?實(shí)驗(yàn)方法 2.1雙氯芬酸鈉凝膠劑的制備 取雙氯芬酸鈉150g溶解于60℃1500mL丙二醇中，另將150g卡波姆940加入800mL蒸餾水中充分溶脹，攪拌下將雙氯芬酸鈉溶液加入卡波姆基質(zhì)中，并分別加入質(zhì)量濃度為0％，0.5％，1.0％，1.5％，2.0%，25％，3.0％的壬代環(huán)戊雙醚、2.0％的氮酮，用三乙胺調(diào)pH為7.5，攪
4、拌使成凝膠狀，蒸餾水加至1000g，攪勻，分裝即得?！ ?.2含量測(cè)定 2.2.1色譜條件 色譜柱shimpackODS柱(4.6mm×150mm，10μm)；檢測(cè)波長(zhǎng)284nm；流動(dòng)相：甲醇乙酸水溶液(pH調(diào)3.0)（體積比70∶30）；流速：1.0mL・min-1；柱溫為室溫；進(jìn)樣量：20μL。柱效以雙氯芬酸鈉計(jì)，理論塔板數(shù)不低于3000。 2.2.2標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備 精密稱取105℃干燥至恒重的雙氯芬酸鈉對(duì)照品50mg，置于50mL量瓶中，用流動(dòng)相溶解定容，振蕩搖勻，備用。精密量
5、取標(biāo)準(zhǔn)液0.5，1.0，1.5，2.0，2.5，3.0mL置于100mL量瓶中，用流動(dòng)相溶解定容，振蕩搖勻。精密吸取20μL進(jìn)高效液相儀測(cè)定峰面積，以峰面積（A）為縱坐標(biāo)與雙氯芬酸鈉質(zhì)量濃度（ρ）進(jìn)行線性回歸，得標(biāo)準(zhǔn)曲線方程：A＝2377.15ρ+01152，r＝0.9998，線性范圍：5.0～30.0μg・mL-1。 2.2.3穩(wěn)定性試驗(yàn) 取雙氯芬酸鈉適量，加接收液生理鹽水配成高低不同濃度的溶液，分別在0,2,4,8,12,24h處測(cè)定峰面積，RSD分別為0.78％和0.61％。結(jié)果表
6、明，雙氯芬酸鈉在24h內(nèi)穩(wěn)定?！ ?.2.4精密度試驗(yàn) 精密吸取對(duì)照品溶液(15.078μg・ml-1)20μL，分別于同一日內(nèi)，不同日內(nèi)重復(fù)進(jìn)樣5次，測(cè)得RSD分別為1.19％和2.13％。 2.3體外透皮試驗(yàn) 2.3.1離體鼠皮的制備 取體質(zhì)量20～22g健康小鼠，處死后立即剃除腹部毛，剝離腹部皮膚，除皮下脂肪，用生理鹽水沖洗后浸泡于生理鹽水中，置于4℃冰箱冷藏，24h內(nèi)使用?！ ?.3.2體外透皮試驗(yàn) 試驗(yàn)裝置的透皮面積為4.52cm2，接受池體積為10.05mL。磁力攪拌器
7、速度為60r/min，實(shí)驗(yàn)溫度為(37±0.5)℃恒溫水浴。接受液為生理鹽水。 將所測(cè)峰面積代入標(biāo)準(zhǔn)曲線方程計(jì)算濃度，并量取接受液的體積，按以下公式計(jì)算累積釋放藥量(Q)。 2.4統(tǒng)計(jì)學(xué)方法 數(shù)據(jù)的錄入和分析處理在SPSSl0.0統(tǒng)計(jì)軟件上完成。不同濃度各時(shí)間點(diǎn)累積透皮藥量比較采用重復(fù)測(cè)量的方差分析，用LSD法作多重比較?！ ?結(jié)果 體外鼠皮透皮吸收試驗(yàn)結(jié)果見表1。表1含不同濃度壬代環(huán)戊雙醚和氮酮的雙氯芬酸鈉凝膠的體外釋放量（略） 本實(shí)驗(yàn)對(duì)含藥量相同，但含壬代環(huán)戊雙醚濃度不同的7種凝膠分別進(jìn)行6
8、次體外鼠皮透皮吸收試驗(yàn)，經(jīng)重復(fù)測(cè)量的分析，表明在6種濃度中，2.0%，2.5％，3.0％組的透皮藥量顯著高于其他濃度組(P<0.05)，在時(shí)間方面以14h組最高(P<0.05)；但是2.5％，30％組的透皮藥量與2.0%組的透皮藥量差異無顯著性。同樣2.0％濃度組的氮酮略低于2.0％濃度組壬代環(huán)戊雙醚（P>0.05），兩者差異無顯著性。 綜合考查，ρ=2.0％的壬代環(huán)戊雙醚對(duì)雙氯芬酸鈉凝膠累積透皮藥量較高，
