雙氯芬酸鈉微乳的家兔皮膚刺激性及體外透皮吸收性能評(píng)價(jià)δ

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1、Δ雙氯芬酸鈉微乳的家兔皮膚刺激性及體外透皮吸收性能評(píng)價(jià)＊魏玉，蘇成福（河南中醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院，鄭州450008）中圖分類號(hào)R943文獻(xiàn)標(biāo)志碼A文章編號(hào)1001-0408（2017）04-0490-04DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2017.04.16摘要目的：對(duì)雙氯芬酸鈉微乳（DS-ME）的性質(zhì)、皮膚刺激性及體外透皮吸收進(jìn)行考察，探討其局部外用給藥的可行性。方法：采用紫外分光光度法測定DS-ME中DS的含量；采用激光粒度儀測定DS-ME的粒徑分布；家兔皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)考察DS-ME和空白ME對(duì)單次給藥正常皮膚、多次給藥正常皮膚和單次給藥破損皮膚

2、的影響；Franz擴(kuò)散池法比較DS-ME與市售DS凝膠經(jīng)小鼠離體皮膚的透皮參數(shù)。結(jié)果：所制DS-ME為O/W型微乳，粒徑為（30.140±9.020）nm；與空白ME比較，DS-ME對(duì)家兔皮膚的刺激評(píng)分無明顯差異；DS-ME與市售DS凝膠的穩(wěn)態(tài)滲透速率分別為34.16、18.62μg/（cm2·h），滲透系數(shù)分別為1.029、0.561cm/h，滯后時(shí)間分別為0.1242、0.3672h。結(jié)論：DS-ME的粒徑小，無皮膚刺激性，可提高DS的透皮吸收速率。關(guān)鍵詞雙氯芬酸鈉；微乳；皮膚刺激性；透皮吸收EvaluationofRabbitSkinIrritationan

3、dinvitroTransdermalAbsorptionofDiclofenacSodiumMicroemul-sionWEIYu，SUChengfu（CollegeofPharmacy，HenanUniversityofTCM，Zhengzhou450008，China）ABSTRACTOBJECTIVE：Toinvestigatetheproperty，skinirritationandinvitrotransdermalabsorptionofDiclofenacsodiummicroemulsion（DS-ME），andtoexplorethefeasi

4、bilityoflocalexternaluseofit.METHODS：ThecontentofDSinDS-MEwasdeterminedbyultravioletspectrophotometry.Thedistributionofparticlesizewasdeterminedbylaserparticlesizeanalyzer.Theef網(wǎng)-fectsofDS-MEandblankmicro-emulsiononnormalskinofsingleadministration，normalskinofmultipleadministrationand

5、dam-agedskinofsingleadministrationwereinvestigatedbyrabbitskinirritationtest.ThetransdermalparametersofDS-MEandcommer房-ciallyavailableDSgelthroughisolatedskinofmicewerecomparedbyFranzdiffusioncell.RESULTS藥：ThepreparedDS-MEwasO/Wmicroemulsionwithparticlesizeof（30.140±9.020）nm.Comparedw

6、ithblankME，DS-MEhadnosignificantdifferenceinrabbitskinirritationscore.SteadypermeationratesofDS-MEandcommerciallyavailableDSgelwere國34.16and18.62μg/（cm2·h），respectively；thepermeationcoefficientofthemwere中1.029and0.561cm/h；thedelaytimewere0.1242and0.3672h.CONCLU-SIONS：Theparticlesizeof

7、DS-MEissmallandnotirritanttoskin，andcanimprovetransdermalabsorptionrateofDS.KEYWORDSDiclofenacsodium；Microemulsion；Skinirritation；Transdermalabsorption雙氯芬酸鈉（Diclofenacsodium，DS）為苯乙酸類衍1.1儀器生物，在臨床上主要用于治療各類關(guān)節(jié)炎癥，但其水溶Mastersize-2000型激光粒度測定儀（英國馬爾文公性較差www.china-pharmacy.com，對(duì)胃腸道有很強(qiáng)的刺激性，患者耐受性

8、差，致使司