藥劑學(xué)-液體制劑第六章-乳劑

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1、藥劑學(xué)（Pharmaceutics）§7.乳劑定義：乳劑(emulsions)，又稱乳濁液，系指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散在另一相液體中形成的非均相液體分散體系。特征：熱力學(xué)不穩(wěn)定體系(聚集)和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系(沉降或漂浮)一、概述分散相、內(nèi)相或非連續(xù)相（dispersedphase)分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相(externalphase)（1）乳劑的基本組成水相waterphase（W）—水或水溶液；油相oilphase（O）—與水不相混溶的有機(jī)液體乳化劑emulsifier—防止油水分層的穩(wěn)定劑（2）乳劑的

2、類型根據(jù)結(jié)構(gòu)分類:O/W、O/W、W/O/WO/W/O根據(jù)乳滴的大小分類：普通乳、亞微乳、納米乳缺一不可基本型O/W內(nèi)相外相水包油W/O內(nèi)相外相油包水復(fù)合型W/O/W內(nèi)水相油相外水相水包油包水O/W/O內(nèi)油相水相外油相油包水包油根據(jù)結(jié)構(gòu)分類O/W型乳劑和W/O型乳劑的區(qū)別O/W型乳劑W/O型乳劑外觀乳白色接近油的顏色稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性染料外相染色內(nèi)相染色油溶性染料內(nèi)相染色外相染色濾紙潤(rùn)濕法液滴迅速鋪展、中心留有油滴不能鋪展復(fù)乳（multipleemulsions）復(fù)合型乳劑(multiple

3、emulsion)：簡(jiǎn)稱復(fù)乳，也叫二級(jí)乳，是由O/W或W/O的初乳（一級(jí)乳）作為分散相進(jìn)一步乳化形成的以油為連續(xù)相的乳劑（O/W/O）或以水為連續(xù)相的乳劑（W/O/W）。粒徑一般在50μm以下。W1/O/W2依次稱為內(nèi)水相、油相、外水相，內(nèi)外水相的組成可以相同，若W1=W2，叫二組分二級(jí)乳，可用W/O/W表示；若W1≠W2則稱為三組分二級(jí)乳。目前研究較多的是W/O/W型復(fù)乳，其中的W/O液滴稱為復(fù)乳滴。復(fù)乳可以口服也可以注射，通常外水相的W/O/W型復(fù)乳可用于肌內(nèi)注射或靜脈注射，外油相的O/W/O型復(fù)乳只可用于肌內(nèi)、皮下或腹腔注射

4、。①?gòu)?fù)乳具有兩層或多層液體乳膜結(jié)構(gòu)，故可更有效地控制藥物的擴(kuò)散速率；②復(fù)乳在體內(nèi)具有淋巴系統(tǒng)的定向作用，可選擇分布于肝、肺、腎、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的器官中；③復(fù)乳中的小油滴與癌細(xì)胞有較強(qiáng)的親和力，可成為良好的靶向給藥系統(tǒng)；④復(fù)乳可以避免藥物在胃腸道中失活，增加藥物的穩(wěn)定性；⑤復(fù)乳可作為藥物超劑量或誤服引起中毒的解毒系統(tǒng)。復(fù)乳的特點(diǎn)根據(jù)乳滴大小分類普通乳(emulsion)：1～100?m，乳白色不透明液體。亞納米乳(subnanoemulsion)：又稱亞微乳，0.1～1.0?m，常作為胃腸外給藥的載體，靜脈注射乳劑應(yīng)為亞微乳，

5、如環(huán)孢菌素靜脈注射脂肪乳。納米乳（nanoemulsion)：又稱微乳，10～100nm。液滴大小大滴＞1?m0.1-1?m0.05-0.1?m＜0.05?m外觀可分辨的兩相白色乳狀液藍(lán)白色乳狀液灰色半透明液透明液液滴大小與乳劑外觀的關(guān)系（三）乳劑的特點(diǎn)①液滴的分散度大ー吸收快、藥效好，生物利用度高；②油性藥物的乳劑ー計(jì)量準(zhǔn)確，服用方便；③O/W型乳劑—可掩蓋不良味道；④外用乳劑ー改善皮膚、粘膜的透過(guò)性，減少刺激；⑤靜脈注射乳劑ー體內(nèi)分布快、藥效高，具有靶向性。靜脈營(yíng)養(yǎng)乳劑是高能營(yíng)養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑：除水相、油相外，加入

6、的可以阻止分散相聚集而使乳劑穩(wěn)定的第三種物質(zhì)。乳化劑的作用：降低表面張力，有利于形成乳滴、增加新生界面，使乳劑保持一定的分散度和穩(wěn)定性。乳劑制備過(guò)程中不必消耗更大的能量，用簡(jiǎn)單的振搖或攪拌的方法就能制成穩(wěn)定的乳劑。乳化劑的基本要求具有較強(qiáng)的乳化能力，并能在乳滴周圍形成牢固的乳化膜；有一定的生理適應(yīng)能力：無(wú)毒，無(wú)刺激性，可以口服、外用或注射給藥；受各種因素的影響?。核?、堿、輔助乳化劑等；穩(wěn)定性好。上述條件可作為選擇或評(píng)價(jià)乳化劑的標(biāo)準(zhǔn)。二、乳化劑（二）乳化劑的種類1.表面活性劑類乳化劑2.天然高分子乳化劑3.固體微粒乳化劑4.輔助乳化

7、劑1.表面活性劑類乳化劑（1）陰離子型表面活性劑（常用于外用乳劑）O/W型：硬脂酸鈉、油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。W/O型：硬脂酸鈣（2）非離子型表面活性劑W/O型：聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯、脂肪酸山梨坦Span（20，40，60，80）O/W型：?jiǎn)胃视椭舅狨?、三甘油脂肪酸酯、聚山梨酯Tween（20，40，60，80）、聚氧乙烯脂肪酸酯類Myrij（45，49，52）和Brij（30，35）、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類Poloxamer188/PluronicF68天然乳化劑親水性強(qiáng)，在水中粘度大，對(duì)乳化液有較強(qiáng)的穩(wěn)定作用，宜

8、新鮮配制使用或加入防腐劑。(1)阿拉伯膠(acaciagum)：為阿拉伯酸的鈣、鎂、鉀等鹽的混合物，適用于乳化植物油、揮發(fā)油形成O/W型乳劑，作為內(nèi)服乳劑的乳化劑，常用濃度為5%～15%。在pH4～10范圍內(nèi)乳液較穩(wěn)定，單用時(shí)易分層，常與西黃蓍膠、