藥劑學(xué)課件2液體制劑

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1、Chapter2LiquidPreparationDepartmentofPharmacy內(nèi)容摘要（Contents）溶解度、溶解速度2增溶方法3表面活性劑及其應(yīng)用41概述（outline）5溶液型液體制劑高分子溶液劑6內(nèi)容摘要（Contents）混懸劑8乳劑9按給藥途徑和方法分類的LP107溶膠劑11液體制劑的嬌味與著色液體制劑的防腐、包裝與貯存12§1概述（outline）液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。水、生命……§1outline一、液體制劑的特點(diǎn)與質(zhì)量要求（一）特點(diǎn)（二）質(zhì)量要求§

2、1outline二、液體制劑的分類（一）按分散系統(tǒng)分類；（二）按給藥途徑與分類方法分類§1outline三、液體制劑常用溶劑（一）極性溶劑Water,alcohol,glycerin,propyleneglycolPEG,DMSO§1outline三、液體制劑常用溶劑（二）非極性溶劑Fattyoil,liquidparaffinEthylOleate,Isopropylmyristate極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用及注意事項(xiàng)水可與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多數(shù)無機(jī)鹽、生物堿類、糖類、蛋白質(zhì)等多種極性

3、有機(jī)物。最常用。易水解、霉變，不宜久貯。應(yīng)注意藥物的穩(wěn)定性及配伍禁忌。甘油味甜。能與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，對苯酚、鞣質(zhì)和硼酸的溶解度比水大。對皮膚有保濕、滋潤、延長藥效等作用。含水10％則無刺激性，且可緩解藥物的刺激性；30％以上可防腐?？晒﹥?nèi)服，但常用于外用液體制劑。二甲基亞砜（DMSO）無色澄明液體，具大蒜臭味。能與水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范圍廣，有萬能溶劑之稱。可促進(jìn)藥物在皮膚上的滲透。主要用于皮膚科藥劑，但對皮膚有輕度刺激性。孕婦禁用。非極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用及注意事項(xiàng)脂肪油為常用

4、非極性溶劑，如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇類激素、油溶性維生素、游離生物堿、有機(jī)堿、揮發(fā)油和許多芳香族藥物。多用于外用液體制劑，如洗劑、搽劑等。易氧化、酸敗。液狀石蠟飽和烷烴化合物，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，分為輕質(zhì)（0.828～0.860g/ml）與重質(zhì)（0.860～0.960g/ml）兩種。輕質(zhì)液狀石蠟多用于外用液體制劑，重質(zhì)液狀石蠟多用于軟膏劑及糊劑中。醋酸乙酯無色微臭油狀液體，可溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物，具有揮發(fā)性和可燃性。常作為搽劑的溶劑。在空氣中易氧化，需加入抗氧劑。半極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用

5、及注意事項(xiàng)乙醇丙酮等可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分。20％以上具有防腐作用，40％以上能抑制某些藥物的水解。為常用溶劑。本身具有一定藥理作用，與水混合時(shí)可產(chǎn)生熱效應(yīng)和體積效應(yīng)。丙二醇藥用為1，2-丙二醇，性質(zhì)同甘油相似，但黏度小。可與水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解許多有機(jī)藥物，同時(shí)可抑制某些藥物的水解。內(nèi)服及肌內(nèi)注射用藥的溶劑。因辛辣味及價(jià)格較貴，口服應(yīng)用受到一定限制。聚乙二醇類常用低聚合度的PEG300～600等?？膳c水、乙醇等以任意比例混合，并能溶解許多水溶性無機(jī)鹽

6、及水不溶性藥物。對易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，兼具保濕作用。常用于外用液體制劑，如搽劑等?！?溶解度、溶解速度及影響因素一、溶解度及溶解速度（一）溶解度(solubility)（二）溶解速度(dissolutionrate)§2溶解度、溶解速度及影響因素二、溶解度與溶解關(guān)系（一）極性溶劑（1）水-電解質(zhì)：離子-偶極離子（水化）（2）水-極性藥物：永久偶極-永久偶極（溶劑化）（3）水-極性不強(qiáng)的藥物：氫鍵（二）非極性溶劑范德華力（三）半極性溶劑中間溶劑§2溶解度、溶解速度及影響因素三、影響溶解度與溶解速度的因素（一）

7、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)（二）溶劑（三）溫度（四）粒子大?。ㄎ澹┩x子效應(yīng)及其其他物質(zhì)（六）攪拌四、難溶性弱酸、弱堿及其鹽類溶解度與pH的關(guān)系§2溶解度、溶解速度及影響因素四、難溶性弱酸、弱堿及其鹽類溶解度與pH的關(guān)系§3增加藥物溶解度的方法一、制成鹽類水楊酸-水楊酸鈉可卡因-鹽酸可卡因§3增加藥物溶解度的方法二、更換溶劑或選用混合溶劑乙醇、甘油、PEG、DMSO巴比妥藥物潛溶劑：§3增加藥物溶解度的方法三、加入助溶劑I-KI：1：2950----5%咖啡因-苯甲酸鈉：1：50-1：1.2茶堿-乙二胺：1：120-1：5助溶劑有

8、3類：無機(jī)化合物有機(jī)酸及其鈉鹽酰胺類化合物§3增加藥物溶解度的方法四、使用增溶劑（表面活性劑）五、分子結(jié)構(gòu)修飾引入極性基團(tuán)樟腦-樟腦磺酸鈉ThankYou!§4表面活性劑及應(yīng)用一、概述表面活性劑（surfactants）§4表面活性劑及應(yīng)用二、表面活性劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及其分類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）親油的非