藥劑學(xué)課件第二章：液體制劑

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1、第二章液體制劑主講人趙紅光第一節(jié)概述藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑定義內(nèi)服液體制劑：合劑、乳劑、糖漿劑皮膚用：洗劑外用液體制劑五官用：滴鼻、含漱劑直腸、陰道、尿道用：灌腸劑1分散度大，吸收快，作用迅速2給藥途徑多3易于分劑量，服用方便4減少某些藥物的刺激性5有利于提高藥物生物利用度液體制劑的特點1藥物易發(fā)生化學(xué)降解2水性藥物易霉變；非水溶劑有藥理作用，成本高，易產(chǎn)生配伍變化３體積大，攜帶、貯存不方便1、均相液體制劑是澄明溶液；非均相液體制劑藥物粒子分散均勻，濃度準(zhǔn)確，再分散性好2、口服液體制劑外觀良好，口感適宜；外用液體制劑無

2、刺激性3、有一定防腐能力，保存過程中不發(fā)生霉變4、包裝容器適宜，方便攜帶和使用5、首選水做溶劑，其次是乙醇、甘油、植物油等液體制劑的質(zhì)量要求常用溶劑第二節(jié)液體制劑的溶劑和附加劑①對羥基苯甲酸酯類：尼泊金類或羥苯烷基酯類②苯甲酸及其鹽③山梨酸及其鹽④乙醇⑤苯扎溴銨⑥醋酸氯己定（醋酸洗必泰）：廣譜殺菌劑⑦其他防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油常用防腐劑·①甜味劑　天然：蔗糖、單糖漿、果汁糖漿、甜菊甙合成：糖精鈉、阿司帕坦②芳香劑　天然芳香性揮發(fā)油：薄荷油合成香料：各種水果香精③膠漿劑：親水性天然或人工合成高分子材料溶于水海藻酸鈉、阿拉伯膠、淀粉、甲基纖維素（MC）

3、、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）④泡騰劑：有機酸（枸櫞酸）+碳酸氫鈉co2天然色素：植物色素；礦物色素合成色素：毒性大，用量不能過多矯味劑著色劑低分子藥物以＜1nm的分子或離子狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中制成供內(nèi)服或外用的均相液體藥劑1、吸收速度、顯效速度快2、均勻澄明3、動力穩(wěn)定體系第三節(jié)低分子溶液劑定義特點低分子藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑溶解法：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的固體藥物稀釋法：高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液1）溶解緩慢的藥2）易氧化藥物3）揮發(fā)性藥物4）溶解度小的藥物定義一、溶液劑制法注意問題芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和的水溶液，芳香水

4、劑的濃度很低溶解法、稀釋法、蒸餾法·二、芳香水劑定義制法含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，純蔗糖的近飽和水溶液稱單糖漿或糖漿85%（g/ml）或64.7%（g/g）定義三、糖漿劑1）含糖量不低于65%（g/ml）2）澄清、無變質(zhì)現(xiàn)象3）可添加乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑4）防腐劑限量5）可添加色素6）含藥材提取物的，允許含少量輕搖即散沉淀質(zhì)量要求第四節(jié)高分子溶液劑定義高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體體系，熱力學(xué)穩(wěn)定體系親水性高分子溶液劑也稱膠漿劑①帶正電：瓊脂等②帶負電：阿拉伯膠、海藻酸鈉等③帶兩性電荷：蛋白質(zhì)、明膠PH>等電點→負電；PH<等

5、電點→正電；PH=等電點→不帶電高分子溶液性質(zhì)荷電性第五節(jié)溶膠劑定義難溶性藥物微細粒子分散在水中所形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系，亦稱疏水性膠體溶液，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，很少用雙電層結(jié)構(gòu)①動力學(xué)性質(zhì)：布朗運動②光學(xué)性質(zhì)：丁鐸爾現(xiàn)象③電學(xué)性質(zhì)：電泳現(xiàn)象④穩(wěn)定性:（電荷斥力＋水化膜，或加入親水性高分子溶液做保護膠體使之穩(wěn)定，但電解質(zhì)使之不穩(wěn)定）（布朗運動使之穩(wěn)定，但重力作用使之不穩(wěn)定）溶膠的構(gòu)造與性質(zhì)※第六節(jié)混懸劑一、概述定義難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑①難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用②藥物劑量超過溶解度而不能以溶液劑形式

6、應(yīng)用③兩種溶液混合時藥物的溶解度降低析出固態(tài)藥物④為使藥物產(chǎn)生緩釋作用適合制成混懸劑的藥物1粒子大小隨用途而調(diào)整2沉降速度慢，沉降后不易結(jié)塊,輕搖可迅速均勻分散3有一定粘度4外用應(yīng)易涂布質(zhì)量要求（一）混懸粒子的沉降速度Stockes定律：V=2r2(?1-?2)g/9?V－沉降速度r－微粒半徑g－重力加速度?1和?2－微粒和介質(zhì)的密度?－分散介質(zhì)粘度二、混懸劑的物理穩(wěn)定性（二）微粒的荷電與水化混懸劑中微?？梢虮旧斫怆x或吸附分散介質(zhì)中的離子而荷電，具有雙電層結(jié)構(gòu),荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用阻止聚結(jié)，荷電使水分子可在微粒周圍形成水化膜阻止聚結(jié)，增加穩(wěn)定性．（三）

7、絮凝與反絮凝加入適當(dāng)?shù)碾娊赓|(zhì)，使ζ電勢降低，ζ電勢降低到一定程度后混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀聚集體，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)，該過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)為絮凝劑。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使ζ電勢升高，電荷的排斥力處于主要地位，阻礙微粒產(chǎn)生聚集，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)，這一過程為反絮凝。加入的電解質(zhì)為反絮凝劑。(四)結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型制備混懸劑不僅考慮微粒大小，還應(yīng)考慮粒度分布，分布范圍越窄越好亞穩(wěn)定型穩(wěn)定型藥物析出結(jié)晶，影響藥效(五)分散相的濃度與溫度增加分散介質(zhì)的粘度，降低藥物微粒沉降速度或增加微粒親水性的附加劑甘油、糖漿等①天然：樹膠類（阿拉伯膠

8、、西黃芪膠）和植物多糖類（淀粉、瓊脂、海藻酸鈉)②半合成、合成(纖