青霉素和青霉素注射劑

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1、藥劑學(xué)論文青霉素及青霉素注射劑【摘要】如今，青霉素的使用越來越廣泛，本文通過學(xué)習(xí)青霉素的發(fā)現(xiàn)過程、作用機(jī)理、使用范疇、不良反應(yīng)以及青霉素在我國(guó)的使用情況，進(jìn)一步了解青霉素注射劑的作用與用途、用法用量、藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)和不良反應(yīng)?！娟P(guān)鍵詞】青霉素注射劑青霉素注射劑1.青霉素青霉素是B-內(nèi)酰胺抗生素，是一種高效、低毒、臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素。其鈉鹽或鉀鹽均為白色結(jié)晶性粉末、無臭、有吸濕性，易溶于水、生理食鹽水或葡萄糖溶液中，微溶于乙醇，且易失效，不溶于脂肪油或液狀石蠟，在近中性（PH＝6～7）溶液中較為穩(wěn)定，遇酸、堿、氧化劑、重金屬等也易失效，尤其

2、在堿性溶液中分解極快。1-1．青霉素的發(fā)現(xiàn)青霉素的發(fā)現(xiàn)者弗萊明是英國(guó)細(xì)菌學(xué)家。1922年，他發(fā)現(xiàn)人的眼淚、唾沫及感冒后的鼻涕里都含有一種能溶解細(xì)菌的物質(zhì)，并為它取名為溶菌酶。1928年夏天，弗萊明發(fā)現(xiàn)其中一只培養(yǎng)皿內(nèi)的霉菌有點(diǎn)特別，霉菌周圍沒有細(xì)菌生長(zhǎng)，但遠(yuǎn)處的細(xì)菌卻正常生長(zhǎng)。分析后發(fā)現(xiàn)，該霉菌能殺死炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、葡萄球菌、鏈球菌等兇猛的革蘭氏陽性菌，而革蘭氏陰性菌如痢疾桿菌、流感桿菌、傷寒桿菌等都不受影響。根據(jù)長(zhǎng)期研究溶菌酶的經(jīng)驗(yàn)，弗萊明推斷這種霉菌一定是產(chǎn)生了一種抗菌物質(zhì)，而這種抗菌物質(zhì)有可能成為擊敗細(xì)菌的有效藥物。1929年6月，弗

3、萊明把這種青霉菌分泌的抗菌物質(zhì)稱為青霉素[1]。1-2．青霉素作用機(jī)理青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁四肽側(cè)鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障，對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用[2]。其對(duì)革蘭陽性菌有效，由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對(duì)其作用不大。1-3.青霉素使用范疇①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。②肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。③不產(chǎn)青霉

4、素酶葡萄球菌感染。④7藥劑學(xué)論文炭疽。⑤破傷風(fēng)、氣性球疽等梭狀芽孢桿菌感⑥梅毒（包括先天性梅毒）。⑦鉤端螺旋體病。⑧除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。⑨李斯特菌感染。⑩流行性腦脊髓膜炎等。1-4.青霉素不良反應(yīng)（1）過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮激素等治療措施。（2）毒性反應(yīng)：少見，但青脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦?。＃?）赫氏反應(yīng)和治療矛

5、盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致病狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。(4)二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡萄、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。⑤應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰。2.注射劑2-1.注射劑的概念注射劑俗稱針劑，系指專供注入機(jī)體內(nèi)的一種制劑。注射劑由藥物、溶劑、附加劑及特制的容器所組成，注射給藥是一種不可替代的臨床給藥途徑，是臨床應(yīng)用中最廣泛的劑型之一。2-2.注射劑生產(chǎn)過程注射劑的一般生產(chǎn)過程包括

6、：原材料和容器的前處理、稱量、配置、過濾、灌封、滅菌、質(zhì)量檢查、包裝等步驟[3]?？偟牧鞒逃勺⑸溆盟闹苽?、安瓿的前處理、注射液的配置及成品的制備四部分組成，制備過程的環(huán)境區(qū)域劃分為控制區(qū)域潔凈區(qū)。3.青霉素注射劑青霉素注射劑是青霉素眾多劑型中常用的劑型之一。下面，我來介紹擊中常見的注射用青霉素藥物。7藥劑學(xué)論文3-1.氨芐青霉素【作用與用途】氨芐青霉素為廣譜半合成青霉素，毒性極低?？咕V與青霉素相似，對(duì)青霉素敏感的細(xì)菌效力較低，對(duì)草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強(qiáng)。對(duì)白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同。對(duì)腸球菌及李司忒菌

7、的作用則優(yōu)于芐青霉素。對(duì)耐藥葡萄球菌及其它能產(chǎn)生青霉素酶的細(xì)菌均無抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌有效，但易產(chǎn)生耐藥性。主要用于傷寒、副傷寒的治療；也用于泌尿道、呼吸道感染。【用法用量】成人肌注劑量為每日2～4g，分4次給予；靜脈給藥劑量每日4～12g，分2～4次，每日最高劑量為16g。小兒肌注劑量為每日按體重50～100mg／kg，分4次；靜脈給藥劑量每日按體重100～200mg／kg，分2～4次，每日最高劑量為按體重300mg／kg。足月產(chǎn)新生兒按體重每次12.5～50mg/kg，肌內(nèi)注射或緩慢靜脈推注；出生后前48小時(shí)每12小時(shí)一次；第3日～2周每

8、8小時(shí)一次，以后每6小時(shí)一次。早產(chǎn)兒第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg／kg，分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)一次?！舅幮W(xué)】參閱