拉帕替尼說(shuō)明書

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1、WORD格式可編輯說(shuō)明：網(wǎng)上資料，包括兩個(gè)版本的說(shuō)明書，僅供參考?！舅幤访Q】??通用名稱：甲苯磺酸拉帕替尼片??商品名稱：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)??英文名稱：Lapatinibditosylate??拼音全碼：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?；?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對(duì)甲苯磺酸鹽?！境煞荨??分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)??分子量：943.48【性狀

2、】本品為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕。【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過(guò)度表達(dá)的，既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌?！疽?guī)格型號(hào)】250mg*10s【用法用量】推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應(yīng)每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級(jí)別D，孕婦禁用。是否通過(guò)乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對(duì)

3、腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過(guò)臨床試驗(yàn)，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量?！静涣挤磻?yīng)】臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用，不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺(jué)不良等。個(gè)別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降，間質(zhì)性肺炎。技術(shù)資料專業(yè)整理WORD格式可編輯其最常見(jiàn)之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見(jiàn)但是嚴(yán)重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級(jí)(New

4、YorkHeartAssociation，NYHAclass2)以上的心臟左心室搏出分率(LeftVentricleEjectionFraction，LVEF)下降時(shí)，必須停止使用，以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)LVEF回復(fù)至正常值或病患無(wú)癥狀后兩個(gè)禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與anthracycline類的化療藥品相比，拉帕替尼的心臟毒性為可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并沒(méi)有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物，在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時(shí)，必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使

5、用拉帕替尼，因?yàn)槠鋺言卸拘苑诸悶镈，因此如果沒(méi)有絕對(duì)的需要或是對(duì)母體有極大的利益，否則不建議孕婦或育懷孕者使用。【禁忌】對(duì)泰立沙以及同類過(guò)敏患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1.左室射血分?jǐn)?shù)降低。2.肝毒性。3.重度肝損害的患者。4.腹瀉。5.間質(zhì)性肺部/肺炎。6.QT延長(zhǎng)。7.藥物相互作用。8.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響?！緝和盟帯可胁幻鞔_?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_。【孕婦及哺乳期婦女用藥】有充分證據(jù)證明，在對(duì)孕早期婦女進(jìn)行的充分嚴(yán)格的對(duì)照研究中未見(jiàn)到對(duì)胎兒產(chǎn)生損害（在其后6個(gè)月中也未見(jiàn)到危害證據(jù)）?！舅幬锵嗷プ饔谩吭隗w外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP

6、2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延長(zhǎng)1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑，每次100mg，每日2次，3d后改為每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)地物，抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度?！舅幬镞^(guò)量】尚不明確。【藥理毒理】?甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。技術(shù)資料專業(yè)整理WO

7、RD格式可編輯4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對(duì)拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級(jí)別級(jí)別，對(duì)于膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強(qiáng)順鉑的療效。在多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)。拉帕替尼對(duì)曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。【藥代動(dòng)力學(xué)】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474

8、和SKBr3對(duì)拉帕替尼敏感，半抑制濃度