海藻酸鈉-淀粉復(fù)合微球的制備及用于鹽酸小檗堿的控制釋放研究

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1、海藻酸鈉/淀粉復(fù)合微球的制備及用于鹽酸小檗堿的控制釋放研究【摘要】目的應(yīng)用天然藥用高分子材料海藻酸鈉和淀粉制備復(fù)合微球并研究其對鹽酸小檗堿的控制釋放性能。方法采用改進的乳化凝膠法制備復(fù)合微球,用光學(xué)顯微鏡觀察了微球的形態(tài),共聚焦激光掃描顯微鏡觀察了藥物的分布情況,紫外分光光度計測定了藥物包封率,并測定了藥物在不同介質(zhì)中的釋放。結(jié)果微球形態(tài)圓整,分散性好,包封率可達到80%以上,對鹽酸小檗堿具有一定的緩控釋效果。結(jié)論以海藻酸鈉和淀粉為原料制備了性能良好的復(fù)合微球?!娟P(guān)鍵詞】海藻酸鈉;淀粉;微球;鹽酸小檗堿ChinaAbstrac

2、t:ObjectiveToprepareblendmicrospheresnaturalpolymersalginateandstarchandtostudythEircontrolledreleaseperformanceonberberinehydrochloride.MethodsAmodifiedemulsification/gelationmethodicrospheres.Shapeofthosemicrospheresicroscope.DrugdistributioninsidetheMicrospheresi

3、nedbyUV-spectrophotometer.Drugreleaseperformanceintediumicrospheresancel混合水溶液,然后加入60ml液體石蠟作為油相,2ml司盤-80和吐溫-80(9:1,V/V)作為乳化劑,攪拌形成乳液A。同樣,配置6ml質(zhì)量濃度為8%的CaCl2溶液,加入20ml液體石蠟和0.5ml乳化劑后再加入2ml乙醇攪拌得到乳液B。光學(xué)顯微鏡下觀察均形成穩(wěn)定乳液后將乳液B加入乳液A中進行交聯(lián)反應(yīng)。10min后停止反應(yīng),離心分離得到微球,依次用醋酸乙酯、無水乙醇、去離子水進行洗滌

4、,室溫放置干燥。不加入鹽酸小檗堿而其他條件相同以制備空白微球?! ?.2標準曲線的測定  2.2.1測定吸收波長的選取  分別精密配置20μg/ml的鹽酸小檗堿水溶液和20μg/ml的空白微球溶液,用紫外分光光度計在波長為200~700nm處進行掃描,得到吸收曲線(見圖1),鹽酸小檗堿分別在波長為227,265和345nm處有3個大的吸收峰,空白微球在波長超過330nm后基本無吸收,為避免空白微球?qū)λ幬餄舛葴y定的影響,選取345nm作為測定吸收波長?! ?.2.2標準曲線的繪制  精密稱取5mg鹽酸小檗堿溶于去離子水中并定容于

5、100ml容量瓶中。分別取2.0,3.0,4.0,5.0,6.0和8.0ml置于10ml容量瓶中,用去離子水稀釋至刻度,在345nm波長處測定鹽酸小檗堿的吸光度,繪制吸光度對濃度(μg·ml-1)的標準曲線,并求得回歸方程為:Y=0.06565X-0.02254,r=0.9998,表明鹽酸小檗堿在10~40μg·ml-1的濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好?! ?.3微球包封率的測定和計算  取載藥微球5mg,用1%(oF,Skjak-BrakG,etal.EvidenceforEgg-Box-patibleInteractionsinC

6、alcium?AlginateGelsfromFiberX-rayDiffraction[J].Biomacromolecules,2007,8(7):2098. ?。?]BabuVR,SairamM,HosamaniKM,etal.Preparationofsodiumalginate-methylcelluloseblendmicrospheresforcontrolledreleaseofnifedipine[J].CarbohydrPolym,2007,69(2):241. ?。?]ChanLicrospheresby

7、internalgelationusinganemulsificationmethod[J].IntJPharm.2002,242(1-2):259.  [5]LemoineD,meS,etal.Preparationandcharacterizationofalginatemicrospherescontainingamodelantigen[J].IntJPharm,1998,176(1):9.

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