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《ph敏感性殼聚糖-海藻酸鈉水凝膠的制備及其性能研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、pH敏感性殼聚糖/海藻酸鈉水凝膠的制備及其性能研究【摘要】目的制備殼聚糖/海藻酸鈉硝苯地平水凝膠，考察不同濃度和比例的殼聚糖和海藻酸鈉對(duì)藥物的緩釋作用，并考察水凝膠的pH敏感性。方法采用復(fù)凝聚法制備硝苯地平水凝膠，通過(guò)改變輔料的濃度來(lái)考察其對(duì)硝苯地平的緩釋作用，用正交試驗(yàn)優(yōu)選最佳工藝；用轉(zhuǎn)藍(lán)法研究所制水凝膠的釋放度，通過(guò)改變釋放介質(zhì)的pH值,考察該緩釋藥物對(duì)pH的敏感性。結(jié)果殼聚糖濃度為0.4%、海藻酸鈉濃度為1.5%、攪拌速度為160r/min、殼聚糖溶液和海藻酸鈉溶液的體積比為6：1時(shí)為最佳工藝。硝苯地平水凝膠在人工胃液中幾乎不溶解，在人工腸液中4h內(nèi)完
2、全溶解。結(jié)論硝苯地平水凝膠具有明顯的緩釋作用和較強(qiáng)的pH敏感性?！娟P(guān)鍵詞】pH敏感性；硝苯地平；殼聚糖；海藻酸鈉；釋放度【Abstract】ObjectiveTopreparechitosan-sodiumalginatehydrogelscontainingnifedipine.pH-sensitivebeheviourofhydrogelsindifferentpHmediumalginateinthecourseofhydrogelpreparation.Meanined,andpH-sensitivebeheviourindifferentpHmed
3、iumulatedgastricfluid,butinsimulatedintestinalfluidnifedipinedissociatepletelyinfourhours.ConclusionThedissolutionrateofthehydrogelsontablets,andthehydrogelsshoalginate；dissolutionrate智能藥物是利用高分子智能載體制備而成的，通過(guò)系統(tǒng)協(xié)調(diào)材料內(nèi)部的各種功能，對(duì)環(huán)境可感知且可響應(yīng)，它能對(duì)周圍環(huán)境的刺激因素，如溫度、pＨ值、離子、電場(chǎng)、磁場(chǎng)、溶劑、反應(yīng)物、光或應(yīng)力等做出有效響應(yīng)并且自
4、身性質(zhì)也隨之發(fā)生變化，能夠達(dá)到定量、定時(shí)、定位靶向、高效、低毒，其釋藥行為與人體生理環(huán)境和相關(guān)病理要求一致的智能化效果，解決了常規(guī)片劑、膠囊、注射劑等藥物不能按疾病本身要求釋放藥物且不良反應(yīng)多的缺陷，降低藥物毒副作用，使臨床用藥更科學(xué)、合理，達(dá)到了治療疾病時(shí)用藥的智能化和按需釋放藥物，減少給藥次數(shù)，避免重復(fù)給藥和盲目用藥給患者帶來(lái)的損傷，減輕患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。本文是針對(duì)其中之一的pH敏感性智能藥物的初步研究。硝苯地平（nifedipine,Nf）為鈣離子（Ca2+）阻滯劑，對(duì)冠心病、心絞痛有較好的治療作用［1］。但該藥有反射性增加心率作用，因此，血藥濃度高時(shí),
5、心率就加快,易導(dǎo)致猝死［2］。另外，該藥存在半衰期短、給藥次數(shù)多的缺點(diǎn)。殼聚糖是近年來(lái)引起醫(yī)藥界廣泛重視的天然新藥材,具有無(wú)毒,無(wú)刺激性,生物相溶性好的特點(diǎn),是良好的控釋、緩釋藥物載體［3］。本文用復(fù)凝聚法將硝苯地平與殼聚糖和海藻酸鈉制成水凝膠,旨在達(dá)到緩釋目的，從而克服以上缺點(diǎn)?！ ?儀器與試劑1.1儀器紫外可見(jiàn)分光光度儀（UV-2401PC,日本島津），78-1磁力攪拌器（江蘇省金壇市正基儀器有限公司），ZRS-8智能溶出實(shí)驗(yàn)儀（天津大學(xué)無(wú)線電廠）。1.2試劑硝苯地平對(duì)照品（自制），硝苯地平片（山西臨汾云鵬藥業(yè)有限公司，批號(hào)20050201），殼聚糖（中
6、國(guó)科學(xué)院蘭州化物所，脫乙酰度80%），海藻酸鈉（上?；瘜W(xué)試劑站分裝廠，批號(hào)041129），氯化鈣（西安利君精華藥業(yè)有限責(zé)任公司，批號(hào)002036），吐溫-80（南京威爾化工有限公司，批號(hào)20040402）；其他試劑均為分析純。 2方法與結(jié)果2.1硝苯地平緩釋凝膠的制備［4］稱取硝苯地平對(duì)照品適量，加入海藻酸鈉水溶液中，在磁力攪拌器上攪拌均勻，在攪拌下將所得混懸液用注射器（2號(hào)針頭）以每小時(shí)20ml的速度滴加到殼聚糖的2%醋酸溶液（內(nèi)含1.5%的氯化鈣）中，加畢，繼續(xù)攪拌5min，過(guò)濾，水洗，得淡黃色水凝膠，室溫自然干燥，得干凝膠。2.2水凝膠的最佳工藝優(yōu)選
7、為確定制備水凝膠的最佳工藝，通過(guò)正交試驗(yàn)進(jìn)行優(yōu)選。以所制得的水凝膠干燥后的外觀性狀，藥物包封率和累計(jì)釋放百分含量為指標(biāo)綜合進(jìn)行評(píng)價(jià)。以殼聚糖濃度，海藻酸鈉濃度，攪拌速度和殼聚糖溶液與海藻酸鈉溶液的體積比為考察因素，選用L9（34）正交表進(jìn)行試驗(yàn)，確定最佳參數(shù)。因素水平見(jiàn)表1，結(jié)果見(jiàn)表2，方差分析見(jiàn)表3。表1因素水平表表2正交試驗(yàn)結(jié)果注：*綜合評(píng)分：以外觀形狀（+++，5；++，3；+，1）、包封率和釋放百分含量（以每10個(gè)百分點(diǎn)為1分，最高為10分）為考察指標(biāo)。外觀形狀評(píng)分時(shí)乘以加權(quán)系數(shù)0.2，而包封率和釋放百分含量這兩項(xiàng)均乘以加權(quán)系數(shù)0.4，計(jì)算總分。表3
8、方差分析注：F0.05（2,2）=19.0；F0.0
