《藥理學(xué)總論》ppt課件

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1、第一章總論第一節(jié)緒言學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握藥物的概念2、掌握藥理學(xué)、藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)的概念3、理解藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)4、了解藥理學(xué)的發(fā)展史一、基本概念1.藥物（drug）：是指作用于機(jī)體用以預(yù)防、治療、診斷疾病或用于計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。2.食物、藥物、毒物關(guān)系：有些是藥食同源，如海帶、苦瓜等；藥物與毒物間僅存在量的差異。二、藥理學(xué)(pharmacology)1.概念：藥理學(xué)（pharmacology）是研究藥物和機(jī)體（包括病原體）相互作用的規(guī)律及其機(jī)制的一門學(xué)科。2.研究?jī)?nèi)容：藥效學(xué)：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）藥動(dòng)學(xué)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetic

2、s）1、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對(duì)機(jī)體作用的內(nèi)容，包括藥物的作用、作用機(jī)制（原理、機(jī)理）、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。2、藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）：研究機(jī)體對(duì)藥物作用的內(nèi)容，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。三、藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)1、藥理學(xué)在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中的地位橋梁學(xué)科，多學(xué)科融匯。2、學(xué)科任務(wù)：①闡明藥物作用的基本規(guī)律及其機(jī)制；②指導(dǎo)臨床合理用藥；③研究開(kāi)發(fā)新藥；④發(fā)展中醫(yī)藥，為中醫(yī)藥現(xiàn)代化提供先進(jìn)的研究方法。四、藥理學(xué)的形成和發(fā)展《神農(nóng)本草經(jīng)》是世界上第一部藥物書《新修本草》是我國(guó)第一部藥典《本草綱目》是我國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的經(jīng)典著作第二節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

3、學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握藥物作用兩重性的概念2、理解藥物的基本作用3、理解受體學(xué)說(shuō)及受體、受體激動(dòng)劑和受體阻斷劑的概念4、理解劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系一、藥物作用的基本表現(xiàn)興奮抑制指凡能使機(jī)體組織器官原有生理、生化功能增強(qiáng)的作用。抑制作用：指凡能使機(jī)體組織器官原有功能減弱的作用。二、藥物作用的主要類型（一）作用部位:局部作用和吸收作用；（二）選擇性：選擇作用和普遍細(xì)胞作用；（三）兩重性：防治作用和不良反應(yīng)預(yù)防作用(一)防治作用對(duì)因治療治療作用對(duì)癥治療補(bǔ)充(替代)治療（二）不良反應(yīng)：用藥后產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)且給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)1、副反應(yīng)與治療目的無(wú)關(guān)的作用。是藥物本身固有的作用。癥狀較輕，危害不

4、大，可預(yù)知，可轉(zhuǎn)化2、毒性反應(yīng)劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、機(jī)體對(duì)藥物敏感性過(guò)高時(shí)產(chǎn)生的危害性的反應(yīng)急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突變）3、變態(tài)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))a少數(shù)人的病理性免疫反應(yīng)。b與劑量無(wú)關(guān)c某些藥物用皮膚過(guò)敏試驗(yàn)可預(yù)知6、后遺效應(yīng)：血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)的效應(yīng)5、停藥反應(yīng)突然停藥后原有疾病反跳4、繼發(fā)反應(yīng)應(yīng)用藥物治療疾病而引發(fā)的不良后果三、藥物作用機(jī)制本課重點(diǎn)介紹藥物作用的受體機(jī)制。(一)受體概念1.受體：是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的一類功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別、結(jié)合某些神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)、藥物等，并通過(guò)信息放大系統(tǒng)，引起生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。（二）受體的特性：1.特異

5、性：受體對(duì)其配體具有特異性識(shí)別能力,并與其結(jié)構(gòu)相適應(yīng)的配體特異結(jié)合。2.靈敏性：受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。3.飽和性：受體的數(shù)目是一定的,故配體與受體具有飽和性,作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。受體與藥物結(jié)合引起生理效應(yīng)，必須具備兩個(gè)條件—親和力和內(nèi)在活性親和力：是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性（intrinsicactivity,效應(yīng)力）：指藥物與受體結(jié)合引起受體激活產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力。是藥物本身內(nèi)在固有的藥理活性。內(nèi)在活性是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。第二節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的影響—藥動(dòng)學(xué)學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握藥物的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等體內(nèi)過(guò)程及其影響因素；

6、2、理解藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式;3、掌握常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其意義.一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)（一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passivetransport)：多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：1.高濃度---低濃度(又稱下山轉(zhuǎn)運(yùn))2.不消耗能量3.不需要載體，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制和飽和現(xiàn)象。（二）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(activetransport)的特點(diǎn)：低濃度--高濃度(又稱上山轉(zhuǎn)運(yùn))需要消耗能量，有飽和性。3.需要載體，載體對(duì)藥物有特異選擇，存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制和飽和現(xiàn)象。二、藥物的體內(nèi)過(guò)程（一）吸收(absorption)：藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。給藥途徑：1.口服給藥；胃腸道pH值分子型藥物比離子型藥物易于吸

7、收胃排空速率胃排空速率主要受內(nèi)容物影響首關(guān)消除：或稱第一關(guān)卡效應(yīng)(firstpasseffect)2.舌下給藥(sublingual)吸收面積小，吸收快，無(wú)首關(guān)消除，適用于用量小及脂溶性高的藥物。3.直腸給藥（perrectum）吸收面積小，避開(kāi)部分首關(guān)消除，適用于刺激性強(qiáng)或不能口服的藥物。4.注射給藥?kù)o脈注射（intravenousinjection，iv）和靜脈滴注（intravenousinfusion