《藥物新劑型》ppt課件

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1、姓名：許曉茗班級(jí):制藥工程學(xué)號(hào)：1511315042藥物新劑型1藥物新劑型目錄1、速度性控釋給藥系統(tǒng)2、方向性控釋給藥系統(tǒng)3、時(shí)間性控釋給藥系統(tǒng)4、隨癥調(diào)控式個(gè)體化給藥系統(tǒng)2藥物新劑型物理阻滯性Lorem骨架型包裹型油、脂基質(zhì)型滲透泵型生物骨架膜緩控速釋性劑型3藥物新劑型01速溶制劑02速崩制劑速釋性劑型4藥物新劑型010402060503局部靶向生物化學(xué)靶向物理機(jī)械靶向生物物理靶向復(fù)合型靶向生物特異性靶向2、方向性控釋給藥系統(tǒng)5藥物新劑型局部靶向是指將給藥系統(tǒng)施于靶區(qū),藥物的釋放和作用又局限于靶區(qū)。這種局限性是相對(duì)的,如眼科給藥系統(tǒng)、宮內(nèi)給藥系

2、統(tǒng)及血管栓塞微球(囊)等。2.1局部靶向6藥物新劑型是指給藥體系進(jìn)入機(jī)體后,利用載體特性(力學(xué)性質(zhì)、粘附性、磁性、電性和智能性)通過或不通過體外機(jī)械操縱,使藥物集中于靶區(qū)釋放。漂浮制劑利用浮力而阻留于胃；生物粘附制劑取其粘附力而附著在靶區(qū)；磁性制劑是受體外磁場(chǎng)的引導(dǎo)而集中于靶區(qū)；納米機(jī)器人可攜帶藥物或治療基因,注入血管內(nèi),能從溶解在管液中的葡萄糖和氧氣中獲得能量,并能按醫(yī)生通過編程探示、搖控其進(jìn)入腫瘤細(xì)胞釋放藥物或修復(fù)基因,這又稱智能靶向。2.2物理機(jī)械靶向7藥物新劑型是依據(jù)機(jī)體不同的組織部位對(duì)大小微粒阻留而建立的靶向給藥體系,主要有微米粒和納米

3、粒分散系,如靜脈注射7-12um粒子可被肺機(jī)械性濾阻而攝取,而0.5-5um粒子易潴留在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)豐盈的組織(肝、脾),50-100nm粒子能進(jìn)入肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞中,小于50nm粒子能到達(dá)骨髓。粒子的表面荷電性、疏水性也對(duì)這類制劑的靶向性有影響。2.3生物物理靶向8藥物新劑型是指給藥系統(tǒng)的釋藥和效應(yīng)過程與體內(nèi)特殊的化學(xué)環(huán)境有關(guān)。消化道不同部位pH環(huán)境不同,利用pH敏感材料可設(shè)計(jì)出胃溶、腸溶和結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)。利用癌變組織的組織間液的pH比正常組織低研制了pH敏感脂質(zhì)體。因?yàn)檎＜?xì)胞和病理細(xì)胞的生化和代謝性差異很小,所以一般很少采用改變一個(gè)藥

4、物的化學(xué)結(jié)構(gòu)使之具有對(duì)靶組織的識(shí)別能力。2.4生物化學(xué)靶向9藥物新劑型利用生物活性大分子與藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)合,結(jié)合物進(jìn)入機(jī)體后仍保留生物活性的大分子可導(dǎo)藥物選擇性地指向靶細(xì)胞釋放?？贵w特別是單克隆抗體能與靶細(xì)胞上相關(guān)抗原特異性結(jié)合,作為藥物載體如藥物-抗體交聯(lián)物,可使交聯(lián)物具有較高的細(xì)胞靶向性、利用腫瘤細(xì)胞表面上的葉酸受體的數(shù)量和活性大于正常細(xì)胞,設(shè)計(jì)以葉酸受體為介導(dǎo)的藥物制劑可以提高其對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向性。酶促反應(yīng)是最早發(fā)現(xiàn)的專屬性反應(yīng),利用病變組織與正常組織酶活性區(qū)別可設(shè)計(jì)酶敏感性靶向給藥系統(tǒng)。2.5生物特異性靶向10藥物新劑型當(dāng)以上述某一種技術(shù)

5、難于獲得理想的靶向效果時(shí),藥劑學(xué)家們就開始將二種或二種以上技術(shù)復(fù)合起來設(shè)計(jì)靶向給藥系統(tǒng)。主要有抗體微粒體系(如免疫微球、免疫脂質(zhì)體)和磁性微米體系(如磁性微球、磁性納米粒),以及三種復(fù)合型免疫磁性微粒。此外有熱敏微粒體系和pH敏微粒體系等。2.6復(fù)合型靶向11藥物新劑型3.1單次脈沖3.2多次脈沖3.3自調(diào)試脈沖3、時(shí)間性控釋給藥系統(tǒng)12藥物新劑型3.1單次脈沖是指給藥系統(tǒng)對(duì)外部環(huán)境產(chǎn)生響應(yīng)而一次性突釋藥物。主要有:片(丸)劑包衣膜控制脈釋藥時(shí)間,如以衣膜的組成和厚度來調(diào)節(jié)包衣層溶解、溶蝕和熔融過程,或以衣膜的韌性、強(qiáng)度能耐受片(丸)心的崩解能力

6、、膨脹力、滲透壓而爆裂的過程控制脈沖的時(shí)間。不溶性膠囊囊身與囊帽或囊塞脫開過程控制脈沖釋藥時(shí)間,以其中包括以親水凝膠囊塞水膨脹與囊身分離過程,囊心物吸水膨脹力將囊身囊帽分離的過程和囊帽中的滲透活性物質(zhì)溶解產(chǎn)生的滲透壓推動(dòng)囊內(nèi)活動(dòng)隔膜使囊身脫開的過程長短來控制脈沖時(shí)間。設(shè)計(jì)單次脈沖給藥制劑的目的主要是為便于臨眠前服藥能有效控制緩解夜間發(fā)作的病情。13藥物新劑型3.2多次脈沖即能進(jìn)行二次以上(含二次)釋放藥物給藥系統(tǒng)。大多是在受外界因素(如加熱、磁場(chǎng)、超聲波、電場(chǎng)、光照等)激發(fā)每隔一定的時(shí)間釋放設(shè)定量的藥物。這些外界刺激信號(hào)可用計(jì)算機(jī)預(yù)編程設(shè)定。14

7、藥物新劑型熱控制脈沖式給藥系統(tǒng)電化學(xué)控制脈沖式給藥系統(tǒng)磁場(chǎng)控制脈沖式給藥系統(tǒng)氣流控制脈沖給藥系統(tǒng)定時(shí)輸注系統(tǒng)阻滯劑控制脈沖式給藥系統(tǒng)123456CONTENTS多次脈沖15藥物新劑型熱控制脈沖式給藥系統(tǒng)利用熱敏性材料設(shè)計(jì)的脈沖給藥系統(tǒng)有a.利用熱敏性親水凝膠在升溫或降溫而膨脹或收縮作為釋藥開關(guān);b.利用親水凝膠升溫膨脹擠壓釋放藥物;c.利用酯類的相變溫度(Tg),當(dāng)溫度升高大于Tg時(shí),快速釋放藥物。3.2.1熱控制脈沖式給藥系統(tǒng)16藥物新劑型3.2.3磁場(chǎng)控制脈沖式給藥系統(tǒng)LOREMLOREMLOREMLOREMLOREM藥物與磁性粒子包埋在共聚

8、物基質(zhì)中制成的制劑,給入(植入)機(jī)體后,外加磁場(chǎng),激發(fā)磁性粒子在共聚物骨架中發(fā)生位移和震動(dòng),促藥物擴(kuò)散釋放。磁場(chǎng)的存在與否起到釋藥的啟閉