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《常用選擇性環(huán)氧合酶2抑制劑的臨床研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、常用選擇性環(huán)氧合酶_2抑制劑的臨床研究進(jìn)展摘要：選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑具右較理想的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而且其不良反應(yīng)較非選擇性NSAIDsm明顯減少，被廣泛應(yīng)用于治療關(guān)節(jié)炎的疼痛和其他疼痛的治療。本文對(duì)選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑如美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布和帕瑞昔布等臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)進(jìn)行評(píng)價(jià)。關(guān)鍵詞：環(huán)氧化酶⑶X-2抑制劑；臨床評(píng)價(jià)；安全Abstract:selectivecyclooxygenase-2inhibitorhasanti-inflammatoryandanalgesiceffectsofideal,andtheadverse
2、reactionswerenonselectiveNSAIDS[1]significantlyreduced,thetreatmentiswidelyusedinthetreatmentofthepainofarthritisandotherpainful.Inthispaper,theselectivecyclooxygenase-2inhibitor,nimesulide，suchasmeloxicamandcelecoxibandparecoxib，clinicalapplicationandadversereactionswere
3、evaluated.Keywords:cyclooxygenaseCOX-2inhibitor;clinicalevaluation;safety1COX-2的生物學(xué)特性1.1COX的作用機(jī)制在30年前就匕經(jīng)發(fā)現(xiàn)COX的作用機(jī)制［2］，但1988年才首次克隆出COX-1基因，而COX-2在1992年才被發(fā)現(xiàn)。人類COX-2基因于1995年被克隆，長約8.3kb,位于染色體的lq25.2?q25.3，包含10個(gè)外顯了?，由5'端0.8kb的轉(zhuǎn)錄起始位點(diǎn)上游區(qū)、6kb的蛋白質(zhì)編碼區(qū)和3'端的非編碼區(qū)組成。人類COX-2mRNA編碼含604個(gè)氨
4、基酸，相對(duì)分子質(zhì)量為72kD的COX-2蛋白。COX-1是結(jié)構(gòu)型酶，在機(jī)體大多數(shù)細(xì)胞和血小板中表達(dá)，COX-1誘導(dǎo)血小板產(chǎn)生TXA2,可導(dǎo)致血小板黏附聚集及血管強(qiáng)烈收縮。而COX-2是誘導(dǎo)型酶，在正常生理情況下兒乎不表達(dá)，但在許多病理?xiàng)l件下，由于內(nèi)外環(huán)境的各種刺激，可使COX-2呈過度表達(dá)。1.2COX-2抑制劑的代表藥物20世紀(jì)90年代，右關(guān)研宄人員提出COX存在兩種類型（即COX-1和COX-2）的假說，并通過實(shí)驗(yàn)證實(shí)了這兩種同工酶的存在［3］。傳統(tǒng)常用選擇性環(huán)氧合酶_2抑制劑的臨床研究進(jìn)展摘要：選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑具右較理想的抗
5、炎鎮(zhèn)痛作用，而且其不良反應(yīng)較非選擇性NSAIDsm明顯減少，被廣泛應(yīng)用于治療關(guān)節(jié)炎的疼痛和其他疼痛的治療。本文對(duì)選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑如美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布和帕瑞昔布等臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)進(jìn)行評(píng)價(jià)。關(guān)鍵詞：環(huán)氧化酶⑶X-2抑制劑；臨床評(píng)價(jià)；安全Abstract:selectivecyclooxygenase-2inhibitorhasanti-inflammatoryandanalgesiceffectsofideal,andtheadversereactionswerenonselectiveNSAIDS[1]significa
6、ntlyreduced,thetreatmentiswidelyusedinthetreatmentofthepainofarthritisandotherpainful.Inthispaper,theselectivecyclooxygenase-2inhibitor,nimesulide，suchasmeloxicamandcelecoxibandparecoxib，clinicalapplicationandadversereactionswereevaluated.Keywords:cyclooxygenaseCOX-2inhib
7、itor;clinicalevaluation;safety1COX-2的生物學(xué)特性1.1COX的作用機(jī)制在30年前就匕經(jīng)發(fā)現(xiàn)COX的作用機(jī)制［2］，但1988年才首次克隆出COX-1基因，而COX-2在1992年才被發(fā)現(xiàn)。人類COX-2基因于1995年被克隆，長約8.3kb,位于染色體的lq25.2?q25.3，包含10個(gè)外顯了?，由5'端0.8kb的轉(zhuǎn)錄起始位點(diǎn)上游區(qū)、6kb的蛋白質(zhì)編碼區(qū)和3'端的非編碼區(qū)組成。人類COX-2mRNA編碼含604個(gè)氨基酸，相對(duì)分子質(zhì)量為72kD的COX-2蛋白。COX-1是結(jié)構(gòu)型酶，在機(jī)體大多數(shù)細(xì)胞和
8、血小板中表達(dá)，COX-1誘導(dǎo)血小板產(chǎn)生TXA2,可導(dǎo)致血小板黏附聚集及血管強(qiáng)烈收縮。而COX-2是誘導(dǎo)型酶，在正常生理情況下兒乎不表達(dá)，但在許多病理?xiàng)l件下，由于內(nèi)外環(huán)境的各種刺激，可使COX-
