《藥理整理》word版

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1、噻嗪類利尿藥降壓機(jī)制及其主要不良反應(yīng)：機(jī)制：持續(xù)降低體內(nèi)鈉離子濃度及降低細(xì)胞外液容量。平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉離子濃度降低可能導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低，從而使血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性減弱。不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大量使用噻嗪類除引起電解質(zhì)改變外，尚對(duì)脂質(zhì)代謝，糖代謝產(chǎn)生不良影響。細(xì)菌獲得耐藥性的生化表現(xiàn)：①產(chǎn)生滅活酶：細(xì)菌產(chǎn)生滅火的抗菌藥物酶是抗菌藥物失活（β-內(nèi)酰胺酶，氨基苷類抗生素鈍化酶）②抗菌藥物作用靶位改變：改變了細(xì)菌內(nèi)膜上與抗生素結(jié)合部位的靶蛋白細(xì)菌與抗生素接觸后產(chǎn)生新的靶蛋白；靶蛋白數(shù)量增加。③改變細(xì)菌

2、外膜通透性：是抗生素藥物進(jìn)入菌內(nèi)數(shù)量減少。④影響主動(dòng)流出系統(tǒng)：將進(jìn)入菌內(nèi)的藥物泵出。簡(jiǎn)述苯二氮卓類作用，作用機(jī)理和不良反應(yīng)：作用：①抗焦慮。②鎮(zhèn)靜催眠作用。③抗驚厥，抗癲癇作用。④中樞性肌肉松弛作用。⑤其他。機(jī)制：①通過增加氯離子通道開放頻率增強(qiáng)中樞GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)。②怎講GABA與GABAA受體相結(jié)合作用。不良反應(yīng)：常有嗜睡乏力，頭暈，記憶力下降。大劑量見共濟(jì)失調(diào)，靜脈注射過快可引起呼吸和循環(huán)功能抑制。長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生耐受性，久服易成癮。不良反應(yīng)種類及舉例：①副反應(yīng)：阿托品接觸腸胃

3、痙攣，引起口干、心悸、便秘。②毒性反應(yīng)：急性毒性損害循環(huán)，呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能，慢性損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌、③后遺效應(yīng)：服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦；④停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期服用可樂定降血壓，次日停藥血壓明顯回升。⑤變態(tài)反應(yīng)：輕微的皮疹、發(fā)熱、造血系統(tǒng)抑制、肝腎功能損害、休克等。⑥特異質(zhì)反應(yīng)：對(duì)骨骼肌松弛藥琥珀膽堿發(fā)生地特異反應(yīng)時(shí)由于先天性血漿膽堿酯酶缺乏所致。受體及受體調(diào)節(jié)：受體：是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)

4、后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理反應(yīng)，具有靈敏性、特異性、飽和性、可逆性和多樣性。受體調(diào)節(jié)：受體可經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量、親和力及效應(yīng)力應(yīng)受生理及藥理因素的影響。受體調(diào)節(jié)時(shí)維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化，則分別成為上調(diào)和下調(diào)。試述有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制及其臨床表現(xiàn)：機(jī)制：本類藥物脂溶性高，可經(jīng)過任何途徑吸收，并能與AchE牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；憠A酯酶，是該酶失去活性。知識(shí)體內(nèi)的Ach不能迅速被破壞，而在膽堿能神經(jīng)末梢突

5、觸間隙大量堆積，引起膽堿受體過度興奮，呈現(xiàn)外周和中樞膽堿酯能神經(jīng)持續(xù)強(qiáng)烈興奮的中毒癥狀，若不及時(shí)搶救，酶在幾分鐘或幾小時(shí)內(nèi)就能老化，此時(shí)即使使用膽堿酯酶復(fù)活藥，也不能恢復(fù)酶的活性，必須等新生的膽堿酯酶出現(xiàn)，才能有水解Ach的能力，此恢復(fù)過程需15-30天，因此一旦中毒，必須迅速強(qiáng)求，而且要持續(xù)進(jìn)行。臨床表現(xiàn)：①急性中毒，主要表現(xiàn)為對(duì)膽堿能神經(jīng)的影響，膽堿能神經(jīng)肌肉接頭和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；②慢性中毒，主要變現(xiàn)為血中Ach活性持續(xù)明顯下降。嗎啡為何能治療心源性哮喘：能擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟

6、的前后負(fù)荷，有利于消除肺水腫；其鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮、恐懼情緒。能降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，減弱過度的反射呼吸興奮，使急促淺表的呼吸得以緩解，有利于心源性哮喘的治療。小劑量阿司匹林防治血栓形成的機(jī)制：血小板產(chǎn)生的TXA2是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物，它可直接誘發(fā)血小板釋放ADP，加速血小板的聚集過程。小劑量阿司匹林不可逆抑制血小板環(huán)氧酶，減少血小板中TXA2合成，影響血小板聚集，抗血栓形，用于防止血栓形成。強(qiáng)心苷的藥理作用和臨床應(yīng)用：藥理作用：①對(duì)心臟的作用：a.正性肌力：與心肌細(xì)胞

7、膜上的強(qiáng)心苷受體NA+—K+—ATP酶結(jié)合并抑制其活性，導(dǎo)致鈉泵失靈，使心肌細(xì)胞內(nèi)CA+增加，加快心肌纖維縮短速度，使心肌收縮敏捷；舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，加強(qiáng)衰竭心肌收縮力，增加心搏出量，心肌耗氧量不變甚至降低。b.減慢心率作用：心功能不全時(shí)由于反射性交感神經(jīng)活性增強(qiáng)，使心率加快，應(yīng)用強(qiáng)心苷后心搏出量增加，反射性的興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)引起心率減慢。c.對(duì)傳組織和心肌點(diǎn)生理特性的影響；縮短心房和心室的動(dòng)作電位的有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，減慢房室傳導(dǎo)。②對(duì)神經(jīng)剛和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用：中毒性劑量可引起嘔吐，

8、興奮交感神經(jīng)中樞，增加交感神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)放，引起快速心律失常。③利尿作用：直接抑制腎小管NA+—K+—ATP酶，減少腎小管對(duì)鈉離子的重吸收，促進(jìn)鈉和水排出。④對(duì)血管的作用：收縮血管平滑肌，使外周阻力上升。比較三類利尿藥的作用特點(diǎn)、作用機(jī)制、作用部位、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)：①高效利尿藥：起效快、作用強(qiáng)；主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部；為抑制NA+—K+—2CL-共同轉(zhuǎn)運(yùn)子，影響了尿液的濃縮和稀釋功能；臨床主要用于急性腦水腫和肺水腫，心肝腎性水腫，急慢性