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《三環(huán)類藥物與中間體合成新工藝.研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、浙江工業(yè)大學(xué)2008碩士學(xué)位論文superacidsinthenovelprocess．Usingo-cyanobenzylchloride弱thestartingmaterial，9，10-Dihydro-4H—benzol4，5]cyclohepta[1，2一b]thlophene-4-oneanddibenzo[a，d]cycloheptadien一5一onewassynthesizedthronghwittigreaction,hydrolysis，reductionandcyclization．Thefactorswhichinfluencethefieldandthequalit
2、yoftheproductsuchastheratioofrawmaterial，reactiontemperature，pressure，reactiontimewerestudiedbytheexperimentsrespectively．Theoptimalparametersofthenovelprocesswereselected．Thenovelprocessavoidedtheuseofcorrosivereagentsuperacidsandtoxicsubstancesandwatersensitivesubstances．Itprovidedthetheoreticalb
3、asisandthefeasibleprocessparametersfortheindustrializationofLoratadine、KetotifenandAntipressantdrugs．KEYWORDS：Loratadine，Ketotifen,Amitiptylin，8-chloro一5，6一dihydro—11H-benzo[5，6]cyclohepta[1，2-b]pyridine-11一one，9，10-Dihydro-4H—benzo【4,5]cyclohepta[1，2-b]thiophene-4一one，dibenzo[a，d]cycloheptadien一5一
4、one，processIV浙江工業(yè)大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所提交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究工作所取得的研究成果。除文中已經(jīng)加以標(biāo)注引用的內(nèi)容外，本論文不包含其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，，也不含為獲得浙江工業(yè)大學(xué)或其它教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位證書而使用過的材料。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本人承擔(dān)本聲明的法律責(zé)任。作者簽名：日期：年月日學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解學(xué)校有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留并向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)浙江工業(yè)大學(xué)可以將本學(xué)位
5、論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。本學(xué)位論文屬于l、保密口，在年解密后適用本授權(quán)書。2、不保密口。(請(qǐng)?jiān)谝陨舷鄳?yīng)方框內(nèi)打“√”)作者簽名：導(dǎo)師簽名：日期：年月日日期：年月日浙江工業(yè)大學(xué)2008碩士學(xué)位論文第一章前言隨著人們對(duì)健康預(yù)期的提高以及人口老齡化，人們對(duì)醫(yī)藥的需求在不斷增加。預(yù)計(jì)2001"2010年間世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)產(chǎn)值增長(zhǎng)率在7％左右，我國產(chǎn)值年均增長(zhǎng)率在16．6％左右【l】，高于國家經(jīng)濟(jì)發(fā)展速度。我國的醫(yī)藥工業(yè)又以合成化學(xué)藥物為主，占了全行業(yè)的60％以上?；瘜W(xué)藥物的生產(chǎn)及新品種的開發(fā)都離不開醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)和開發(fā)【2l。
6、我國醫(yī)藥中間體的發(fā)展與醫(yī)藥工業(yè)的要求存在一定差距，水平要求比較高，國內(nèi)無法組織生產(chǎn)，基本依賴進(jìn)口。三環(huán)類藥物是近年來常用的藥物之一，隨著各大三環(huán)類藥物的專利到期以及使用的日趨頻繁，三環(huán)類藥物及其中間體的開發(fā)非?；钴S，如氯雷他定、酮替芬以及阿米替林等三環(huán)類的藥物。8．氯．10，11．二氫-4．氮雜．5H．二苯并【a，d】-5-環(huán)庚酮是合成氯雷他定(1一1)的重要中間體【31。氯雷他定最早是先靈葆雅公司開發(fā)成功的第二代H1受體拮抗劑，相對(duì)第一代H受體拮抗劑而言能夠選擇性的對(duì)抗外周H1受體作用，不進(jìn)入中樞神經(jīng)，因而無鎮(zhèn)靜、瞌睡等副作用，是一速效、強(qiáng)效、長(zhǎng)效的抗組胺藥。連續(xù)服用沒有蓄積反應(yīng)，對(duì)酒精無
7、強(qiáng)化作用，還能與其他抗組胺藥聯(lián)合使用，是唯一通過美國聯(lián)邦飛行局和美國空軍司令部批準(zhǔn)可供飛行員使用的抗組胺藥。自1988年在比利時(shí)上市，隨后在世界各國相繼上市，進(jìn)入為世界最暢銷200種處方藥前200名。CIlCOOC2H51-1ICHa1-2CHCH2CH2N(CH3)21．39，10一二氫-4H-苯基【4，5】環(huán)庚酮[1，2-b】噻吩_4-one是合成酮替芬(1·2)的重要中間體【31。酮替芬是一種強(qiáng)效1：3
