人參的化學(xué)成分及藥理活性的研究進展與展望

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1、人參的化學(xué)成分及藥理活性的研究進展與展望來源:?本站原創(chuàng)?

2、?查看:13624次　　人參的研究可分為二個階段，在本世紀(jì)60年代以前，人參的研究進展緩慢，人們只能根據(jù)直覺、直觀的判斷進行研究，稱為古代樸素的研究階段，在此階段中積累了大量的臨床經(jīng)驗．60年代以后，由于科學(xué)技術(shù)發(fā)展，人參研究突飛猛進，把這一階段稱為現(xiàn)代科學(xué)研究階段．作者對近年來人參的化學(xué)成分及藥理活性研究作一簡要回顧，并對其未來發(fā)展作一展望。?　　1　化學(xué)成分研究　　1.1人參皂苷類化學(xué)成分研究本世紀(jì)90年代初我國學(xué)者在國內(nèi)外研究基礎(chǔ)上，對人參根及其地上部分的皂苷成分又深入地進行了分離鑒定，對單體皂苷的代謝化學(xué)、半合成

3、、堿水解及分析方法進行系統(tǒng)研究，自人參莖葉中得到10種新的皂苷成分，分別為20（R）-ginsenoside-Rh2、-Rh3、-La、-F4、25-hydrox-y-ginsenoside-Rg2、25-hydroxy-ginsenoside-Rh1、-Ia，-Ib、koryoginsenoside-R1和-R2〔1～3〕。到目前為止，從植物人參中已分離并確定了結(jié)構(gòu)的皂苷成分計40余種?！　?.1.1人參與西洋參的鑒別　　關(guān)于二者的主要鑒別方法有：形體鑒別、顯微鑒別、紅外光譜鑒別、熒光光譜鑒別以及同工酶譜法〔4〕等，但這些方法對于西洋參和人參的制劑區(qū)分顯得力不從心．作者在國內(nèi)外

4、研究基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)人參皂苷-Rf是人參的特征成分，而24（R）-假人參皂苷-F11是西洋參的特征成分〔5〕。因此通過檢查這兩個特征成分可區(qū)分人參和西洋參。這種方法不僅適用于生藥鑒別，也適用于其制劑的鑒別。　　1.1.2　人參皂苷代謝研究　　原人參二醇和原人參三醇型皂苷是人參中主要的皂苷成分，二者在胃和腸道中代謝方式不相同。　　原人參三醇型皂苷在胃和腸道中代謝反應(yīng)規(guī)律為：1）在胃液作用下，發(fā)生C-20絕對構(gòu)型轉(zhuǎn)變（由不穩(wěn)定的20（S）型轉(zhuǎn)變?yōu)?0（R）型）及雙鍵（△24（25））的水合反應(yīng)．2）在腸液中化合物在酶或菌的作用下苷鍵逐步斷裂，先失去糖鏈上的外側(cè)糖，再失去內(nèi)側(cè)糖〔6，7〕。

5、以人參皂苷-Rb1和-Rb2為例〔8，9〕對人參二醇型皂苷研究表明，人參皂苷-Rb1在胃中只有部分代謝，代謝產(chǎn)物與體外水解實驗不同，在胃中發(fā)生過氧化反應(yīng)，過氧化物主要為Rb1的25-hydroperoxy-23-ene的衍生物．二醇型皂苷的代謝主要發(fā)生在大腸中，人參皂苷-Rb1在腸中菌和酶作用下，生成主要產(chǎn)物有類似在胃中產(chǎn)生的過氧化物以及人參皂苷-Rd、F2等成分。　　有人對人參皂苷在人的腸道中代謝進行了體外實驗〔10〕。研究表明人參皂苷-Rb1在8h內(nèi)代謝；人參皂苷-Rg1代謝較慢，需2天時間．兩者在腸菌的作用下經(jīng)歷以下代謝途徑：G-Rb1→G-Rd→G-F2→compound

6、k→20（S）-PPD；G-Rg1→G-Rh1→20（S）-PPT。　　1.2　其它化學(xué)成分研究　　人參根、莖葉及花蕾各部分揮發(fā)油不僅含量不同而且性狀和化學(xué)組成也各不相同．陳氏根據(jù)三者揮發(fā)油中都含有β-金合歡烯，提出人參皂苷生合成途徑的初步設(shè)想。到目前為止，已從人參揮發(fā)性成分中鑒定了90余種化合物〔11〕?！　∪藚⒑械奶穷惓煞种饕袉翁?、低聚糖和多糖．有一定生理活性的人參糖類成分為人參多糖，人參果膠中分出的有生理活性的多糖有SA、SB、PA、PN等〔12〕。人參中含有12種以上生物堿，如N9-formy1、harman、norharman、腺苷、膽堿等以及天冬氨酸、蘇氨酸、絲氨

7、酸、谷氨酸等20種以上的氨基酸，其中有些是人體所必需的氨基酸。此外還含有具有生物活性的低聚肽及多肽等成分〔13〕。除上述成分外，人參中還含有多種對人體有益的微量元素、維生素及酶類物質(zhì)．人參莖葉中還含有山萘酚、三葉豆苷、人參黃酮苷等黃酮類化合物以及酚酸類、甾醇類成分〔14〕?！　?　人參藥理活性研究　　2.1　人參皂苷的抗腫瘤抗心律失常構(gòu)效關(guān)系研究〔1〕　　抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系規(guī)律如下：（1）抗腫瘤活性受母核影響，其強弱規(guī)律是：齊墩果酸型＞原人參二醇型＞原人參三醇型；（2）抗腫瘤活性受糖影響強弱規(guī)律是：苷元＞單糖苷＞二糖苷＞三糖苷＞四糖苷；（3）抗腫瘤活性受C20構(gòu)型影響的強弱規(guī)律是

8、：20（R）-人參皂苷＞20（S）-人參皂苷．此外還發(fā)現(xiàn)人參皂苷-RA1可明顯增強腫瘤壞死因子（TNF）的抗腫瘤作用，體外可增強80倍，體內(nèi)可達10倍，是一個有希望的先導(dǎo)化合物。該實驗從一個側(cè)面反映了祖國醫(yī)學(xué)中關(guān)于人參扶正（例如增強TNF活性）祛邪（如抗腫瘤）記載的正確性和科學(xué)性?！　∫訟DP誘導(dǎo)兔血小板聚集為模型，對15種單體皂苷及苷元進行抗血小板聚集活性測試，探討其構(gòu)效關(guān)系如下：苷元強度為：PPT＞PPD＞OA；人參皂苷活性強度為：PPT型＞OA型＞PPD型；PPT型皂苷：單