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1、第一節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)Pharmacodynamics2021/8/131學(xué)習(xí)要求與目的（一）熟悉藥物作用的選擇性（二）掌握藥物作用的兩重性1．治療作用2．不良反應(yīng)分類、概念及其特點(diǎn)。（三）藥物的量效關(guān)系掌握概念：閾濃度、安全有效范圍、常用量、效能、效價(jià)（強(qiáng)度）、治療指數(shù)。。3．LD50、ED50、TI三者的定義及其相互關(guān)系。（四）了解藥物作用的機(jī)理：特異性藥物和非特異性藥物的作用機(jī)理（五）熟悉受體概念及類型、受體作用的基本方式與調(diào)節(jié)，親和力、內(nèi)在活性、掌握激動(dòng)藥、拮抗藥、配體等概念）。2021/8/132主要內(nèi)容1、藥物作用的基本規(guī)律2、藥物的機(jī)制選擇性二重性差異
2、性量效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系（重點(diǎn)※※※）（重點(diǎn)※※※）2021/8/133藥物的基本作用BasicEffectsofDrugs2021/8/134藥物作用副反應(yīng)毒性反應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)·······對(duì)因治療對(duì)癥治療補(bǔ)充(替代)治療治療作用不良反應(yīng)對(duì)機(jī)體不利、不符用藥目的三、二重性（治療作用和不良反應(yīng)）(TherapeuticEffectsandAdverseReactions)2021/8/135治療劑量出現(xiàn)的與治療無關(guān)的作用1.副反應(yīng)(Sidereaction)※※※Ⅰ、是在治療劑量下產(chǎn)生的；Ⅱ、是藥物本身所固有的作用。Ⅲ、產(chǎn)生原因是藥物選擇性作用差,
3、作用范圍廣泛。Ⅳ、對(duì)機(jī)體的影響輕。Ⅴ、副作用一般是可預(yù)料，但不可以避免?？梢韵敕p輕的，例如麻黃堿2021/8/136口干唾液分泌?心率?解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制解痙內(nèi)臟平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受體阻斷藥當(dāng)某一效應(yīng)被用作治療目的時(shí)，其它效應(yīng)就成了副作用。隨著用藥目的變化，副作用發(fā)生變化。擴(kuò)瞳抑制瞳孔括約肌2021/8/1372.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)急性毒性(Acutetoxicity)，LD50慢性毒性(Chronictoxicity)致畸胎(Teratogenesis)致癌(Carcinogenesis)致突變(
4、Mutagenesis)用量過大或過久對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害藥理作用延伸損害肝、腎、造血系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)損害神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)2021/8/138特點(diǎn)①較嚴(yán)重；②可預(yù)知；③應(yīng)避免。2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)用量過大或過久對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害藥理作用延伸僅靠增加劑量或延長(zhǎng)療程而增加療效是不可取的，也是有危險(xiǎn)的。2021/8/1393.后遺效應(yīng)（Residualeffect）停藥后殘留藥物在閾濃度下引起的生物效應(yīng)長(zhǎng)期用糖皮質(zhì)激素?腎上腺皮質(zhì)功能低下，持續(xù)數(shù)月用苯巴比妥催眠?次晨頭暈、困倦2021/8/13104.變態(tài)反
5、應(yīng)（Allergy,allergicreaction）特點(diǎn):①與劑量無關(guān)，很小量即可引起;②與原有效應(yīng)無關(guān);③用藥理拮抗藥解救無效;④僅見于少數(shù)特異質(zhì)病人。反應(yīng)程度差異大，臨床表現(xiàn)因人、因藥不同而異。少數(shù)人對(duì)藥物產(chǎn)生的病理性免疫應(yīng)答反應(yīng)2021/8/13115.停藥反應(yīng)(Withdrawalreaction)突然停藥后原有疾病加重也稱反跳(Reboundreaction)長(zhǎng)期服用可樂定停藥次日血壓即急劇升高2021/8/13126.特異質(zhì)反應(yīng)（idiosyncrasy）特異質(zhì)病人對(duì)某種藥物反應(yīng)異常增高遺傳性G-6-PD（葡萄糖6磷酸脫氫酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血
6、特點(diǎn)：①是藥理遺傳異常所致的反應(yīng)②與藥物原有的藥理作用一致，用藥理拮抗藥解救有效③反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。2021/8/13137.繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction)如：二重感染藥物發(fā)揮治療作用所引起的不良后果8.藥物依賴性(drugdependence)病人連續(xù)使用藥物后產(chǎn)生一種不可停用的渴求現(xiàn)象生理依賴性：（成癮性）反復(fù)使用藥物后造成的身體適應(yīng)狀態(tài)精神依賴性：（習(xí)慣性）在精神上形成周期性不間斷使用藥物的欲望2021/8/1314第二章四、藥物的量效關(guān)系Dose-effectRelationship2021/8/13151、劑量的概念A(yù)、劑量：是指
7、每天的用藥量。（每次用量）B、根據(jù)藥物效應(yīng)劑量由小到大分為：最小有效量：即剛能引起效應(yīng)的閾劑量。（對(duì)應(yīng)最小有效濃度）常用量：對(duì)大多數(shù)人最適宜的治療劑量，又稱為治療量。有效并且不良反應(yīng)少、小。極量：藥典中規(guī)定的治療劑量的極限。最小中毒量：即剛能引起中毒的劑量。（對(duì)應(yīng)最小中毒濃度）最小致死量：即剛能引起死亡的劑量。（對(duì)應(yīng)最小致死濃度）2021/8/13162、量效關(guān)系（Dose-effectRelationship）在一定范圍內(nèi)，效應(yīng)隨劑量增加而增加?！啃шP(guān)系可以用曲線表示-----量效曲線2021/8/13173、量效曲線（Doseresponsecurve）
8、2021/
