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《新型氟蟲酰胺、氯蟲酰胺類似殺蟲劑的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、南開大學(xué)碩士學(xué)位論文新型氟蟲酰胺、氯蟲酰胺類似殺蟲劑的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究姓名：劉團(tuán)偉申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：碩士專業(yè)：農(nóng)藥學(xué)指導(dǎo)教師：李正名2012-05摘要，摘要近些年來，以魚尼丁受體為作用靶標(biāo)的殺蟲劑的研發(fā)是殺蟲劑發(fā)展史上又一重要突破。分別由日本農(nóng)藥公司和美國Dupont公司最先開發(fā)的鄰苯二甲酰胺類和鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物，是最早發(fā)現(xiàn)的作用于魚尼丁受體靶標(biāo)的合成殺蟲劑。這兩類新型殺蟲劑的作用機(jī)制獨(dú)特，通過激活昆蟲魚尼丁受體，使鈣離子從內(nèi)源性鈣離子庫持續(xù)釋放，最終導(dǎo)致昆蟲死亡。因?yàn)檫@兩類殺蟲劑高效、低毒、結(jié)構(gòu)與靶標(biāo)新穎，對(duì)目標(biāo)生物選擇性高，與傳統(tǒng)農(nóng)藥交互抗性低，對(duì)人畜安全，因而成為現(xiàn)
2、代殺蟲劑研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域。本論文以在已有商品化殺蟲劑氟蟲酰胺(鄰苯二甲酰胺類)和氯蟲酰胺(鄰甲酰氨基苯甲酰胺類)基本結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，參考大量專利文獻(xiàn)，利用活性片段拼接，相似合成，生物等排等分子設(shè)計(jì)手段，設(shè)計(jì)合成了三個(gè)系列，共44個(gè)未見報(bào)道的新化合物。新化合物經(jīng)核磁，元素分析或者是高分辨分析確認(rèn)。在這三個(gè)系列中，有以氟蟲酰胺為基本骨架，在鄰苯二甲酸部分中的碘代基團(tuán)置換為酰胺基團(tuán)，形成類似于三酰胺結(jié)構(gòu)的化合物；在苯胺部分，將七氟異丙基團(tuán)置換為?；暮s環(huán)結(jié)構(gòu)，并變化其位置；以氯蟲酰胺為基本骨架，結(jié)合氟蟲酰胺合成中重要中間體的鄰苯二甲酰亞胺結(jié)構(gòu)，并將其引入置換氯蟲酰胺的苯甲酰胺結(jié)構(gòu)。對(duì)合成的新
3、化合物通過己建立的生測(cè)平臺(tái)，進(jìn)行了對(duì)東方粘蟲的殺蟲活性研究。結(jié)果表明：具有三酰胺結(jié)構(gòu)的系列化合物中部分化合物具有良好的殺蟲活性?？梢詫?duì)該類型的化合物做進(jìn)一度的研究工作。關(guān)鍵詞：魚尼丁受體，鄰苯二甲酰胺類，氟蟲酰胺，氯蟲酰胺，殺蟲活性AbstractRecently,firstlydiscoveredbyNihonNohyakuandDupontrespectively,phthalicaciddiamidesandanthranilicdiamideswhichtargettheinsectryanodinereceptor(RyR)werethelatestbreakthrough
4、intheR&Dofpesticide．Thesetwoclasseschemicalsshowedspecialactiononinsects，whichcausereleasingoftheendogenouscalciumstoreinuncontrolledmannerandleadtodeath．Duetotwoclassesofsyntheticchemicalshadnovelmodeofaction，uniquechemicalstructures，highlarvicidalpotencyandlowtoxicitytonon—targetorganisms．the
5、senovelstructureshaveattractedmuchattentioninmodeminsecticidalresearch．Afterreviewingthereportedliteraturesandpatentsrelated，basedonthestructuresofflubendiamide(phthalicaciddiamides)andchloranthraniliprole(anthranilicdiamides)，threeseriesofnovelanaloguesofryanodinereceptorinsecticidesincluding4
6、2unreportednovelcompoundsweredesignedandsynthesizedthroughtheapproachofsub·structurelinkprinciple，analoguesynthesisandbioisosterism．AllthesecompoundswerecharacterizedbyNMR，elementalanalysisorHRMS．Amongthethreeseriescompounds，referringtothestructureofflubendiamide，variousacylatedaminowerefirstly
7、introducedtoreplacetheiodineatomofthephthalicacidmoiety；threekindsofacylatednitrogenheterocyclicswerefirstlyintroducedandthepositiontoreplacetheheptafluoroisopropylgroupwaschanged．Referringtothestructureofchloranthraniliprole，thei
