藥物作用機(jī)制教學(xué)ppt課件

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1、三、藥物作用機(jī)制1藥物作用機(jī)制藥物作用的機(jī)制(mechanismofaction)是闡明藥物在什么地方起作用和為什么起作用的道理。由于藥物種類繁多，故藥物作用機(jī)制也是多種多樣的。目前，對藥物作用機(jī)制的研究，雖然已從器官水平深入到組織、細(xì)胞、亞細(xì)胞、一直到分子水平，但仍有許多問題仍不十分清楚，需要進(jìn)一步研究。這里只做主要?dú)w納，每個藥物的詳細(xì)機(jī)制，將在相應(yīng)的藥物中敘述21.改變理化性質(zhì)如將甘露醇高滲溶液注射入靜脈，由于滲透壓作用，使組織中水分進(jìn)入血管，以消除組織水腫，如腦水腫等。又如口服碳酸氫鈉，通過中

2、和過多胃酸，降低胃內(nèi)酸度，治療消化性潰瘍等32.改變酶的活性有的藥物可通過提高或降低酶的活性而產(chǎn)生藥理作用。如新斯的明通過抑制膽堿酯酶，使乙酰膽堿破壞減少，而呈現(xiàn)擬膽堿作用；解磷定能使被有機(jī)磷酸酯類所抑制的膽堿酯酶復(fù)活，水解過度堆積的乙酰膽堿，用于解救有機(jī)磷酸酯類中毒；有些藥物本身就是酶。如胃蛋白酶、胰蛋白酶等43.影響細(xì)胞膜離子通道如局麻藥阻斷神經(jīng)細(xì)胞膜上的鈉離子通道而產(chǎn)生局麻作用;硝苯地平阻滯血管平滑肌細(xì)胞膜上的鈣通道,使血管平滑肌舒張,而降低血壓54.影響體內(nèi)活性物質(zhì)的合成和釋放體內(nèi)活性物質(zhì)有

3、激素、神經(jīng)遞質(zhì)、前列腺素、組胺等，它們在體內(nèi)有著及其廣泛的作用,對調(diào)節(jié)機(jī)體的功能起著重要的作用。有些藥物可通過影響這些活性物質(zhì)的合成或釋放而發(fā)揮作用。如阿司匹林通過抑制體內(nèi)前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用;麻黃堿通過促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素而產(chǎn)生擬交感神經(jīng)作用65.影響機(jī)體的代謝如硫酸亞鐵中的鐵離子可參與血紅蛋白的合成，用于治療缺鐵性貧血；維生素D參與鈣磷代謝，可治療佝僂病。氟尿嘧啶與尿嘧啶的結(jié)構(gòu)相似，卻無尿嘧啶的生理作用，當(dāng)摻入惡性腫瘤細(xì)胞的DNA和RNA中時，卻能干擾蛋

4、白質(zhì)的合成，起到抗腫瘤作用76.抑制或殺滅病原體感染性疾病是由細(xì)菌、病毒、真菌等致病微生物和寄生蟲侵入機(jī)體所引起的。有些藥物在體內(nèi)或體外具有抑制或殺滅病原體的作用，從而可用于防治這些感染性疾病87.通過受體產(chǎn)生作用⑴受體的概念和特性受體(receptor)是指在生物進(jìn)化過程中形成的，位于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)，能與配體結(jié)合，并能引起細(xì)胞功能改變的大分子物質(zhì)。9藥物與受體的關(guān)系D+RD-R復(fù)合物效應(yīng)10配體(ligand):能與受體結(jié)合的小分子物質(zhì)。配體有內(nèi)源性和外源性，神經(jīng)遞質(zhì)、激素、局部活性物質(zhì)（prot

5、aglandin,histamine,cytokine,growthfactor）等為內(nèi)源性配體，也稱第一信使；一些毒物和藥物則為外源性配體。受體均有相應(yīng)的內(nèi)源性配體。配體與受體大分子中的一小部分結(jié)合，該部位稱為結(jié)合位點或受點（bindingsite）。11受體具有如下特性：①靈敏性（sensitivity）受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng)(濃度范圍10-12~10-9mol/L)；②特異性（specificity）引起某一類型受體興奮反應(yīng)的配體，其化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，但不同光學(xué)異構(gòu)體的

6、反應(yīng)可以完全不同。同一類型的激動藥與同一類型的受體結(jié)合時產(chǎn)生的效應(yīng)類似12③飽和性（saturability）受體的數(shù)量是一定的，因此配體與受體的結(jié)合具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競爭抑制現(xiàn)象；④可逆性（reversibility）配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體的復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝產(chǎn)物；⑤多樣性（multiple-variation）同一受體可廣泛分布在不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素的調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動

7、態(tài)變化之中。13⑵配體與受體結(jié)合親和力(affinity)：配體與受體結(jié)合的能力。決定藥物的作用強(qiáng)度。配體與受體的結(jié)合主要通過共價鍵、離子鍵、偶極鍵、氫鍵以及范德華引力，其中以離子鍵較常見。內(nèi)在活性(intrinsicactivity)：配體激動受體的能力。決定藥物的最大效應(yīng)。受體激動藥(fullagonist)有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。14部分受體激動藥(partialagonist)有親和力有較弱內(nèi)在活性的藥物。又稱為具有內(nèi)在活性的拮抗藥受體拮抗藥(antagonist)有親和力而沒有內(nèi)在活性

8、的藥物，應(yīng)用后可占據(jù)受體，阻斷受體激動藥（主要是內(nèi)在活性物質(zhì)）對受體的激動作用。15受體結(jié)合量與效應(yīng)的關(guān)系D+RDRE16根據(jù)受體拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性而分為競爭性受體拮抗藥和非競爭性受體拮抗藥。競爭性受體拮抗藥（competitiveantagonist）能與受體激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的，能夠通過增加受體激動藥的劑量，使競爭性受體拮抗藥的拮抗作用減弱直至消失；17單用激動藥激動藥+拮抗藥大劑量激動藥+拮抗藥18非競爭性受體拮抗藥（noncompet