《藥物的作用機制》PPT課件

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1、藥物作用的非受體機制影響酶的活性影響離子通道影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運影響代謝影響免疫理化反應抑制：如新斯的明競爭性抑制AchE;奧美拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+-K+-ATP酶（抑制胃酸分泌）。激活：尿激酶激活血漿溶纖酶原;增加：如苯巴比妥誘導肝微粒體酶;復活：如碘解磷定能使AchE復活。影響酶的活性免疫增強藥：如丙種球蛋白；免疫抑制藥：如環(huán)孢霉素。化學反應：抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病。二巰基丙醇絡合汞、砷等重金屬離子而解毒。甘露醇提高血漿滲透壓而產(chǎn)生組織脫水作用等。影響免疫理化反應抗癌藥通過干擾細胞DNA或RNA代謝過程;還有磺胺類、喹諾酮類,干擾細胞核酸代謝

2、過程。硝苯地平等鈣拮抗劑，阻鈣離子內(nèi)流，緩解腦血管痙攣。如利尿藥抑制腎小管Na+－K+、Na+－H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。影響離子通道影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運受體是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白成分，能識別周圍環(huán)境中的某些物質(zhì)，并與之結(jié)合，并通過中介的信息轉(zhuǎn)導與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應或藥理效應。配體能與藥物特異性結(jié)合的物質(zhì)（如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物）受體的特性（1）飽和性（2）特異性（3）可逆性（4）高親和力（5）多樣性（6）敏感性作用于受體的藥物（一）激動藥與部分激動藥1．激動藥(agonist)與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。完全激動藥2．部分

3、激動藥(partialagonist,mixedagonist):與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱。拮抗劑（阻滯藥）：有較強的親和力，而無內(nèi)在活性藥物。①競爭性拮抗藥:可與激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的。使激動藥親和力降低，不影響內(nèi)在活性。故量效曲線平行右移，最大效能不變。②非競爭性拮抗藥：與激動藥并用，激動藥的親和力和內(nèi)在活性均下降。故量效曲線右移，最大效能降低。其結(jié)合是多不可逆。藥物與受體的相互作用受體(receptor)配體(ligand)激動藥(agonist)拮抗藥(antagonist)受體與藥物的相互作用藥物與受體結(jié)合需要有親和力(af

4、finity)激動受體產(chǎn)生效應則需要有內(nèi)在活性(intrinsicactivity)。藥物分類1激動藥親和力和內(nèi)在活性都很強，興奮受體產(chǎn)生明顯效應2拮抗藥親和力很強但缺乏內(nèi)在活性，不產(chǎn)生效應但阻斷激動藥與受體的結(jié)合故產(chǎn)生拮抗激動藥的作用。競爭性和非競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥(competitiveantagonist)?能與激動藥競爭同一受體，拮抗藥的作用可被增加激動藥的劑量而取消?結(jié)合是可逆的?增加拮抗藥的劑量，量效曲線平行右移最大效應Emax不變非競爭性拮抗藥*結(jié)合是不可逆的*量效曲線右移，但不平行*Emax下降，量效曲線下移，增加激動藥也不能取消拮

5、抗藥的作用部分激動劑Partialagonists與受體結(jié)合后僅產(chǎn)生較弱效應具有激動劑和拮抗劑的雙重特性單獨存在為弱激動劑，與一定量激動劑同時存在時為拮抗劑受體的類型1.G-蛋白偶聯(lián)受體2．離子通道偶聯(lián)型受體3．具有酪氨酸激酶活性的受體4．細胞內(nèi)受體G蛋白、第二信使與細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導1.G-蛋白2.環(huán)磷酸腺苷（cAMP）3.環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）4.肌醇磷脂5.鈣離子1.向下調(diào)節(jié)：受體脫敏，受體長期反復與激動藥接觸產(chǎn)生的受體數(shù)目減少或?qū)铀幍拿舾行越档汀Ｈ绠惐I上腺素治療哮喘產(chǎn)生的耐受性。2．向上調(diào)節(jié):受體增敏，受體長期反復與拮抗藥接觸產(chǎn)生的受體數(shù)目增

6、加或?qū)λ幬锏拿舾行陨?。如長期應用普萘洛爾突然停藥的反跳現(xiàn)象。誘發(fā)高血壓。受體的調(diào)節(jié)藥物與受體藥物的作用機制1．改變細胞周圍的環(huán)境2.補充機體所需物質(zhì)3.影響遞質(zhì)的釋放和激素的分泌4．對酶、離子通道的影響5．影響核酸代謝6．作用于受體