軟膏劑眼膏劑和凝膠劑

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1、第六章：軟膏劑、眼膏級和凝膠劑一、軟膏劑(一)軟膏劑的概念與分類軟膏劑(ointments)系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。用乳狀型基質(zhì)制備的軟膏劑又稱乳膏劑(creams)；含有大量藥物粉末(一般25％以上)的軟膏劑稱糊劑(pastes)。軟膏劑在醫(yī)療上主要用于皮膚、黏膜表面，起局部保護(hù)和治療作用。軟膏劑在我國使用較早，傳統(tǒng)上使用豚脂、羊脂、麻油、蜂蠟等油脂性基質(zhì)。近年來，隨著石油、化工和醫(yī)藥科學(xué)的發(fā)展，許多高分子合成材料的不斷涌現(xiàn)，新型的乳劑基質(zhì)和水溶性基質(zhì)作為優(yōu)良基質(zhì)已取代很大部分油脂性基質(zhì)，而制成較為理想的軟膏劑。軟膏劑的類型按分散系統(tǒng)可

2、分為三類，即溶液型、混懸型和乳劑型。(二)軟膏劑的一般質(zhì)量要求軟膏劑的一般質(zhì)量要求是：①軟膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂在皮膚上無粗糙感；②有適當(dāng)?shù)酿こ硇裕淄坎加谄つw或黏膜等部位；③性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象；④無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)；⑤用于創(chuàng)面的軟膏劑還應(yīng)無菌。軟膏劑的基質(zhì)：軟膏劑由藥物、附加劑和基質(zhì)組成。基質(zhì)不僅是軟膏劑的賦形劑和藥物的載體，而且對軟膏劑的質(zhì)量與藥物的療效有重要影響，它能影響藥物的理化性質(zhì)、釋放及在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散。不少起保護(hù)、潤滑作用的軟膏劑，基質(zhì)起到了雙重作用，既是賦形劑，也是發(fā)揮生理效應(yīng)的藥物。理想的基質(zhì)應(yīng)該是：①性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和附加劑不發(fā)生配伍變

3、化，長期貯存不變質(zhì)；②無刺激性和過敏性，無生理活性，不妨礙皮膚的正常生理功能；③稠度適宜，潤滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收傷口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的釋藥性能。各種基質(zhì)都有各自的優(yōu)缺點，很難有一種基質(zhì)完全符合以上要求。在實際工作中應(yīng)根據(jù)治療目的與藥物性質(zhì)，混合使用各種基質(zhì)，調(diào)制成理想的軟膏基質(zhì)。目前常用的軟膏劑基質(zhì)分為三類，即油脂性基質(zhì)、乳狀型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。軟膏劑的制備制備方法軟膏劑的制備方法分為三種：研和法、熔和法和乳化法。溶液型或混懸型軟膏采用研和法和熔和法，乳劑型軟膏劑采用乳化法。軟膏劑的質(zhì)量評價(一)眼膏劑的概念、特點與質(zhì)量要求眼膏劑(ey

4、eointments)系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成供眼用的無菌軟膏劑。眼膏劑的基質(zhì)具有無水和化學(xué)惰性的特點，宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑，如某些抗生素；與滴眼劑相比，眼膏在結(jié)膜囊內(nèi)保留時間長，屬于緩釋長效制劑；能減輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。因此眼膏常用于眼科術(shù)后用藥；夜晚使用減少滴眼次數(shù)保持藥效；以及適于不宜使用滴眼液的小兒。眼膏劑的缺點是有油膩感并使視力模糊。眼膏劑的質(zhì)量要求：眼用軟膏應(yīng)均勻、細(xì)膩、易于涂布；無刺激性；無微生物污染，成品不得檢驗出金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑或抗氧劑。眼膏劑所用原料藥要求純度高，

5、且不得染菌。(二)常用基質(zhì)眼膏劑基質(zhì)應(yīng)對主藥元影響，藥物易釋放，對眼無刺激性。常用為黃凡士林、液狀石蠟和羊毛脂的混合物，其用量比例為8：1：1，可根據(jù)氣溫適當(dāng)增減液狀石蠟的用量。(三)眼膏劑的制備眼膏劑的制備方法與軟膏劑基本相同，但必須在清潔、滅菌的環(huán)境下進(jìn)行，嚴(yán)防微生物的污染?；|(zhì)應(yīng)熔化后濾過，并經(jīng)150℃滅菌至少l小時。所用容器與包裝材料均應(yīng)嚴(yán)格滅菌，避免染菌而導(dǎo)致眼睛感染。配制用具可用70％乙醇擦洗；或用水洗凈后再用干熱滅菌法滅菌。(四)眼膏劑的質(zhì)量檢查《中國藥典》2010年版制劑通則項下規(guī)定的檢查項目有：裝量、金屬性異物、粒度、無菌等。凝膠劑(一)凝膠劑的概念、特點

6、與分類凝膠劑(gels)系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。除另有規(guī)定外，凝膠劑限局部用于皮膚及體腔如鼻腔、陰道和直腸。乳狀液型凝膠劑又成為乳膠劑。由高分子基質(zhì)如西黃蓍膠制成的凝膠劑也可成為膠漿劑。小分子無機(jī)藥物(如氫氧化鋁)凝膠劑是由分散的藥物小粒子以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，屬兩相分散系統(tǒng)，也稱混懸型凝膠劑。(二)常用基質(zhì)凝膠型基質(zhì)屬單相分散系，有水性和油性之分。水性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成；油性凝膠劑的基質(zhì)常由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。在臨床

7、上應(yīng)用較多的是水性凝膠劑。構(gòu)成水性凝膠基質(zhì)的高分子材料可分3類，天然高分子、半合成高分子和合成高分子。天然高分子常用的有淀粉類、海藻酸類、植物膠和動物膠等，如淀粉、海藻酸鹽、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂和明膠等。半合成高分子有改性纖維素和改性淀粉，如羧甲基纖維素、甲基纖維素等。合成高分子有卡波姆、聚丙烯酸鈉等。(三)水凝膠劑的制備水凝膠劑的一般制法是藥物溶于水者，先溶于部分水或甘油中，必要時加熱，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混合加水至足量即得。藥物不溶于水者，可先用少量水或甘油研細(xì)，分散，再混