第9章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑

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1、第七章氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑1教學內容第一節(jié)氣霧劑第二節(jié)噴霧劑與吸入粉霧劑2第一節(jié)氣霧劑一、概念氣霧劑(aerosol)系指將藥物與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的澄明液體、混懸液或乳濁液,使用時借拋射劑的壓力將內容物呈霧粒噴出的制劑。3使用時,借拋射劑的壓力將內容物定量或非定量地噴出。藥物噴出時多為細霧狀氣溶膠,其粒子直徑小于50um;也可以使藥物噴出時呈煙霧狀、泡沫狀或細流。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其它腔道起局部或全身作用。近幾年來,鼻用氣霧劑的報導較多,藥物通過鼻腔粘膜吸收發(fā)揮全身治療作用,

2、吸收快,并避免了胃腸道和肝臟首過作用。4二、氣霧劑的特點1.優(yōu)點①具有速效和定位作用:如治哮喘的氣霧劑可使藥物粒子直接進入肺部,吸入后能立即起效;②由于藥物在容器內清潔無菌,且容器不透光、不透水,所以能增加藥物的穩(wěn)定性;③使用方便,藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟首過作用;④可以用定量閥門準確控制劑量52.缺點①由于氣霧劑需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊的生產設備,所以生產成本高;②拋射劑有高度揮發(fā)性因而具有致冷效應,多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激;③氟氯烷烴類拋射劑在動物或人體內達一定濃度都可致敏心臟,造成心律失常。6

3、三、氣霧劑的分類(一)按分散系統(tǒng)分類可分為溶液型、混懸型(形成煙霧狀)以及乳劑型三類。(二)按醫(yī)療用途分類1.呼吸道吸入用氣霧劑藥物分散成微粒或霧滴,經(jīng)呼吸道吸入發(fā)揮局部或全身治療作用。2.皮膚和粘膜用氣霧劑3.空間消毒和殺蟲用氣霧劑7(三)按相的組成分類1.二相氣霧劑2.?三相氣霧劑8三、氣霧劑的吸收(一)肺部的吸收氣霧劑主要通過肺部吸收,吸收的速度很快,不亞于靜脈注射.如異丙腎上腺素氣霧劑吸入后1~2min即可起平喘作用。肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面積巨大。肺泡囊的數(shù)目估計達3億~4億,總表面積可70~1

4、00m2,為體表面積的25倍。肺泡囊壁由單層上皮細胞所構成,這些細胞緊靠著致密的毛細血管網(wǎng)(毛細血管總表面積約為90m2,且血流量大),細胞壁或毛細血管壁的厚度只有0.5~1μm,藥物到達肺泡囊即可迅速吸收顯效9影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素呼吸的氣流藥物進入呼吸系統(tǒng)的分布還與呼吸量及呼吸頻率有關,通常粒子的沉積率與呼吸量成正比而與呼吸頻率成反比10微粒的大小較粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上,因而吸收慢,如果微粒太細,則進入肺泡囊后大部分由呼氣排出,而在肺部的沉積率也很低。通常吸入氣霧劑的微粒大小以在0.5~5μm范圍

5、內最適宜。11藥物的性質吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中,否則成為異物,對呼吸道產生刺激。藥物從肺部吸收是被動擴散,吸收速率與藥物相對分子質量及脂溶性有關,小分子化合物易通過肺泡囊表面細胞壁的小孔,因而吸收快。脂溶性藥物經(jīng)脂質雙分子膜擴散吸收,少部分由小孔吸收,故脂/水分配系數(shù)大的藥物,吸收速度也快。若藥物吸濕性大,微粒通過濕度很高的呼吸道時會聚集增大,妨礙藥物吸收。12四、氣霧劑的組成氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。13(一)拋射劑拋射劑(propellents)是噴射藥物的動力,有時兼

6、有藥物的溶劑作用。1、拋射劑的要求:在常溫下的蒸氣壓應大于大氣壓;應無毒、無致敏反應和刺激性;惰性,不與藥物等發(fā)生反應;不易燃燒、不易爆炸;無色、無臭、無味;價廉易得。142、拋射劑的分類拋射劑可分為氟氯烷烴類、碳氫化合物及壓縮氣體三類。(1)氟氯烷烴類亦稱氟里昂(freon),是常用拋射劑.其特點是沸點低,在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓,易控制;性質穩(wěn)定,不易燃燒;液化后密度大,無味,基本無臭,毒性??;不溶于水,可作為脂溶性藥物的溶劑。15(2)碳氫化合物主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷,國內不常用。(3)壓縮氣體類主要

7、品種有二氧化碳、氮氣和一氧化氮等,在氣霧劑中基本不用,常用于噴霧劑。163、拋射劑的用量與蒸氣壓一般說來,用量大,蒸氣壓高,噴射擊能力強,反之則弱。一般采用混合拋射劑,通過調整用量和蒸氣壓來達到調整噴射能力的目的。17(二)藥物與附加劑根據(jù)藥物的理化性質和臨床治療要求決定配制適宜類型的氣霧劑,從而決定某些潛溶劑或附加劑的使用。(三)耐壓容器氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價廉等。(四)閥門系統(tǒng)閥門系統(tǒng)要求堅固、耐用、結構穩(wěn)定;閥門材料對內容物為惰性,其加工應精密。1819五、氣霧劑的制備(一)氣霧劑的

8、處方類型與舉例1、溶液型氣霧劑例1鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑[處方]鹽酸異丙腎上腺素2.5g維生素C1.0g乙醇296.5gF12適量制成1000g20【適應癥】 ⑴治療心源性或感染性休克⑵治療完全性房室傳導阻滯、心搏驟停21例2蕓香草油氣霧劑[處方]精制蕓香草油2.5g乙醇550ml糖精適量香精適量F121500ml制成180瓶有松

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