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1、藥理學(xué)重點歸納第一章藥理學(xué)總論藥物(durg):指能改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),用以預(yù)防、診斷、治療的物質(zhì)。藥物效應(yīng)動力學(xué)(pharmachodynamics):又稱藥效學(xué),研究藥物對機(jī)體的作用及其作用規(guī)律。藥物代謝動力學(xué)(pharmacokinetics):又稱藥動學(xué),藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律。第二章藥物代謝動力學(xué)酸酸堿堿易吸收,酸堿堿酸易排泄。吸收(absorption)藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。首關(guān)消除(firstpasselimination):從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄量大,則
2、進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少的作用。腸肝循環(huán)(enterohepaticcycle):藥物被分泌到膽汁內(nèi)經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔,然后隨糞便排泄,經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收肝臟進(jìn)入血液循環(huán),這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)。一級消除動力學(xué)(first-ordereliminationkinetics):是體內(nèi)藥物按恒定比例消除,在單位時間內(nèi)的消除量與血漿藥物濃度成正比。零級動力學(xué)與血液濃度無關(guān)。藥物消除半衰期(halflife,t1/2):血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。其長短可反映體內(nèi)藥物消除速度。耐受性:機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對藥物的反應(yīng)性降低。耐藥性:病原體或
3、腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用化學(xué)治療藥物的敏感性降低。第三章藥物效應(yīng)動力學(xué)副反應(yīng)(sidereaction)由于選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時,其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。毒性反應(yīng)(toxicreaction)在大劑量或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)。治療指數(shù)(therapeuticindex,TI):通常將藥物的LD50/ED50的比值。激動藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。第五章膽堿受體激動藥第一節(jié)M膽堿受體激動藥M膽堿酯類擬膽堿生物堿乙酰膽堿ACh藥理作用1.心血管系統(tǒng)(1)
4、舒張血管:iv注小劑量ACh(2)減弱心肌收縮力:(3)減慢心率:(4)縮短心房不應(yīng)期:(5)減慢房室結(jié)和普肯耶纖維:膽堿酯類2.胃腸道ACh胃腸道平滑肌促進(jìn)胃、腸分泌,引起惡心、噯氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。3.泌尿道ACh泌尿道平滑肌4.其他(1)腺體:ACh淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增多。(2)眼:ACh瞳孔括約肌收縮,睫狀肌收縮調(diào)節(jié)近視。(3)神經(jīng)節(jié)和骨骼肌收縮。(4)支氣管:ACh可使支氣管收縮。(5)ACh能興奮頸動脈體和主動脈體化學(xué)受體。(6)中樞:藥理作用1.眼:滴眼后可引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。2、腺體:較大劑量的毛果蕓香堿(10~15
5、mg,皮注)汗腺和唾液腺分泌。臨床應(yīng)用1、青光眼:2、虹膜睫狀體炎:與擴(kuò)瞳藥交替使用,以防止虹膜與睫狀體粘連3、其他:口服可用治療口腔干燥,抗膽堿藥阿托品中毒解救。毛果蕓香堿過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀,可用阿托品對癥處理。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥液流入鼻腔增加吸收而產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)及應(yīng)用注意第六章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥易逆性抗ACh藥新斯的明:1、骨骼肌興奮較強(qiáng),興奮胃腸道平滑肌其次,對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱。2、治療重癥肌無力時,可口服,也可皮下或肌注給藥。3、常用以減輕由手術(shù)或其他原因引起的腹氣脹及尿潴留。4、禁用于機(jī)械性腸或泌尿道梗阻患者。第七章膽堿受體
6、阻斷藥阿托品藥理作用:阿托品作用機(jī)制為競爭性拮抗M膽堿受體。1、腺體:抑制唾液腺和汗腺分泌2、眼:松弛瞳孔括約肌和睫狀?。?)擴(kuò)瞳(2)眼內(nèi)壓升高(3)調(diào)節(jié)麻痹3、平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌抑制胃腸道平滑肌痙攣4、心臟(1)心率:(2)房室傳導(dǎo)阻滯和心率失常5、血管與血壓較大劑量阿托品可引起皮膚血管擴(kuò)張潮紅、溫?zé)?,尤以面頸部為甚。6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)小劑量大劑量臨床應(yīng)用1、解除平滑肌痙攣適用于各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸絞痛,膀胱刺激癥如尿頻、尿急等療效較好,但對膽絞痛或腎絞痛療效較差。常需和阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。2、抑制腺體分泌用于麻醉前用藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。
7、也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥的治療。3、眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗光、眼底檢查4、緩慢型心率失常5、抗休克感染性休克患者。但對伴有高熱或心率過快者,不宜用阿托品。6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅。禁忌癥:青光眼及前列腺肥大著禁用阿托品,可能加重后者困難。東莨菪堿同阿托品第八章腎上腺素受體激動藥α腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素藥理作用口服因局部作用使胃粘膜血管收縮而