怎樣選擇開發(fā)含氟農(nóng)藥中間體

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1、怎樣選擇開發(fā)含氟農(nóng)藥中間體當(dāng)前農(nóng)藥的發(fā)展方向足以保護(hù)環(huán)境和生態(tài)平衡為前提，新農(nóng)藥發(fā)展趨勢(shì)要符合高效、安全、經(jīng)濟(jì)的要求，因此商業(yè)化新農(nóng)藥結(jié)構(gòu)愈來(lái)愈復(fù)雜，特別是以雜環(huán)化合物和含氟的化合物為主，估計(jì)在最新上市的一些新農(nóng)藥中含雜環(huán)或含氟的化合物要占70%以上，特別在除草劑中更明顯。以含氟農(nóng)藥來(lái)講大大提高了生物活性，降低用量；生產(chǎn)含氟農(nóng)藥需要含氟化合物的中間體，過去已經(jīng)有一些文章敘述了含氟中間體及其重要性，但隨著含氟新農(nóng)藥的開發(fā)和商業(yè)化，一批新的含氟中間體應(yīng)市。怎樣選擇開發(fā)含氟農(nóng)藥中間體，宏觀的說(shuō)要根據(jù)市場(chǎng)需要，具體選擇開發(fā)那些含氟中間體，要根據(jù)微觀的條件，首先要挑選有大量生產(chǎn)噸位有發(fā)展前途的含氟農(nóng)藥為

2、目標(biāo)，這樣市場(chǎng)容量大，所需含氟中間體量大，如氟蟲腈的對(duì)三氟甲基苯胺，吡氟禾草靈和吡氟氯禾靈的2-氯-5-三氟甲基吡啶；其次要選擇開發(fā)的含氟中間體不僅能生產(chǎn)一種含氟農(nóng)藥，并且能生產(chǎn)含氟農(nóng)藥的產(chǎn)品群，如2，6二氟苯甲酰胺能生產(chǎn)系列苯甲酰脲類殺蟲劑。如除蟲脲、氟幼脲、定蟲隆、氟鈴脲、氟蟲脲、氟螨脲、虱螨脲、啶蜱脲、氟酰脲等；第三研究開發(fā)的含氟中間體要結(jié)合本單位的資源（包括人才資源）、設(shè)備、技術(shù)和可持續(xù)的衍生新的含氟中間體，如對(duì)氟苯酚是常用的含氟中間體，已在國(guó)內(nèi)有較多的企業(yè)生產(chǎn)，由此可衍生生產(chǎn)2-氯-4-氟苯酚，2-氟-4-氯5，羥基苯胺，可生產(chǎn)系列環(huán)狀亞胺類除草劑，又如鄰氟苯胺可以衍生2-氟-4-氯

3、苯胺或2-氟-4-氯苯肼，可生產(chǎn)三唑啉酮化合物除草劑，還有隨著一些新的含氟農(nóng)藥的開發(fā)和商業(yè)化，要有一些新的含氟化合物，如2-乙氧基4，6-二氟嘧啶，2-甲氧基4，5二氟嘧啶，這些含氟雜環(huán)化合物是新穎的，目前市場(chǎng)需求量不大，隨著新除草劑三唑并嘧啶磺酰胺類的發(fā)展如雙氯磺草胺、氯酯磺草胺、嘆氯磺草胺的產(chǎn)業(yè)化需要量就會(huì)增大，上述這些含氟中間體有替在的市場(chǎng)，綜上所述，含氟農(nóng)藥中間體的開發(fā)和商業(yè)化要適應(yīng)含氟農(nóng)藥的開發(fā)和商業(yè)化，不僅供應(yīng)國(guó)內(nèi)并且要著眼于國(guó)際節(jié)場(chǎng)。以下列舉一些可供開發(fā)的含氟中間體。（1）對(duì)三氟甲基苯胺，它是殺蟲劑氟胺氰菊酯、氟幼脲和氟蟲腈、殺菌劑氟啶胺的中間體，也是醫(yī)藥中間體，其中氟蟲腈是近年

4、來(lái)國(guó)外開發(fā)的吡唑類殺蟲劑，具有高效、廣譜等特性，能防臺(tái)水稻螟蟲、稻縱卷葉螟、蔬菜小菜蛾等農(nóng)業(yè)害蟲，也能防治蜚蠊、白蟻等害蟲，是當(dāng)前全球關(guān)注的重要?dú)⑾x劑品種之一，對(duì)三氟基苯胺，國(guó)內(nèi)有較多單位在開發(fā)研究，但市場(chǎng)尚未有供應(yīng)，主要靠進(jìn)口。（2）2，6，二氟苯甲酰胺，它是苯甲酰脲類殺蟲劑如啶蟲隆、除蟲脲、氟幼脲、伏蟲隆、氟蟲脲、氟鈴脲、氟螨脲、虱螨脲、氟酰尿和啶蜱脲的重要中間體，國(guó)內(nèi)曾有單位開發(fā)了2，6-二氟苯甲腈進(jìn)一步水解，而得到2，6-二氟苯甲酰胺，但該產(chǎn)品的國(guó)內(nèi)市場(chǎng)尚未形成，主要由于商業(yè)化的一些苯甲酰脲類殺蟲劑是昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑．作用緩慢，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)不容易打開，但國(guó)外非常重視這類對(duì)環(huán)境友好的殺蟲劑，有

5、較好的市場(chǎng)。此外由2-6-二氟苯甲酰胺可以衍生2，6，二氟苯胺，是除草劑唑嘧磺草胺、磺草唑胺的中間體，并可合成2，6-二氟苯甲酰氯，是殺螨劑乙螨唑的中間體，可見由2，6二氟苯甲腈可以合成許多含氟農(nóng)藥。（3）2-氯-5-三氟甲基吡啶，它是含氟雜環(huán)化合物并且是一個(gè)重要的含氟農(nóng)藥中間體，可以制造吡氟禾草靈、吡氟氯禾靈、啶嘧磺隆等除草劑，啶蟲隆、啶蜱脲等殺蟲劑和氟啶胺殺菌劑，市場(chǎng)需要量很大，該中間體最早由日本石原產(chǎn)業(yè)公司生產(chǎn)，采用3，甲基吡啶為原料，在催化劑存在下，進(jìn)行氟氯化反應(yīng)得到產(chǎn)品，工藝復(fù)雜難度大，我國(guó)曾有許多單位進(jìn)行過探索合成該中間體都因腐蝕、收率低等原因而中止，最近山東省農(nóng)藥研究所采用新工藝

6、解決了該難題，而已通過中試獲得產(chǎn)品，該中間體的開發(fā)對(duì)含氟中間體的生產(chǎn)是一個(gè)突破，對(duì)發(fā)展我國(guó)含氟農(nóng)藥將有新的啟示。（4）4-三氟甲氧基苯胺，它是殺蟲劑殺蟲隆、茚蟲威和殺菌劑噻氟菌胺的中間體，茚蟲威是近年來(lái)開發(fā)的氨基甲酸酯類殺蟲劑，主要用于防治葡萄、果樹、蔬菜、甘蔗等作物的鱗翅目害蟲，2001年起已在法國(guó)、意大利、希臘上市，并將在美國(guó)、匈牙利、南非等國(guó)家上市，是一個(gè)很有希望的品種。噻氟菌胺是酰胺類殺菌劑，可用于水稻禾谷作物的莖葉處理，也可用于種子處理，對(duì)防治水稻紋枯病有優(yōu)異的防效，并可防治小麥、花生等其他病害，具有殺菌譜廣的特性。（5）2-氯-4-氟苯酚，它是環(huán)狀亞胺類除草劑如丙炔氟草胺、氟胺草酯

7、、環(huán)戊惡草酮、氟噻乙草酯的中間體，這些除草劑有的用于大豆、玉米、花生田，有的用于水稻田，主要是防治闊葉雜草，在國(guó)外有許多公司正在研究開發(fā)，有的已商業(yè)化，該中間體是由對(duì)氟苯酚衍生而來(lái)，而國(guó)內(nèi)生產(chǎn)對(duì)氯苯酚的企業(yè)有一些，但很少有繼續(xù)衍生開發(fā)新的含氟中間體。（6）2-氟-4—氯苯胺，它是三唑啉酮類除草劑甲磺草胺、三唑酮草酯的中間體，三唑酮萆酯是玉米小麥和水稻田的除草劑，防除闊葉雜草，市場(chǎng)前景很好，而甲磺草