吡格列酮羅格列酮區(qū)別

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1、吡格列酮與羅格列酮區(qū)別藥動(dòng)學(xué)區(qū)別品種吡格列酮羅格列酮商品名艾汀、艾可拓、安可妥、貝唐寧、卡司平、凱寶維元、萬(wàn)蘇敏、頓靈圣奧、太羅、文迪雅口服吸收利用度90%99%血漿達(dá)峰時(shí)間2小時(shí)后得到峰濃度。食物回將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率約為1小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。血漿清除半衰期吡格列酮和總吡格列酮（包括代謝產(chǎn)物）的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)3～4小時(shí)分布容積0.63±0.41L/kg17.6L(30%)蛋白結(jié)合

2、率>99%，主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低，代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高>98%99.8%，主要為白蛋白代謝途徑通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。代謝物兩個(gè)有藥理活性的代謝產(chǎn)物，代謝產(chǎn)物Ⅲ（M-Ⅲ酮代謝物）和Ⅳ（M-Ⅳ羥基化衍生物）排泄乳汁糞便大部分從糞便清除23%經(jīng)糞便排出腎排泄15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，而腎對(duì)

3、吡格列酮的清除可忽略。以原形從尿排出，64%經(jīng)尿液排出，膽道大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁P450酶系主要CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也參與代謝CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝吡格列酮羅格列酮適應(yīng)癥對(duì)于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。本品適用

4、于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控

5、制的病癥，如感染。藥理用法用量起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量?？诜幣c進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量

6、為每日8mg，每日一次或分兩次口服。不良反應(yīng)1.低血糖。2.列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%，1.輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%。2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)

7、生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%～4%。3.浮腫。4.可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。5.ALT升高，吡格列酮組有0.26%（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。6.未見(jiàn)致畸作用。并且可逆。5.血脂增高。禁忌癥對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁用。禁用于心功能III級(jí)和IV級(jí)患者，可引起或加重充血性心力衰竭。對(duì)本品過(guò)敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期

8、婦女以及18歲以下患者禁用。注意事項(xiàng)1.不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。2.對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類(lèi)包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。3.膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應(yīng)避免使用吡格列酮4.在有效治療的前提下，盡量使用低劑量的吡格列酮5.使用吡格列酮治療，尤其是長(zhǎng)期或高劑量治療的患者，應(yīng)定期進(jìn)行檢查6.如患者在使用吡格列酮過(guò)程中如出現(xiàn)血尿、尿頻、尿急、排尿疼痛等癥狀，應(yīng)立即就診7.吡格列酮為處方藥，患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。醫(yī)生應(yīng)定期評(píng)估吡格列酮的治療效