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《齊墩果酸藥理作用與臨床應(yīng)用研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、萬(wàn)方數(shù)據(jù)海峽藥學(xué)2012年第24卷第3期齊墩果酸藥理作用與臨床應(yīng)用研究進(jìn)展胡華杰(浙江舟山市中醫(yī)骨傷聯(lián)合醫(yī)院舟山316000)摘要：目的綜述齊墩果酸的藥理作用與臨床應(yīng)用。方法查閱中外相關(guān)文獻(xiàn)，從藥理作用及英臨床應(yīng)用等方面作以闡述。結(jié)果與結(jié)論賽墩果酸具有廣泛的藥理作甩和臨床應(yīng)用。但劑型單一．應(yīng)開(kāi)發(fā)新荊型及箕衍生物。關(guān)鍵詞：齊墩果敢；藥理作用；臨床應(yīng)用；研究進(jìn)展中圖分類號(hào)：R969；R969．4文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：B文章編號(hào)：1006．3765{20121．03—0092．03齊墩果酸(Oleanolicadd。OA)又名慶四索．是一種五環(huán)三萜類化合物，以游離或與糖結(jié)合成苷
2、的形式廣泛存在1：地界各地的食物、醫(yī)學(xué)草本植物和其他植物中【l，。自20扯紀(jì)70年代我國(guó)湖南醫(yī)藥工業(yè)研究所鑒定其為有效的抗肝炎單體成分后。國(guó)內(nèi)外研究者們不斷發(fā)現(xiàn)其新的藥理作用。并進(jìn)行了深入研究使其在臨床上得到廣泛應(yīng)用。對(duì)此，筆者通過(guò)查閱相關(guān)數(shù)據(jù)庫(kù)．現(xiàn)將()A的藥理作用與臨床應(yīng)用研究進(jìn)展做一綜述。1藥理作用1．1保肝作用保肝作用是OA最早被發(fā)現(xiàn)的藥理作用之一。它不但對(duì)單純的急、慢性肝損傷具有護(hù)肝降酶、促進(jìn)肝細(xì)胞再生作用，而且能保護(hù)cch誘導(dǎo)的大鼠急慢性肝損傷，明顯減少肝內(nèi)甘油三酯蓄積。顯著降低血漿谷丙轉(zhuǎn)氨酶和肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平．明顯減輕肝細(xì)胞變性壞死，增加
3、糖原蓄積，超微結(jié)構(gòu)可見(jiàn)肝細(xì)胞內(nèi)線粒體腫脹與內(nèi)質(zhì)I卅囊泡變性減輕．肝組織間質(zhì)炎癥反應(yīng)減弱。宮新江等㈦通過(guò)對(duì)大鼠肝細(xì)胞的分離和原代培養(yǎng)發(fā)現(xiàn)。OA能抑制環(huán)磷酰胺所致的大鼠肝細(xì)胞損傷。降低肝細(xì)胞上清液ALT、AST及LDH活力，增加肝細(xì)胞M，丌值，具體機(jī)制有待進(jìn)一步研究。王曉峰等【3】證實(shí)OA保肝作用的機(jī)制之一是顯著阻止了血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶和脂質(zhì)過(guò)氧化酶活性增加，直接抑制丁谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性。且發(fā)現(xiàn)小鼠經(jīng)OA預(yù)處理后。肝細(xì)胞DNA及蛋白質(zhì)合成速率明顯增高。此外，0A還可以明顯拮抗溴笨、呋喃苯胺酸、秋水仙索、內(nèi)毒素等的肝毒性【4]。趙駿等【5]認(rèn)為OA解毒的機(jī)制是因
4、為其結(jié)構(gòu)上存在著活潑的、易發(fā)生一些化學(xué)反應(yīng)如與體內(nèi)毒性物質(zhì)結(jié)合的官能團(tuán)一雙鍵、羥基、羧基。1．2降糖、降脂作用OA可以降低正常小鼠的血糖，預(yù)防及治療四氧嘧啶弓f起的小鼠糖尿病，對(duì)抗腎上腺索或葡萄糖引起的小鼠血糖升高。對(duì)鏈脲霉索糖尿病大鼠只能改善尿量和．℃水量而無(wú)顯著降糖作用，給藥濃度和時(shí)間以及給藥途徑直接影響血糖的效力蚓。此外，OA可明顯降低血漬膽廚醇(TC)、低密度和極低密度脂蛋白膽固醇(LDL+LDL—C及TC／∞LC)比值水平。顯著提高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)含量，降低血清丙二醛、動(dòng)脈壁膽同醇含量和動(dòng)脈粥樣硬作者簡(jiǎn)介：胡華杰。男(1984一)。畢業(yè)
5、于溫州醫(yī)學(xué)院。聯(lián)系電話：15924029545，E-mail：hu-huajie@yeah．net·92·化斑塊形成發(fā)生率，升高PGL2／T)(A2比值。顯著抑制動(dòng)脈粥樣硬化的形成t7]。1．3抗誘變、抗癌作用OA可明顯抑制環(huán)磷酰胺和烏拉坦所致微核率升高。女貞子的甲醇提取物能抑制苯并(a)比的誘變活性，OA作為活性成分被分離出來(lái)，說(shuō)明其可能有抗突變的作用LsJ。體外試驗(yàn)表明。OA可抑制腫瘤生長(zhǎng)。降低不良輻射損傷對(duì)鼠造血組織損傷【9】。吳勃巖等【10】通過(guò)觀察0A對(duì)$180荷瘤小鼠的抑瘤率、生命延長(zhǎng)率以及用藥前后體重變化等指標(biāo)的影響，發(fā)現(xiàn)OA能有效抑制S180腫瘤
6、生長(zhǎng)。延長(zhǎng)荷瘤小鼠存活時(shí)同，并能很好地提高機(jī)體免疫力。黃煒等【llj發(fā)現(xiàn)對(duì)于高轉(zhuǎn)移人肺癌細(xì)胞(PGCl3)，OA具有抗增殖和侵襲作用。其機(jī)理是通過(guò)抑制癌細(xì)胞趨化運(yùn)動(dòng)、對(duì)層粘連蛋白的粘附作用和組織蛋白酶B分泌實(shí)現(xiàn)的。李鴻梅等【12]通過(guò)M1vr實(shí)驗(yàn)證明OA在體外能夠抑制sG87901／GDDP細(xì)胞增殖，并用適時(shí)熒光定量PCR實(shí)驗(yàn)證明OA可使促凋亡基因Bax表達(dá)升高?？?爿亡基因Bd．2表達(dá)降低。其作用機(jī)制可能是上調(diào)Bax和下調(diào)Bcb2mRNA的表達(dá)。通過(guò)其他各種研究也得出：OA的抗癌作用幾乎貫穿了腫瘤發(fā)展的各個(gè)階段，能有效抑制腫瘤血管的生成、腫瘤細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移。
7、目前尚不太清楚這些作用機(jī)制。由于OA的低毒性，其還可用作臨床治療腫瘤的化學(xué)保護(hù)和化學(xué)預(yù)防藥“3J。1．4調(diào)節(jié)免疫OA在人類某些變態(tài)反應(yīng)性及自身免痰性疾病中也起了重要作用。實(shí)驗(yàn)研究表明．0A對(duì)I、m、Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)具有明顯抑制作用，能顯著抑制小鼠和大鼠被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)，降低大鼠顱骨膜肥大細(xì)胞脫顆粒百分率．對(duì)抗組織胺弓f起的大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增高【¨J。OA可以對(duì)抗可的松所致小鼠胸腺、脾臟萎縮．升高抗體免疫球蛋白(IgG)含量，抑制I型變態(tài)反應(yīng)。但是，OA不能阻止免疫復(fù)合物所致的組織損傷“5J。此外，OA對(duì)造血系統(tǒng)有促進(jìn)作用．能升高化療或放療所致白細(xì)胞減少，但對(duì)6
8、0cor射線照射引起的白
