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《齊墩果酸口服制劑及其體內(nèi)藥動學(xué)研究進(jìn)展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、ChineseJournalofNewDrugs2009,18(6)#綜述#齊墩果酸口服制劑及其體內(nèi)藥動學(xué)研究進(jìn)展121席佳,唐海誼,鄭穎(1澳門大學(xué)中華醫(yī)藥研究院,澳門331200;2澳門理工學(xué)院高等衛(wèi)生學(xué)校,澳門331200)[摘要]齊墩果酸是天然五環(huán)三萜類化合物,廣泛分布于中藥植物如女貞子、連翹和人參等中。齊墩果酸具有消炎、抗腫瘤和抗高血脂等多方面的藥理作用,在中國已作為常用保肝OTC藥物治療急性化學(xué)性肝損傷、慢性肝硬化和肝纖維化。目前市售劑型主要是齊墩果酸片、膠囊和丸劑等。由于其難溶于水,口服制劑體外溶出度及口服生物利用度很低。文中就齊墩果酸口服制劑及
2、其體內(nèi)藥動學(xué)研究進(jìn)行了闡述,具體綜述了各類劑型對齊墩果酸溶解度及口服生物利用度方面的改善效果、應(yīng)用特點以及應(yīng)用前景。[關(guān)鍵詞]齊墩果酸;口服制劑;藥動學(xué)[中圖分類號]R28411[文獻(xiàn)標(biāo)識碼]A[文章編號]1003-3734(2009)06-0507-05Oraldosageformsofoleanolicacidandtheirpharmacokinetics121XIJia,TANGHa-iyi,ZHENGYing(1InstituteofChineseMedicalScience,UniversityofMacao,Macao331200,China;2
3、SchoolofHealthSciences,MacaoPolytechnicInstitute,MacaoSAR,Macao331200,China)[Abstract]Oleanolicacid(OA),anaturallyoccurringpentacyclictriterpenoid,isabiologicallyactivemarkercompoundcommonlypresentinChineseherbs,suchasFructusLigustriLucidi,FructusForsythiaeandRa-dixGinsengetc.Oleano
4、licacidhasbeensuccessfullyusedasanOTCoraldrugtotreathumanliverdisordersinChinaduetoitshepatoprotectiveeffec.tInaddition,itexertsant-iinflammatory,antitumorandant-ihyperlipidemiceffects.Uptonow,thecommonlyusedformulationsofOAinthemarketaretablets,capsules,andpills.Howev-er,beinghydro
5、phobic,OAexhibitspooraqueoussolubilityandlowbioavailabilityinvivo.Thepresentreviewcov-ersitsphysicochemicalproperties,dosageformdevelopmentandpharmacokineticsstudies.Thedifferencebetweentheapplicationofthesedosageforms,aswellastheeffectivenessoftheirimprovementsinOApsdissolutionando
6、ralbioavailability,areespeciallydiscussed.[Keywords]oleanolicacid;oraldosageforms;pharmacokinetics[2]齊墩果酸(oleanolicacid,簡稱OA),又名慶四護(hù)作用,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,防止肝臟病變,臨床已素。1908年首先由木椰科植物油橄欖(Oleaeuropeae作為肝病輔助治療的OTC藥物用于急性化學(xué)性肝[1][3]L.,習(xí)稱齊墩果)的葉子中分離得到,1946年損傷、慢性肝硬化和肝纖維化。Ruzicka確定了其結(jié)構(gòu)。據(jù)統(tǒng)計,有超過120種植物齊墩果酸為五環(huán)三
7、萜類化合物,結(jié)構(gòu)式見圖1。中含有OA,如丁香、大棗、川西獐芽菜、女貞子等。本品為白色針狀結(jié)晶型粉末,無臭,無味。相對分子齊墩果酸可以降轉(zhuǎn)氨酶,對急性肝損傷有明顯的保質(zhì)量為456.71,熔點308~310e。難溶于水,可溶12于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮與氯仿,比旋度[A]D+[基金項目]澳門大學(xué)科研基金(RG072/05-06S/08T),澳門科學(xué)[4]7915b(氯仿中)。由于齊墩果酸具疏水性,原料技術(shù)發(fā)展基金(005/2007/A1)藥粉末在酸性(pH值為1)及中性水溶液(pH值[作者簡介]席佳,女,藥劑學(xué)碩士研究生。聯(lián)系電話:13524869148,為7)中
8、溶出2h后,溶出度仍然低于HPLC方法
