畢業(yè)論文--甲磺酸培氟沙星的研究

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1、甲磺酸培氟沙星的研究學生姓名高云燕班級308050專業(yè)名稱生化制藥系部名稱制藥指導教師郝六平提交日期答辯日期河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術學院年月摘要甲磺酸培氟沙星是喹諾酮類抗菌藥。可治療由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統(tǒng)感染；腹部和肝、膽系統(tǒng)感染；骨和關節(jié)感染；皮膚感染；敗血癥和心內(nèi)膜炎；腦膜炎。目錄第一章概述1.1結構1.2性狀1.3理化性質(zhì)1.4藥理作用第二章甲磺酸培氟沙星的生產(chǎn)工藝研究第三章氟孢金奇(4%甲磺酸培氟沙星可溶性粉)的質(zhì)量控制研究3.1產(chǎn)

2、品概述3.2鑒別3.2.1儀器及設備3.2.2試劑及溶液3.2.3鑒別方法3.3檢查3.3.1溶解性3.3.2干燥失重3.3.3裝量3.4含量測定3.4.3.1對照品溶液的制備3.4.3.1.1紫外-可見分光光度法3.4.3.1.2薄層色譜法第四章小結參考文獻：第一章概述1.1甲磺酸培氟沙星的結構分子式：C18H28FN3SO41.2甲磺酸培氟沙星的性狀性質(zhì)：白色或微黃色結晶性結晶性粉末。熔點300℃。該品在水中極易溶解，在酒精、氯仿或乙醚中幾乎不溶。不易燃，無閃點，無揮發(fā)刺激性氣味，無臭、味苦1

3、.3理化性質(zhì)甲磺酸培氟沙星就是甲氧氟哌酸的磺酸鹽，是氟哌酸的衍生物，和氟哌酸一樣是常用的抗生素。它的基本性質(zhì)類似于氟哌酸，易溶于酸或堿的水溶液，有較強的紫外吸收，熒光也很強，極性強，一般情況下，化學性質(zhì)比較穩(wěn)定的。1.4藥理作用甲磺酸培氟沙星抑制DNA回旋酶，阻斷其復制而呈選擇性快速殺菌作用?？咕V廣，對支原體、螺旋體及革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌及放線桿菌作用強大；對β-內(nèi)酰胺和氨基糖甙類耐藥的菌株對本品仍高度敏感，對金黃色葡萄菌作用顯著。與大多數(shù)抗生素有協(xié)同作用。體

4、內(nèi)分布廣泛，可通過炎癥腦膜進入腦脊液，也可進入骨組織。畜禽內(nèi)服后吸收迅速，分布容積大，在體內(nèi)廣泛分布，清除半衰期較長。1.5用途用途：抗生素藥，用于大腸桿菌、痢疾肝菌、流感肝菌、金黃色葡萄球菌等感染。第二章甲磺酸培氟沙星的生產(chǎn)工藝研究甲磺酸培氟沙星合成工藝一般由諾氟沙星與甲醛、甲酸進行甲基化反應生成甲基物（培氟沙星），再與甲磺酸在乙醇溶液中進行成鹽反應生成甲磺酸培氟沙星。經(jīng)甲哌嗪化，甲磺酸成鹽得甲磺酸培氟沙星．總收率為82．5％。甲磺酸培氟沙星是由法國RogeoBollon公司開發(fā)的一種新型高教廣

5、譜的氟哇諾酮類抗菌藥物。我國已有宜昌制藥廠、昆山制藥廠等廠家生產(chǎn)。目前甲磺酸培氟沙星生產(chǎn)均采用氟哌酸甲基化，然后成鹽制得，采用該工藝生產(chǎn)成本高，設備腐蝕較嚴重。作(2)F-1NNLjCH‘l培氟沙星(3)的制取(2)10．8g(0．04mo1)、N-甲基哌嗪8g(0．08mo1)、吡啶150ml，減壓濃縮回收吡啶至干，冷卻至室溫，加質(zhì)量分數(shù)為5的NaOH溶液100ml，加熱溶解，然后加入適量的lmol·1I1HC1溶液，調(diào)至pH一7，適當濃縮，靜置過夜，過濾得培氟沙星濕品，直接用于下步反應。2.甲

6、璜酸培氟沙星的制備是采用氟哌酸的前體卜乙基-6-氟-7-氯-l，4-二氨-4-氧代喹啉-3-披酸。(2)與N-甲基哌嗪反應制得培氟沙星。采用該工藝，流程短，收率高，成本低，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。(1)上步所得培氟沙星濕品，加水150ml、甲磺酸4.1g(0．04mo1)于85℃反應1.5h，靜置過夜，過濾得甲磺酸培氟沙星粗品，然后用95％的藥用酒精精制，得產(chǎn)品(1)15.4g(82，6)，m．P．282～285℃(文獻值為282～286℃)，含量98.8，經(jīng)檢驗符合衛(wèi)生部標準。第三章氟孢金奇(4%甲磺

7、酸培氟沙星可溶性粉)的質(zhì)量控制研究3.1產(chǎn)品概述通用名：甲磺酸培氟沙星可溶性粉商品名：氟孢金奇性狀：本品為白色或微黃色粉末。藥理作用：殺菌機制為抑制細菌DNA的復制。適應癥：抗菌藥。主用于畜禽細菌及支原體感染。不良反應:（1）胃腸道反應。（2）尿路損害。（3）肝細胞損害。（4）中樞神經(jīng)反應。（5）生長停滯。本品為甲磺酸培氟沙星與葡萄糖或乳糖配制而成。含甲磺酸培氟沙星(C17H20FN3O3·CH4O3S)應為標示量的92.0%-108.0%。3.2鑒別3.2.1儀器及設備：分析天平、紫外可見分光光

8、度計、三用紫外分析儀、薄層色譜裝置、pH計3.2.2試劑及溶液：鹽酸、甲醇、氯仿、氨-氯化銨緩沖液（pH10.0）3.2.3鑒別方法取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法標準操作規(guī)程測定，在276、316nm的波長處有最大吸收，在332nm波長處有一肩峰。取本品與甲磺酸培氟沙星對照品，分別加甲醇-水（4：1）制成每1ml中含2mg的溶液。照薄層色譜法標準操作規(guī)程（編碼：JK-WS-09-017-00）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-