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《通過串聯(lián)反應(yīng)合成異喹啉及喹唑啉衍生物》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、獨創(chuàng)性聲明本人聲明所呈交的學位論文是本人在導師指導下進行的研究工作及取得的研究成果。據(jù)我所知，除了文中特別加以標注和致謝的地方外，論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不包含為獲得或其他教育機構(gòu)的學位或證書而使用過的材料。與我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻均已在論文中作了明確的說明并表示謝意。學位論文作者簽名：墨霹J簽字日期：≯鄉(xiāng)年多月，一7日學位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學位論文作者完全了解江西師范大學研究生院有關(guān)保留、使用學位論文的規(guī)定，有權(quán)保留并向國家有關(guān)部門或機構(gòu)送交論文的復印件和磁盤
2、，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)江西師范大學研究生院可以將學位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復制手段保存、匯編學位論文。(保密的學位論文在解密后適用本授權(quán)書)導師簽名：簽字日期：湯穆年坎彳夕易黽
3、)a釤1渺蟛A鈿名舞懿夠者9作：、又期淪日位字學簽摘要串聯(lián)反應(yīng)作為多樣性導向合成中強有力的策略之一，以較少的合成步驟從簡單易得的原料出發(fā)可以快速實現(xiàn)目標化合物分子的多樣性和復雜性，為我們提供了一條高效的構(gòu)建基團多樣化、結(jié)構(gòu)多樣化的類天然產(chǎn)物小分子化合物庫的最佳途徑。本論文
4、主要研究了通過串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建一些具有潛在生物活性的異喹啉和喹唑啉類骨架化合物的合成方法。首先，我們發(fā)展了碘化亞銅和三氟甲磺酸銀共同催化下的的2．炔基苯甲醛腙與炔基溴之間的串聯(lián)反應(yīng)，得到了一系列1，2．二氫異喹啉衍生物。2．炔基苯甲醛腙在路易斯酸AgOTf的催化作用下，發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)得到氮氮．1，3．偶極子，接著在過渡金屬的作用下選擇性地活化其Gt位置，然后接受CuI對炔溴氧化加成后的中間體進攻，經(jīng)過還原消除及分子內(nèi)環(huán)化等步驟合成了皿吡唑并[1，5．口]異喹啉類的化合物。其次，我們實現(xiàn)了鄰炔基苯甲醛腙與
5、Ⅳ-烯丙基IⅣ-磺?；舶吩谌谆撬徙y和醋酸鈀的共同催化下的串聯(lián)反應(yīng)，該轉(zhuǎn)化經(jīng)分子內(nèi)環(huán)化．【3+2】環(huán)加成及3，3．sigrnatropic重排后芳構(gòu)化高效制得似吡唑并[1，5．口]異喹啉衍生物。隨后，我們發(fā)現(xiàn)在Ⅳ-雜環(huán)卡賓配體的存在下，可以很好的發(fā)生鈀催化下的Sonogashira偶聯(lián)反應(yīng)合成4．炔基喹唑啉衍生物。該反應(yīng)對底物官能團的兼容性良好，能在溫和的條件下構(gòu)建4．炔基喹唑啉化合物。關(guān)鍵詞：串聯(lián)反應(yīng)；炔溴；2．炔基苯甲醛腙；昝吡唑并【1，5．a(chǎn)]異喹啉；N-雜環(huán)卡賓；4．炔基喹唑啉．Abstra
6、ctAmongthelargenumberofstrategiesemployedindiversity。orientedsynthesls，tandemreactions也atencouragethelimitsofsyntheticefficiencyhaVebecomethemostattractiVeresearchfrontiersandcentralissuesinorganicchemistrybyusmgtnerelativelysmallnumberofsyntheticreactan
7、tstocreatenovelproductswithanopnmaln刪mberofmoleculardiversityandcomplexity．ThesereactionsareideallySUitedforbuildingupthena吡alproduct．1ikelibrariespronetodisplayhighperfoⅡnancebiologicalactivities．．一Tllisthesisismainlyfocusedonthetandemreactionsforthecon
8、strucnonofpotemiallybioactiveisoquinolineandquinazolinederiva‘iVe文．．Firstlv，wedevelopedtandemreactionsofN乙(2一alkynylbenzylidene)hydrazldewithbromoalkyneco．catalyzedbysilvertriflateandcopper(r)iodide，whlchgeneratediverse1，2．dihydroisoquinolinederivatives．
9、WhileOxidativeadditionproductofbromoalkynequicklyattacka．C-Hbondinsituformedisoquinolinium-2-yIamideandthenextreductiveeliminationreaction，intramolecular5-endocYcllzatlon'protonationandfmallyaromatizationreactionswouldoccl
