《大環(huán)內(nèi)酯類抗生素》PPT課件

《《大環(huán)內(nèi)酯類抗生素》PPT課件》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。

1、第三十七章大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(Macrolidesantibiotics）激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com（16元環(huán)）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有14~16元大環(huán)內(nèi)酯基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素乙酰螺旋霉素麥迪霉素吉他霉素交沙霉素（14元環(huán)）第二代大環(huán)內(nèi)酯類：克拉霉素羅紅霉素阿奇霉素羅他霉素（14元環(huán)）（15元環(huán)）（16元環(huán)）第一代大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素（Erythromycin）（一）體內(nèi)過(guò)程1.吸收：堿性不耐酸，口服用腸溶片或硬脂酸鹽，靜脈滴注用乳糖酸紅霉素；2.分布：較廣，

2、可透過(guò)胎盤(pán)但不易透過(guò)血腦屏障，膽汁中濃度最高3.消除：主要經(jīng)肝臟代謝，膽汁排泄（二）抗菌作用1.抗菌譜：與青霉素相似而略廣G+球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等螺旋體放線菌某些G-桿菌：百日咳桿菌、彎曲桿菌等軍團(tuán)菌首選支原體、衣原體、立克次體厭氧菌相似：略廣：2.抗菌機(jī)理與50S亞基結(jié)合抑制肽?；D(zhuǎn)移酶（-）轉(zhuǎn)肽作用mRNA位移（-）蛋白合成激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com（三）耐藥性特點(diǎn)：（1）細(xì)菌對(duì)紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，

3、但停藥易恢復(fù)（2）本類藥物存在不完全交叉耐藥性：①對(duì)紅霉素耐藥的菌株對(duì)其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類仍敏感；②對(duì)第一代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對(duì)第二代仍敏感；③對(duì)第二代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對(duì)第一代也耐藥；（四）臨床應(yīng)用1.耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏的患者；2.軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者——首選3.也可用于其他革蘭陽(yáng)性菌所致感染以及放線菌病、梅毒等的治療（五）不良反應(yīng)1.直接刺激反應(yīng)：口服——胃腸道反應(yīng)主要不良反應(yīng)靜滴——血栓性靜脈炎2.肝損害：紅霉素酯化物表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁

4、積性黃疸等處理：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常3.偽膜性腸炎：口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引起偽膜性腸炎激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）麥迪霉素（midecamycin）吉他霉素（kitasamycin）交沙霉素（Josamycin）特點(diǎn)：（與紅霉素比較）1.體內(nèi)過(guò)程與紅霉素相似；2.抗菌譜與紅霉素相似；3.抗菌活性與紅霉素相似或略低；4.用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者；5.不良反應(yīng)較紅霉素輕第二代大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素（cl

5、arithromycin）羅紅霉素（roxithromycin）阿奇霉素（azithromycin）羅他霉素（rokitamycin）特點(diǎn)：（與第一代大環(huán)內(nèi)酯類相比）1.對(duì)胃酸穩(wěn)定，生物利用度提高；2.血藥濃度及組織濃度高；3.半衰期延長(zhǎng)；4.抗菌譜更廣，抗菌活性增強(qiáng)；5.有良好的抗生素后效應(yīng)和免疫調(diào)節(jié)功能；6.主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染；7.不良反應(yīng)較少小結(jié)1.紅霉素在中濃度最高，主要經(jīng)排泄2.紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)：“廣”在對(duì)某些G-桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效3.紅霉素的抗菌機(jī)理

6、：4.紅霉素首選用于5.紅霉素主要不良反應(yīng)：膽汁膽汁與青霉素相似而略廣抑制蛋白質(zhì)的合成軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者胃腸道反應(yīng)激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com第三十八章氨基糖苷類抗生素（Aminoglycosideantibiotics）講授內(nèi)容一、氨基糖苷類抗生素的共性二、主要氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com天然氨基糖苷類分類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來(lái)自鏈霉菌屬來(lái)自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素新霉素、妥

7、布霉素大觀霉素慶大霉素、西索米星小諾米星、福提米星根據(jù)來(lái)源：半合成氨基糖苷類激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com一、氨基糖苷類抗生素的共性（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似（二）體內(nèi)過(guò)程相似（三）抗菌譜相似（四）抗菌機(jī)理相似（五）耐藥性相似（六）不良反應(yīng)相似六個(gè)相似（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似氨基糖+氨基環(huán)醇（苷元）氨基糖苷（二）體內(nèi)過(guò)程相似1.吸收：為有機(jī)強(qiáng)堿，口服難吸收，僅用于腸道感染和腸道消毒；2.分布：血漿蛋白結(jié)合率低，主要分布于細(xì)胞外液；在耳淋巴液和腎皮質(zhì)中濃度高；可透過(guò)胎盤(pán)屏障，不易透過(guò)血腦屏障；3.消

8、除：不被代謝，原形腎小球?yàn)V過(guò)排泄。（三）抗菌譜相似1、G-菌對(duì)G-桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用；對(duì)G-球菌效差耐藥金葡菌：有效鏈球菌：無(wú)效3、結(jié)核桿菌：鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星4、腸球菌、厭氧菌：無(wú)效2、G+球菌激光美容網(wǎng)http://www.hbjiguang.com（四）抗菌機(jī)理相似抑制蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程（起始、延伸、終止）——靜止期殺菌藥1.起始階段：抑制30S亞基始動(dòng)復(fù)合物和70S亞