《大環(huán)內(nèi)酯類林可》PPT課件

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1、第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按結(jié)構(gòu)分類1、14元大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素等2、15元大環(huán)內(nèi)酯類：阿奇霉素等3、16元大環(huán)內(nèi)酯類：乙酰螺旋霉素等第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按發(fā)展分類1、第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素2、第二代大環(huán)內(nèi)酯類：半合成（克拉霉素、阿奇霉素）3、第三代大環(huán)內(nèi)酯類：酮基大環(huán)內(nèi)酯類一、抗菌作用及機(jī)制一般濃度抑菌，高濃度殺菌抗菌譜1、G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌等2、部分G-：腦膜炎球菌、百日咳桿菌等3、厭氧球菌4、非典型病原體：軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、非典型分支桿菌等抗菌機(jī)制抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成與

2、細(xì)菌核糖體50S亞基的靶位不可逆結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成（14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽?；鵷-RNA移位，16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)）二、耐藥機(jī)制1、產(chǎn)生滅活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶2、靶位的結(jié)構(gòu)改變：甲基化3、攝入減少4、外排增多三、體內(nèi)過(guò)程1、吸收：不耐酸，一般用腸衣片或酯化物2、分布：廣泛，可進(jìn)入前列腺、巨噬細(xì)胞、肝臟等3、代謝：抑制其他藥物的氧化4、排泄：肝腸循環(huán)紅霉素來(lái)源：鏈霉菌培養(yǎng)液臨床應(yīng)用：治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和青霉素過(guò)敏者，及相關(guān)敏感菌所致感染（

3、軍團(tuán)菌病、彎曲桿菌所致敗血癥、腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、白喉帶菌者）不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)2、肝損害：膽汁郁積、肝腫大、轉(zhuǎn)氨酶升高等3、過(guò)敏性藥疹、耳鳴等常用劑型1、紅霉素2、依托紅霉素：無(wú)味3、硬酯酸紅霉素：口服吸收好4、琥乙紅霉素5、乳糖酸紅霉素：靜脈滴注用克拉霉素1、抗G+、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體的作用在大環(huán)內(nèi)酯中最強(qiáng)2、耐酸，不受進(jìn)食影響，分布廣3、首過(guò)消除明顯阿奇霉素抗菌譜較紅霉素廣泛，半衰期長(zhǎng)1、對(duì)G-作用強(qiáng)于紅霉素2、口服吸收快，分布廣，半衰期長(zhǎng)3、對(duì)某些細(xì)菌快速

4、殺菌第二節(jié)林可霉素類抗生素包括林可霉素及氯林可霉素抗菌作用及機(jī)制：與50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抗菌譜：對(duì)各類厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌、部分革蘭陰性球菌、支原體、衣原體等有效第二節(jié)林可霉素類抗生素耐藥性：林可霉素及氯林可霉素存在交叉耐藥性，與大環(huán)內(nèi)酯類存在交叉耐藥性體內(nèi)過(guò)程：骨組織濃度高，可透過(guò)胎盤屏障，炎癥時(shí)可透過(guò)血腦屏障第二節(jié)林可霉素類抗生素臨床應(yīng)用1、首選藥：金葡菌所致骨髓炎和關(guān)節(jié)感染2、厭氧菌，口腔、腹腔和婦科感染3、需氧G+呼吸道、骨、軟組織、膽道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等

5、第二節(jié)林可霉素類抗生素不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可致二重感染、偽膜性腸炎2、過(guò)敏反應(yīng)3、其他：如黃疸及肝損傷第三節(jié)多肽類抗生素一、萬(wàn)古霉素類抗菌作用及機(jī)制：與細(xì)胞壁前體肽聚糖結(jié)合，阻斷細(xì)胞壁合成，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有強(qiáng)大殺菌作用，尤其是MRSA、MRSE臨床應(yīng)用：嚴(yán)重革蘭陽(yáng)性菌感染萬(wàn)古霉素類不良反應(yīng)1、耳毒性2、腎毒性3、過(guò)敏反應(yīng)：紅人綜合征4、其他二、多粘菌素類作用及機(jī)制：作用于細(xì)菌細(xì)胞膜，與磷脂結(jié)合，導(dǎo)致膜通透性增加臨床應(yīng)用：窄譜抗生素（G-桿菌）不良反應(yīng)：腎毒性、神經(jīng)毒性、過(guò)敏反應(yīng)、其他（局部

6、疼痛、靜脈炎、粒細(xì)胞減少）三、桿菌肽類作用機(jī)制：抑制細(xì)胞壁合成過(guò)程中的脫磷酸化，阻礙細(xì)胞壁合成，同時(shí)損傷細(xì)胞膜臨床應(yīng)用：G+菌、G-球菌等，由于腎毒性明顯，僅局部應(yīng)用