《藥理學(xué)》要點(diǎn)歸納（第八版）

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1、藥理學(xué)第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)：研究藥物的體內(nèi)過(guò)程（吸收、分布、代謝和排泄），并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡釋藥物在機(jī)體內(nèi)的動(dòng)態(tài)規(guī)律。只有血漿蛋白結(jié)合率高、分布容積小、消除慢自己治療指數(shù)低的藥物在血漿蛋白結(jié)合部位上相互作用才有意義自身誘導(dǎo)：藥物本身是其所誘導(dǎo)的藥物代謝酶的底物，反復(fù)應(yīng)用后自身代謝加快。有苯巴比妥、苯妥英鈉、格魯米特、保泰松一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)藥物按恒定比例消除，單位時(shí)間內(nèi)消除量與血漿藥物濃度成正比，其藥-時(shí)曲線在常規(guī)坐標(biāo)圖呈曲線，在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖呈直線（線性動(dòng)力學(xué)）。大多藥以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)藥物以恒定的速率消除，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物不變，其藥-時(shí)曲線在常規(guī)

2、坐標(biāo)圖上呈直線，在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上呈曲線（非線性動(dòng)力學(xué)）混合消除動(dòng)力學(xué)：低濃度或低劑量時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，達(dá)到一定高濃度或高劑量時(shí)，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，如苯妥英鈉，水楊酸、乙醇消除半衰期：血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，一級(jí)動(dòng)力學(xué)時(shí)半衰期＝0.693/K，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)半衰期＝0.5×C/K；通常給藥間隔為一個(gè)半衰期清除率：一級(jí)動(dòng)力學(xué)不變，零級(jí)動(dòng)力學(xué)可變第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物的不良反應(yīng)：1、副反應(yīng)：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)

3、，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，又稱反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過(guò)敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：先天性遺傳異常所致，反應(yīng)程度與劑量成正比量反應(yīng)的量-效曲線：以藥物的劑量或濃度為橫坐標(biāo)，以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖可獲得直方雙曲線，將藥物濃度改用對(duì)數(shù)值則呈典型對(duì)稱S曲線，為量-效曲線1、最小有效量：剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度2、最大效應(yīng)：又稱效能６２3、半最大效應(yīng)濃度：指能引起50%最大效應(yīng)的濃度4、效價(jià)強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量，其值越小強(qiáng)

4、度越大，曲線陡藥效劇烈，曲線平坦藥效溫和5、治療指數(shù)（TI）：LD50/ED50或LD5/ED95，治療指數(shù)大的藥物相對(duì)較治療指數(shù)小的藥物安全藥物與受體結(jié)合與親和力和內(nèi)在活性有關(guān)。KD（引起最大效應(yīng)一半時(shí)所需的藥物劑量）越大，親和力越小，其負(fù)對(duì)數(shù)與親和力成正比第六章膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH)作用：1、M樣作用：血壓降低、血管擴(kuò)張（NO）、負(fù)性頻率，負(fù)性肌力（影響Adr），負(fù)性傳導(dǎo)（房室結(jié)，浦肯野），縮短心房不應(yīng)期；胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮（支氣管收縮），腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮（縮瞳）。2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱

5、等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。3、中樞作用：不易透過(guò)血腦屏障另有：氨甲酰膽堿二、M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿（不易透過(guò)血腦屏障）作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳（瞳孔括約肌）、降低眼內(nèi)壓（縮瞳作用房水回流）調(diào)節(jié)痙攣（近反射）。2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼（主治閉角型，壓迫內(nèi)眥）2、虹膜睫狀體炎（與擴(kuò)瞳藥交替使用）3、阿托品解救另有：氨甲酰甲膽堿三、N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿（尼古丁）第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不易透過(guò)

6、血腦屏障。應(yīng)用：1、重癥肌無(wú)力（首選）2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速６２4、肌松藥的解毒（非除極化型）不良反應(yīng)：禁用于機(jī)械性腸或泌尿道梗阻毒扁豆堿：能透過(guò)血腦屏障，閉角型與開(kāi)角型青光眼（壓迫內(nèi)眥）二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類(lèi)急性中毒：1、M樣作用癥狀（針尖樣瞳孔，呼吸困難，嚴(yán)重時(shí)自主神經(jīng)先興奮后抑制——口吐白沫，呼吸困難，流淚，陰莖勃起，大汗淋漓，大小便失禁，心率減慢，血壓降低）2、N樣作用癥狀（肌無(wú)力、震顫，呼吸肌麻痹）3、中樞癥狀（先興奮、不安，繼而驚厥，后可抑制，出現(xiàn)意識(shí)模糊、共濟(jì)失調(diào)、譫妄，反射消失、昏迷）慢性中毒：神經(jīng)衰弱癥候群、腹脹、多汗，偶見(jiàn)肌束顫

7、動(dòng)及瞳孔縮小。急性中毒解救：阿托品（阿托品化）合用AChE復(fù)活藥（盡早用，避免膽堿酯酶老化）三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥（樂(lè)果無(wú)效）氯磷定：肌注或靜注，恢復(fù)AChe活性及結(jié)合有機(jī)磷酸酯類(lèi)，明顯減輕N樣癥狀第八、九章膽堿受體阻斷藥一、M膽堿受體阻斷藥：阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑?。▽?duì)腎，膽管，子宮平滑肌作用較弱）2、增加腺體分泌（胃酸影響?。?、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高（阻礙房水回流）、調(diào)節(jié)麻痹4、心血