藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題

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1、藥物化學(xué)習(xí)題一．名詞解釋（5*4分）藥物化學(xué)（MedicinalChemistry）藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。(藥物化學(xué)是建立在化學(xué)學(xué)科、醫(yī)學(xué)和生物學(xué)科基礎(chǔ)上，設(shè)計、合成新的活性化合物，研究構(gòu)效關(guān)系，解析藥物的作用機理，創(chuàng)制并研究用于預(yù)防、診斷和治療疾病藥物的一門學(xué)科?！獓H純粹與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會)先導(dǎo)化合物(leadcompound)具有一定生理活性的化合物，可以作為結(jié)構(gòu)改造的模型，從而獲得預(yù)期藥理作用的模型前藥（prodrug）是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物

2、在生物體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化，被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。如：百浪多息前藥原理硬藥(hard-drug)是指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，該化合物在生物體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化，可避免產(chǎn)生某些毒性代謝產(chǎn)物。軟藥(soft-drug)是本身具有治療作用的藥物，在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。由于硬藥不能發(fā)生代謝失活，因此很難從生物體內(nèi)消除而產(chǎn)生不良反應(yīng)，很少直接應(yīng)用，常將其進行化學(xué)改造而制成軟藥后使用。生物電子等排體(Bioisosterism)具有相似的理化性質(zhì)并產(chǎn)生相似生物活性或相反生理效應(yīng)的基團或分子，稱為生物電子等排體。生物電子等排體原理受體(rec

3、eper)藥效團（Pharmacophore）指的就是符合某一受體對配體分子識別所提出的主要三維空間性質(zhì)要求的分子結(jié)構(gòu)要素。INN國際非專利藥品名稱（INN）:新藥開發(fā)者在新藥申請(IND)時向政府主管部門提出的正式名稱，不能取得任何專利和行政保護，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可以使用的名稱，也是文獻、教材和資料及藥品說明書中標(biāo)明的有效成分的名稱。以世界衛(wèi)生組織（WHO)推薦使用的國際非專有藥品名稱為依據(jù)。脂水分配系數(shù)（partitioncoefficient）藥物在生物相中的物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比合理藥物設(shè)計是指依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核

4、酸等潛在的藥物作用靶點，再參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來量體裁衣地設(shè)計藥物分子。這些藥物往往具有活性強、選擇性好、副作用小的特點。Me-too藥物（Me-toodrug）模仿所產(chǎn)生的新藥與已知藥物比較，具有活性高或活性類似等特點，因此新藥稱為“模仿（me－too）藥”，有別于完全照抄他人化學(xué)結(jié)構(gòu)的“仿制藥”。定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）定量構(gòu)效關(guān)系是從一系列具有相似結(jié)構(gòu)的化合物出發(fā)，通過揭示隱含在化學(xué)結(jié)構(gòu)內(nèi)的各種物理和化學(xué)參數(shù)同生物活性的內(nèi)在聯(lián)系，用一種數(shù)學(xué)模型映射出未知受體與藥物結(jié)合的結(jié)構(gòu)特征和要求，從而更準(zhǔn)確和深入地認識影響活性的諸結(jié)構(gòu)因素，并依此進行新化合物的

5、活性預(yù)測，指導(dǎo)新一輪的合成。3DQSAR是根據(jù)藥物（生物活性分子）與受體的三維結(jié)構(gòu)進行定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）研究，是將分子圖形學(xué)與QSAR相結(jié)合進行藥物構(gòu)效關(guān)系研究的一種方法。3D-QSAR探索生物活性和受體的三維構(gòu)象，精確反映生物活性分子與受體間的相互作用的能量變化和圖形，更深刻揭示藥物—受體的相互作用，是進行藥物設(shè)計的有力工具。結(jié)構(gòu)特異性藥物(Structurelyspecificdrugs)結(jié)構(gòu)特異性藥物指其化學(xué)結(jié)構(gòu)特異性，能和機體的特定受體（所有生物大分子，如激素和神經(jīng)遞質(zhì)的受體、酶、其它蛋白質(zhì)和核酸）的相互作用的藥物，產(chǎn)生的生物活性。臨床應(yīng)用的大多數(shù)屬于結(jié)構(gòu)特異

6、。麻醉藥全身麻醉藥：作用與中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其受到可逆性抑制，從而使意識、感覺特別是痛覺消失和骨骼肌松弛局部麻醉藥：作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，可逆性阻斷感覺神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，在意識清醒的條件下引起局部痛覺暫時消失，以便順利進行外科手術(shù)。鎮(zhèn)靜催眠藥抗抑郁藥解熱鎮(zhèn)痛藥擬腎上腺素藥抗膽堿藥強心藥抗生素一．填空題（5*2分）1.藥物具有、和的基本屬性。在一定意義上，這些屬性是由藥物的所決定的。2．藥物從進入人體到產(chǎn)生藥效的過程，要經(jīng)歷、、三個重要相。3.藥物與受體的可逆成鍵方式有，，，，，，等。4.藥物理化性質(zhì)對藥效有重要影響，影響最重要的三種理化性質(zhì)是溶解度，穩(wěn)定性，。5.立體異構(gòu)對藥

7、效的影響有_光學(xué)異構(gòu)對藥理活性的影響、_幾何異構(gòu)對藥理活性的影響、_構(gòu)象異構(gòu)對藥理活性的影響。6.先導(dǎo)化學(xué)物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化方法有很多，歸納起來可認為是從分子的多樣性，分子的互補性和分子的相似性三方面考慮。7.組合化學(xué)同時制備含眾多分子的群集，當(dāng)構(gòu)建塊得數(shù)目以代數(shù)級增加時，所生成的庫容量則以幾何級數(shù)增加。組合化學(xué)與技術(shù)結(jié)合，可極大地加快先導(dǎo)化學(xué)物發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化的速度。8.用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機溶劑是正辛醇。9.藥物代謝是指在體內(nèi)酶的作用下將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排出體外。藥物代謝