藥理學(xué)課件第5章腎上腺素受體激動(dòng)藥

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1、第五章腎上腺素受體激動(dòng)藥又稱為:擬腎上腺素藥物擬交感胺類藥物10/7/20211構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。10/7/20212分類?受體激動(dòng)藥NA腎上腺素受體激動(dòng)藥?，?受體激動(dòng)藥AD?受體激動(dòng)藥ISP10/7/20213第一節(jié)?、?受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline,AD)腎上腺髓質(zhì)：AD85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品10/7/20214性質(zhì)：腎上腺素化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，在中性尤其堿性溶液中，易氧化變色失效。10/7/20215[體內(nèi)過(guò)程]1.AD口

2、服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞，且不易吸收。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10-30min。靜脈注射（維持幾分鐘）或滴注。2.消除：可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍攝取或被組織中的MAO或COMT代謝滅活。10/7/20216[藥理作用]作用機(jī)制：激動(dòng)?1受體和?1、?2受體，1.興奮心臟激動(dòng)心肌細(xì)胞膜上的?1受體，心率加快，傳導(dǎo)加快，心肌收縮力加強(qiáng)，心輸出量增加，心肌耗氧量也增加。劑量大或靜脈注射過(guò)快時(shí)，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動(dòng)。10/7/202172.血管激動(dòng)?1受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮。激動(dòng)?2受體，骨骼肌和冠狀血管擴(kuò)張。激動(dòng)?2受體冠

3、狀血管擴(kuò)張腺苷作用10/7/202183.血壓★小劑量(0.5-1mg)AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，這是因?yàn)楣趋兰〉炔课谎軘U(kuò)張，抵消或超過(guò)皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮?！锎髣┝緼D：收縮壓、舒張壓均升高。這是因?yàn)槠つw粘膜、內(nèi)臟血管收縮超過(guò)骨骼肌等血管擴(kuò)張。10/7/20219★升壓作用反轉(zhuǎn):★iv較大劑量AD:10/7/202110氯丙嗪、酚妥拉明所引起的低血壓能否用腎上腺素升壓？10/7/2021114.支氣管⑴激動(dòng)支氣管平滑肌?2受體，使支氣管擴(kuò)張。⑵激動(dòng)支氣管血管平滑肌?1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。⑶激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上?2受

4、體，抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)。5.影響代謝血糖升高：激動(dòng)?受體，促進(jìn)糖原分解，血糖升高；促進(jìn)脂肪分解，血中游離脂肪酸升高。10/7/202112[臨床應(yīng)用]1.搶救心臟驟停用于搶救麻醉和手術(shù)意外、溺水、中樞抑制藥物中毒、急性傳染病、高度心臟傳導(dǎo)阻滯等所引起的心臟驟停。一般用心臟復(fù)蘇三聯(lián)針（腎上腺素、阿托品各1mg，利多卡因50～100mg）左心室內(nèi)注射，同時(shí)進(jìn)行有效的體外心臟按摩、人工呼吸和糾正酸中毒。10/7/2021132.過(guò)敏性休克(首選)過(guò)敏性休克主要是組胺等過(guò)敏介質(zhì)被釋放出后，其作用于支氣管，引起支氣管平滑肌收縮，氣道變窄，呼吸困難，血氧下降；作用于毛細(xì)血管，使其通透性增加，血

5、漿外滲，血容量下降，血壓下降，組織器官缺血缺氧，循環(huán)障礙。10/7/202114①腎上腺素激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β2受體，抑制組胺等釋放。②激動(dòng)支氣管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體，使支氣管平滑肌松弛。③激動(dòng)α1受體，使血管收縮，血壓升高；激動(dòng)心肌細(xì)胞膜上的β1受體，使心臟興奮，心排出量增加，血壓升高；組織供血改善。腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首選藥物，一般皮下或肌內(nèi)注射，也可緩慢靜脈注射。10/7/2021153.控制支氣管哮喘急性發(fā)作腎上腺素激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β2受體，抑制組胺及白三烯等過(guò)敏物質(zhì)釋放；激動(dòng)支氣管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體，使支氣管平滑肌松弛，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，作用快而強(qiáng)。

6、10/7/2021164.與局麻藥配伍目的：收縮血管，減少局麻藥吸收，延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒。局麻藥中AD的濃度為1:200000(一次用量不超過(guò)0.3mg)。但在肢體末端部位如手指、足趾、耳部、陰莖等部位手術(shù)時(shí)，禁用腎上腺素，以免引起局部組織缺血壞死。10/7/2021175.局部止血當(dāng)牙齦或鼻出血時(shí)，可用浸有1：1000腎上腺素溶液的棉球或紗布填塞壓迫局部而止血。10/7/202118[不良反應(yīng)]治療量可引起心悸、煩躁、面色蒼白。劑量過(guò)大或靜脈注射過(guò)快，可引起血壓劇升，有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)；并可引起早搏、心動(dòng)過(guò)速甚至心室顫動(dòng)，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量10/7/202119禁忌證：

7、器質(zhì)性心臟病、冠心病、高血壓患者，糖尿病及甲亢患者。10/7/202120麻黃堿(ephedrine)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)?1、?2、?1、?2受體。2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA。10/7/202121作用特點(diǎn)(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對(duì)心臟、血管、血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神