《藥理學(xué)》腎上腺素受體激動藥

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1、腎上腺素受體激動藥AdrenoceptorAgonists醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研組授課提綱一、概述二、αβ受體激動藥：腎上腺素、麻黃堿、多巴胺三、α受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺四、β受體激動藥：異丙腎上腺素分類及代表藥1.α受體激動藥α1,α2受體激動藥去甲腎上腺素間羥胺α1受體激動藥甲氧明α2受體激動藥可樂定2.β受體激動藥β1,β2受體激動藥異丙腎上腺素β1受體激動藥多巴酚丁胺β2受體激動藥沙丁胺醇3.α,β受體激動藥腎上腺素麻黃堿α,β,DA受體激動藥多巴胺?-苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基1.兒茶酚胺(ca

2、techolamines):屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺2.非兒茶酚胺:屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）3.兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)與藥物作用強(qiáng)、弱及時間長、短有關(guān)。兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，維持時間短，易被COMT滅活；非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時間長，不易被COMT滅活4.?碳原子上的氫被-CH3取代后，不被MAO滅活，作用時間長，易被神經(jīng)末梢攝取，并促進(jìn)遞質(zhì)釋放。如間羥胺、麻黃堿5.胺基上的氫被不同基團(tuán)取代后，藥物對?、?受體選擇性產(chǎn)生改變:如H原子被-CH3取

3、代后，為腎上腺素，對?1受體有活性。H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素，對?1、?2受體有活性，對?受體無活性。二、?、?受體受體激動藥腎上腺素(adrenaline,AD)腎上腺髓質(zhì)：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD藥用腎上腺素為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品【體內(nèi)過程】口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞;皮下注射吸收較慢，維持1h，皮下注射極量1mg/次；肌肉注射吸收較快，維持10-30min,0.25-0.5mg/次;心內(nèi)注射：0.25-0.5mg/次，用生理鹽水稀釋10倍靜脈注射

4、或滴注：0.5-1mg/次【作用機(jī)制】激動α,β受體α受體α1受體皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管α2受體突觸前膜β受體β1受體心肌β2受體支氣管平滑肌、骨胳肌血管和冠狀血管【藥理作用】1.心臟:激動心臟β1受體,心肌收縮力↑,心率↑,傳導(dǎo)↑,心輸出量↑2.血管(1)皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)(2)骨骼肌血管和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)【藥理作用】3.血壓先升：α受體作用強(qiáng)、快、短暫后降：β受體作用弱、慢、持久小劑量:收縮壓↑,舒張壓不變或略下降(?1受體對低濃度AD較敏感)大劑量:收縮壓和舒張壓↑(α1受體

5、對高濃度AD較敏感)【藥理作用】4.支氣管舒張支氣管平滑肌5.促進(jìn)代謝促進(jìn)脂肪和肝糖原分解;機(jī)體代謝和耗氧量↑6.抑制組胺釋放：抑制過敏物質(zhì)的釋放【藥理作用】7.其他作用(1)胃腸平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸縮的頻率和幅度降低(2)子宮:(＋)β2子宮平滑肌舒張(3)膀胱：(+)β2受體，逼尿肌舒張；(+)α1受體，三角肌與擴(kuò)約肌收縮；排尿困難，尿潴留?！九R床用途】1.心跳驟停溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病電擊：應(yīng)先除顫，再用腎上腺素2.抗過敏性休克3.支氣管哮喘4.局部應(yīng)用：與局麻藥配伍及局部止血“新三聯(lián)針”腎

6、上腺素1mg阿托品1mg利多卡因100mg*腎上腺素是搶救過敏性休克首選藥過敏性休克:①過敏介質(zhì)釋放②小血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性↑，血漿容量和外周阻力↓，血壓↓，機(jī)體灌流不足③支氣管平滑肌痙攣，粘膜水腫,呼吸困難④心臟抑制抑制過敏介質(zhì)（如組胺）等的釋放（+）α1受體，收縮血管，血壓上升，改善機(jī)體供血（+）β2受體，舒張支氣管平滑?。?）β1受體，興奮心臟腎上腺素與局麻藥配伍優(yōu)點：腎上腺素（+）α1受體，使局部血管收縮，局麻藥吸收減少；麻醉時間延長，減少局麻藥吸收中毒可能性缺點：腎上腺素（+）α1受體，局部血管收縮，可致

7、局部血供不足腎上腺素(adrenaline,AD)【不良反應(yīng)】1.一般反應(yīng)：心悸、煩躁、面色蒼白2.血壓升高：3.心率失常：早博、心動過速【禁忌癥】高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、和甲亢，老年人慎用腎上腺素(adrenaline,AD)多巴胺(Dopamine，DA)【作用機(jī)制】激動激動α,β和多巴胺（DA）受體【藥理作用】1.興奮心臟：?直接激動β1受體?促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素（NA）2.血管和血壓?激動DA受體,腎.腸系膜和腦血管及冠狀動脈舒張?激動α受體,皮膚粘膜血管收縮3.腎?腎血管舒張,腎血流及腎濾過率增

8、加?直接抑制小管對Na+重吸收,排鈉利尿多巴胺(Dopamine，DA)【臨床用途】1.休克:感染性.心源性和出血性休克,尤適于心輸出量降低，腎功能不全，尿量少的休克,是最常用的抗休克藥2.急性腎功能衰竭:常與利尿藥合用【不良反應(yīng)】藥液漏出血管外引起局部缺血壞死不同劑量多巴胺的作用小劑量(iv2~5ug/kg·min)主要激動DA