膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿受體阻斷藥

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1、膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿受體阻斷藥傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類(lèi)（提問(wèn)式復(fù)習(xí)總論內(nèi)容）交感神經(jīng)N1AChNEACh副交感神經(jīng)N1AChACh運(yùn)動(dòng)神經(jīng)AChN1交感神經(jīng)節(jié)前纖維腎上腺腎上ACh髓質(zhì)腺素第一節(jié)膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥膽堿酯類(lèi)：乙酰膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿，醋甲膽堿生物堿類(lèi)：毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈堿、震顫素一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥（膽堿酯類(lèi)）乙酰膽堿（Acetylcholine，Ach）[藥理作用]1．M樣作用：1）心血管系統(tǒng)：（1）舒張血管：(+)(+)＋M-REDRF(NO)釋放平滑肌松弛3（2）減慢心率：Ach使舒張期自動(dòng)除極化延緩，竇性心率減慢（3）負(fù)性傳導(dǎo)作

2、用：延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯野纖維不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)（4）負(fù)性肌力作用：①↓心房肌收縮性(Ach直接作用于M2受體〕②↓心室肌收縮性（Ach興奮交感神經(jīng)突觸前膜M1受體，(-)NE釋放)（5）縮短心房不應(yīng)期;2）胃腸道作用：↑收縮和頻率、↑分泌惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便等。3）泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張，膀胱排空↑4）眼：瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣（近視）5）腺體：分泌增加2．N樣作用：交感N節(jié)后纖維興奮1)興奮N節(jié)的N受體N副交感N節(jié)后纖維興奮2)興奮腎上腺髓質(zhì)N受體，腎上腺素釋放M3)興奮骨骼肌N受體:表現(xiàn)肌肉收縮，甚M至顫動(dòng)問(wèn)題：給犬注射M－受體阻滯劑（阿托品）后，再注射

3、大劑量Ach，犬的血壓、心率將有何改變？AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh對(duì)犬血壓的影響傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類(lèi)交感神經(jīng)XN1a,XNEXxxxβ阿副交感神經(jīng)(-)X托XXN1xxxM-R品運(yùn)動(dòng)神經(jīng)xxxNN1交感神經(jīng)節(jié)前纖維xxx腎上腺Adrβ,a髓質(zhì)xxx=ACh卡巴膽堿（carbachol，又名氨甲酰膽堿）性質(zhì)：屬全擬膽堿藥，不易被AChE水解作用時(shí)間較長(zhǎng)，毒性較大，阿托品的解救效果不滿(mǎn)意，對(duì)膀胱和腸道選擇性較高。用途：皮下注射用于術(shù)后腸脹氣和尿潴留、局部滴眼，治療青光眼。貝膽堿（bethanechol）性質(zhì)：比Ach穩(wěn)定，不易被

4、AchE水解，選擇性作用于膀胱和腸道平滑肌，可口服和注射。用途：術(shù)后腸脹氣和尿潴留。二、M膽堿受體激動(dòng)藥（生物堿類(lèi)）毛果蕓香堿、檳榔堿毒蕈堿、震顫素毛果蕓香堿(pilocarpine,又名匹魯卡品)[藥理作用]1．(+)M受體――治療青光眼。青光眼特征：眼內(nèi)壓、視力、視神經(jīng)乳頭凹陷房水流通受阻眼內(nèi)壓升高的原因：房水生成增加(－)房水的生成：由睫狀肌分泌和靜脈滲出。乙酰唑胺和?受體阻滯劑可抑制睫狀肌分泌房水。房水流向：從角膜虹膜角(前房間隙)鞏膜靜脈竇體循環(huán)毛果蕓香堿對(duì)眼的作用：(⑴)縮小瞳孔:（+）M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。(2)降低眼內(nèi)壓:虹膜拉向中央，虹

5、膜根部變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通。(3)調(diào)節(jié)痙攣:視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊何謂眼調(diào)節(jié)作用？通過(guò)晶狀體聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜上，看清物體的作用。毛果蕓香堿：(+)M-受體，收縮睫狀（環(huán)狀）肌懸韌帶放松晶狀體變凸(變厚）屈光度增加遠(yuǎn)目標(biāo)影象映在視網(wǎng)膜前，視遠(yuǎn)物模糊，視近物清晰(調(diào)節(jié)痙攣)。2．↑汗腺，唾液腺分泌。[臨床應(yīng)用]1.青光眼1）2%毛果蕓香堿治療閉角型青光眼2）開(kāi)角型或單純性青光眼，早期有效。1．2.虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。注意事項(xiàng)：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物吸收。不良反應(yīng)：過(guò)量可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮癥狀，可用阿托品對(duì)癥處理。毒蕈堿（M

6、uscarine）從捕蠅中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。如果誤食了含毒蕈堿的毒蕈會(huì)出現(xiàn)哪些反應(yīng)？癥狀：M樣癥狀，膽堿能節(jié)后纖維興奮所產(chǎn)生的癥狀。包括：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺(jué)障礙、腹痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩、BP下降、休克等。處理：(1)洗胃(2)阿托品1-2mg每隔30min肌內(nèi)注射一次。試問(wèn)：若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀，怎樣處理？一般毒蕈不含毒蕈堿，而含一種毒性蛋白，刺激胃腸道與溶血作用。解救：洗胃、輸液、鎮(zhèn)靜等對(duì)癥治療，阿托品無(wú)效；特異抗毒血清有效。三、N膽堿受體激動(dòng)藥煙堿（Nicotine）尼古丁，由煙草中提取作用：N樣作

7、用，具毒理學(xué)意義。1.興奮神經(jīng)節(jié)受體，先興奮，后抑制。2.興奮神經(jīng)肌肉接頭N受體。第二節(jié)膽堿受體阻斷藥按對(duì)受體的選擇性分為1.M（M、M、M）受體阻滯劑1232.N（N、N）受體阻斷劑12按用途分為：1.平滑肌解痙藥：阿托品,溴丙胺太林,貝那替秦2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明3.骨骼肌松弛藥：筒箭毒堿、琥珀膽堿4.中樞抗膽堿藥：苯海索一、M膽堿受體阻斷藥阿托品和阿托品類(lèi)生物堿天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）提取過(guò)程中得到消旋莨菪堿—阿托品阿托品（Atropine）定義：和M受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或M受體激動(dòng)藥的作用。對(duì)M、1M2、M3都有阻斷作用，大劑量對(duì)N1受