《海洋天然藥物》PPT課件

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1、第十一章海洋天然藥物概述數(shù)據(jù):海洋占地球表面的71%,生物量占地球總生物量的87%,生物種類達(dá)20多萬種,利用率僅為1%。生物活性:抗真菌,抗病毒,止血,抗凝血,抗腫瘤等活性。第一節(jié)大環(huán)內(nèi)脂類一、簡單大環(huán)內(nèi)脂化合物從海洋軟體動物Aplysiadepilans中分離得到下列三種化合物作為一種防御的化學(xué)物質(zhì),和具有毒魚活性。ABC二、內(nèi)脂環(huán)含有氧環(huán)的大環(huán)內(nèi)脂從海綿類生物中分離得到具有廣譜抗腫瘤活性物質(zhì)和抗真菌的活性物質(zhì)。例如,從苔癬蟲中分離得到三種抗腫瘤活性成分,其中一種比絲裂霉素抗腫瘤活性強(qiáng)1400倍。三、多聚內(nèi)脂類這類化合物酯環(huán)上的酯鍵超出一個,主要具

2、有抗真菌活性。例如,從紅藻中分離得到下列物質(zhì)具有抗真菌作用。四、其它大環(huán)內(nèi)脂類從被囊動物海鞘中分離得到一種化合物,在藥理實驗中表現(xiàn)出特殊的抗腫瘤活性機(jī)理,對于晚期軟組織如直腸癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等顯示較好的療效。第二節(jié)聚醚類化合物聚醚類化合物是海洋中的一類毒性成分,如從渦鞭毛藻中提取形成赤潮的毒性物質(zhì)。從泥鰻中分離得到的西加毒素,都是聚醚類含化合物,西加毒素對交感神經(jīng)有興奮作用。第四節(jié)氨基酸及肽類化合物氨基酸活性:如海人酸具有驅(qū)蟲活性。?;撬峋哂兄袠行越祲?、抗動脈硬化、抗心律失常、改善充血性心力衰竭等作用。肽類如從鮭魚、鰻魚、鱒魚等腮體組織中提取

3、得到的鮭降鈣素是由32個氨基酸組成的多肽,臨床上用于治療變形性骨炎、緩解骨痛、改善骨組織、治療老年性骨質(zhì)疏松、骨轉(zhuǎn)移性腫瘤等。從軟體動物中分離得到一種環(huán)肽,對結(jié)核桿菌有較高的抑制作用。芋螺毒素具有鎮(zhèn)痛、神經(jīng)保護(hù)、抗驚厥、鎮(zhèn)咳等作用。第四節(jié)多糖類海洋生物中常見的多糖:瓊脂、卡拉膠、海帶多糖等生物活性:抗凝血、降血脂、止血、抗病毒、抗腫瘤等活性。例如:從紅藻中提取的多糖硫酸鹽具有抑制愛滋病病毒復(fù)制。從棘皮動物中提取的粘多糖具有抗凝血、降血脂、抗病毒、抗腫瘤等活性。第五節(jié)前列腺素類似藥前列腺素類似藥表現(xiàn)出前列腺素一樣的活性,此外還具有抗腫瘤的活性。例如從八放

4、珊瑚中分離得到下列化合物就具有抗腫瘤的活性。第六節(jié)海洋天然產(chǎn)物研究概況一、生物活性(一)抗腫瘤這些活性成分主要存在于海鞘、海綿、海兔、海葵、藻類和鯊魚類生物中。(二)神經(jīng)毒素大多的海生毒素都具有較強(qiáng)的神經(jīng)毒素,如河豚毒素、石房哈毒素、青環(huán)海蛇毒素、海兔毒素等。(三)心血管作用如具有強(qiáng)心作用的有?;撬幔逅犭p酯鈉、甘糖脂等具有抗凝血和抗血脂的作用,D-聚甘酯已用于臨床。(四)抗AIDS從海洋生物中提取的化合物,很多具有抗愛滋病毒的活性,如:海藻倍半萜烯氫酯能抑制AIDS病毒的DNA合成RNA;海藻硫酸多糖能夠干擾HIV病毒吸附和滲入細(xì)胞,阻斷病毒與靶細(xì)胞

5、的結(jié)合。二、分離實例河豚毒素的分離河豚毒素為含有胍基的化合物,該化合物不溶于水,也不溶于有機(jī)溶劑,僅能溶解于稀醋酸和稀礦酸中。提取方法見P225

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