《藥林志彬》PPT課件

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1、醫(yī)用藥理學(xué)基礎(chǔ)（林志彬主編、第6版）大連醫(yī)科大學(xué)李淑媛Chapter35甲狀腺激素和抗甲狀腺藥ThyroidHormonesandAntithyroiddrugs學(xué)時(shí)：2要求：了解甲狀腺激素及其制劑的臨床應(yīng)用。掌握抗甲狀腺藥硫脲類的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。了解碘及碘化物、放射性碘、?受體阻斷藥對(duì)地方性甲狀腺腫及甲狀腺功能亢進(jìn)的治療作用、應(yīng)用注意。一、甲狀腺激素腺泡細(xì)胞：合成、分泌甲狀腺激素。生長(zhǎng)發(fā)育，代謝。包括：T4：甲狀腺素（thyroxine)T3：三碘甲狀腺原氨酸（Triiodothyron

2、ine)[合成、儲(chǔ)存、分泌、調(diào)節(jié)]（圖35-1）合成：（1）攝碘（碘泵，主動(dòng)）（2）碘活化、酪氨酸碘化（3）碘化酪氨酸縮合(T3、T4）。儲(chǔ)存：含MIT、DIT、T3、T4的TG→腺胞腔中儲(chǔ)存。分泌：腺泡細(xì)胞攝粒（endocytosis）將TG吞入，經(jīng)水解→T3，T4入血。調(diào)解：下丘腦（TRH）→垂體（TSH）→甲狀腺。1234過(guò)氧化物酶[生理及藥理作用]1.調(diào)控生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)蛋白合成、神經(jīng)發(fā)育。不足時(shí)：呆小病，新生兒呼吸窘迫。2.促進(jìn)代謝：產(chǎn)熱↑，BMR↑增加。功能低下時(shí)：粘液性水腫。3.對(duì)神

3、經(jīng)系統(tǒng)的影響：提高交感神經(jīng)興奮性（甲亢時(shí)過(guò)敏，震顫，心率↑）。機(jī)制：非常復(fù)雜T3，T4通過(guò)擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)→進(jìn)入細(xì)胞、與核受體結(jié)合→促mRNA形成→加速新蛋白質(zhì)和各種酶合成→生理效應(yīng)。[體內(nèi)過(guò)程]p.o.T3吸收〉T4；蛋白結(jié)合率〉99%，主要與TBG（甲狀腺素結(jié)合球蛋白）結(jié)合，可脫碘代謝（肝、腎線粒體）?？赏ㄟ^(guò)胎盤，乳汁。妊娠、哺乳期慎用。[應(yīng)用]主要用于甲減--替代療法1.呆小病：及時(shí)用藥，小劑量始，終生用藥。2.粘液性水腫及甲減：小劑量始，逐漸加量。3.單純甲狀腺腫：與碘劑合用。4.T3抑制

4、試驗(yàn)。給T3后攝碘率下降〉50%—單純性甲狀腺腫，〈50%—甲亢。[不良反應(yīng)]過(guò)量：甲亢癥狀：心悸，多汗，手震顫，神經(jīng)過(guò)敏。重者：嘔吐，腹瀉，體重減輕。老人、心臟病者：心絞痛，心衰，心律失常，需停藥，給β阻斷劑。禁用于：冠心病、快速型心律失常、糖尿病。二.抗甲狀腺藥（一）、硫脲類硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶；咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）。[藥理作用]1.抗甲狀腺作用抑制甲狀腺素合成：抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶→阻止酪氨酸碘化、縮合，但不抑制釋放，故需要激素消耗到一定程度起效。

5、2～3周改善，BMR1～2月恢復(fù)正常。2.免疫抑制作用輕度抑制免疫球蛋白的合成。[體內(nèi)過(guò)程]p.o.吸收迅速，生物利用度80%；蛋白結(jié)合率75%；分布全身，甲狀腺最多；可通過(guò)胎盤、乳汁，妊娠及哺乳婦女慎用或不用。丙基t1/21.5h,甲巰咪唑t1/24-6h。[應(yīng)用]1.甲亢的內(nèi)科治療。輕、中、重度及放射碘治療之輔助。2.術(shù)前準(zhǔn)備：使功能控制在正常，減少麻醉合并癥及甲危的發(fā)生。3.危象（高熱，心衰，肺水腫）的輔助治療：應(yīng)給予大劑量碘阻止釋放，或丙基硫氧嘧啶，不超過(guò)一周。[不良反應(yīng)]發(fā)生率3～12

6、%。丙基、甲巰咪唑少。1.常見(jiàn)：消化道，皮疹，瘙癢，少見(jiàn)剝脫性皮炎。2.粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重的反應(yīng)，老年人易發(fā)生。咽痛、發(fā)熱為先驅(qū)癥狀，應(yīng)警惕。應(yīng)定期查血象。3.甲狀腺腫、甲狀腺功能減退過(guò)量可致，停藥可自愈?！⒁鈱?duì)胎兒和乳兒的不良影響。（二）、碘及碘化物復(fù)方碘溶液（盧戈氏液）含I：5%、KI：10%。[藥理作用]1.合成甲狀腺激素的原料。2.大劑量抗甲狀腺。機(jī)制：主要抑制甲狀腺素的釋放。ⅰ.抑制TG蛋白水解酶；ⅱ.影響酪氨酸的碘化、縮合→激素合成↓；ⅲ.拮抗TSH促進(jìn)腺體增生的作用。[臨床應(yīng)用

7、]1.防治單純性甲狀腺腫。2.處理甲危。KI+10%GSi.v.3.術(shù)前準(zhǔn)備。5滴/次，tid。腺體變小、硬、血管減少以利于手術(shù)。4.保護(hù)甲狀腺免受放射線的損害(每天80-100mg碘化物）.[不良反應(yīng)]一般：咽不適,呼吸道刺激，唾液腺腫大，停藥恢復(fù)。過(guò)敏：發(fā)熱，皮疹，血管神經(jīng)水腫，喉水腫，可致窒息。誘發(fā)功能紊亂：久用→甲亢，甲低（甲狀腺炎癥者）影響胎兒。孕婦、哺乳婦女慎用。（三）、放射性I131t1/28.1天一月消除90%，56天消除〉99%。[藥理作用]β射線（99%）射程：0.5～2mm

8、，可破壞濾泡上皮，減少甲狀腺激素分泌。類似手術(shù)切除甲狀腺作用，簡(jiǎn)便、安全，療效明顯。γ射線（1%）可在體外測(cè)得，用于攝碘功能的測(cè)定。[應(yīng)用]1.攝碘測(cè)定。1，3，24h，測(cè)一次放射性，算攝碘率。2.甲亢治療。嚴(yán)格限制適應(yīng)癥，適用于不宜手術(shù)、術(shù)后復(fù)法或他藥無(wú)效及過(guò)敏者。[不良反應(yīng)]量大：甲減，10后年甲減30～70%。國(guó)內(nèi)報(bào)告第一年4.6～5.4%，后逐年增1-2%。（四）、β受體阻斷藥阻斷β受體→甲亢癥狀減輕；抑制甲狀腺素的分泌及T4脫碘→T3。用于：1.控制癥狀：心動(dòng)過(guò)速，震顫，多汗等。2.術(shù)