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1、第五章解表藥第一節(jié)概述含義凡以發(fā)散表邪,解除表證為主要作用的藥物。發(fā)汗解表外感表證辛溫---表寒證辛涼---表熱證上呼吸道感染(感冒、流感)、急性傳染病及急性感染性疾病初期淺表部位臨床癥狀(惡寒、發(fā)熱等)二.解表藥的主要藥理作用1.發(fā)汗作用發(fā)汗表證表邪從汗而解惡寒、發(fā)熱等出汗辛溫>辛涼多屬于溫?zé)嵝园l(fā)汗神經(jīng)系統(tǒng)機能狀態(tài)影響發(fā)汗作用機制(1)直接影響汗腺,增加汗液分泌(2)促進或改善血液循環(huán)(3)興奮外周α受體特點:2.解熱作用藥物不同實驗性發(fā)熱模型動物程度不同的解熱作用辛涼>辛溫部分藥物使正常動物體溫下降機制(1)發(fā)汗或促進發(fā)汗---散熱↑(2)
2、腦內(nèi)活性物質(zhì)(cAMP,PGE)→中樞體溫調(diào)節(jié)功能(3)抗炎、抗病原微生物特點:3.抗病原微生物作用外邪:細菌、病毒、低溫、高溫等實驗:G+、G-菌、真菌、病毒注意:體外實驗、粗制劑、臨床效果4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用藥物多種實驗性疼痛模型動物程度不同的鎮(zhèn)痛作用外周或中樞性藥物自主活動↓協(xié)同中樞抑制藥鎮(zhèn)靜5.抗炎作用藥物多種實驗性炎癥模型抗炎抑制抑制炎癥介質(zhì)(AA、His等)增強腎上腺皮質(zhì)軸功能清除自由基6.調(diào)節(jié)免疫作用非特異性免疫功能↑特異性免疫功能↑變態(tài)反應(yīng)---過敏性疾病總結(jié):表5-1第二節(jié)常用藥物麻黃來源麻黃科草麻黃、中麻黃、木賊麻黃成分生物堿
3、類揮發(fā)油、鞣質(zhì)麻黃堿(L-ephedrine)偽麻黃堿(D-pseudo-ephedrine)[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫風(fēng)寒感冒,胸悶喘咳,風(fēng)水浮腫(1)發(fā)汗臨床:歷史悠久表實證辛溫解表之峻品實驗研究:水煎液、水溶性提取物、揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等大鼠或小鼠發(fā)汗口服或注射均有效;作用強;起效快,維持長。阻礙汗腺導(dǎo)管對Na+的重吸收;興奮汗腺α受體;興奮中樞有關(guān)部位。特點機制發(fā)汗溫?zé)釛l件;藥物配伍;神經(jīng)機能狀態(tài);入藥部位。影響因素(2)平喘有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油2,3,5,6-四甲基吡
4、嗪萜品烯醇性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、起效較慢、作用溫和持久機制:直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活CA,cAMP↑→松弛直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫促進腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放遞質(zhì)→間接擬腎上腺素作用阻止過敏介質(zhì)(5-HT、His、LTs)釋放(3)利尿D-偽麻黃堿注射>口服,一定劑量范圍機制(1)擴張腎血管→腎血流量(2)阻礙腎小管對Na+的重吸收(4)解熱、抗炎揮發(fā)油多種實驗性發(fā)熱模型動物解熱多成分、多制劑多種實驗性炎癥模型動物抗炎(正常體溫↓)(偽麻黃堿)抑制抑制炎癥早、后期炎癥介質(zhì)(AA)(變態(tài)反應(yīng))(
5、5)抗病原微生物揮發(fā)油體外:G+、G-球菌及桿菌體、內(nèi)外:甲型流感病毒(6)鎮(zhèn)咳、祛痰麻黃堿、萜品烯醇揮發(fā)油2.其他藥理作用(1)興奮CNS麻黃堿---治療劑量---部位(皮層、皮層下中樞、中腦、延腦)(2)強心、升壓麻黃堿---腎上腺素受體---心臟、血管緩慢、溫和、持久、快速耐受性(3)抑制腸平滑肌收縮(麻黃堿)(4)其他:抗腎衰利膽降血糖(多糖)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜(揮發(fā)油)[現(xiàn)代應(yīng)用]感冒麻黃湯、大青龍湯支氣管哮喘麻黃堿低血壓狀態(tài)麻黃堿鼻塞0.5-1%麻黃堿滴鼻液腎炎復(fù)方,改善全身浮腫[不良反應(yīng)]毒性較小,麻黃堿>偽麻黃堿中毒表現(xiàn)、使用注意桂枝[
6、藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用揮發(fā)油桂皮醛擴張血管促發(fā)汗單用---配伍解熱、鎮(zhèn)痛正常小鼠體溫↓抗炎、抗過敏抑制His、PGE,抗氧化抗病原微生物G+、G-球菌,病毒心血管系統(tǒng)心肌營養(yǎng)血流量↑;抗心肌缺血,抗心肌損傷;改善微循環(huán)等溫通經(jīng)脈柴胡來源傘形科柴胡、狹葉柴胡成分柴胡皂苷(saikosaponinsa、b、c、d)甾醇(α-spinasterol、stigmasterol)揮發(fā)油(柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等)脂肪油及多糖等[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用和解表里、疏肝、升陽感冒發(fā)熱,寒熱往來,胸脅脹痛,月經(jīng)不
7、調(diào)(1)解熱臨床:歷史悠久半表半里之熱有確切療效風(fēng)濕熱、化膿性感染及瘧疾間歇熱實驗研究:煎劑、注射液、醇浸膏、揮發(fā)油、粗皂苷(正常體溫↓)多種實驗性發(fā)熱模型動物解熱抑制柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油cAMP發(fā)熱激活物單核細胞EP下丘腦體溫調(diào)定點↑體溫↑揮發(fā)油(-)揮發(fā)油:用量小,作用強及毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯、對-甲氧基苯二酮(2)抗病原微生物體外:G+、G-球菌及桿菌;鉤端螺旋體體、內(nèi)外:流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、單純皰疹病毒(3)抗炎粗皂苷、皂苷、揮發(fā)油多種急性炎癥動物模型抑制抗炎興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥介質(zhì)釋放
8、炎癥早、后期(4)促進免疫功能柴胡多糖、皂苷(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳成分:總皂苷、皂苷元表現(xiàn):自發(fā)活動減少;協(xié)同中樞抑制藥作用;拮抗中樞興奮藥作用;中樞