《制備阿司匹林》PPT課件

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1、制備醫(yī)用阿司匹林的制備醫(yī)用阿司匹林制備時所用藥品原料水楊酸（2-羥基苯甲酸）和用酸做催化劑乙酸酐水楊酸（2-羥基苯甲酸）和乙酸酐用酸做催化劑制備時所用藥品原料水楊酸的性質(zhì)水楊酸與三氯化鐵水溶液生成特殊的紫色在空氣中穩(wěn)定，遇光漸漸變色。應(yīng)貯存于陰涼、通風、干燥的庫房中，遠離火源、熱源，與易爆品、氧化劑分開存放。水楊酸水溶液的pH值為2.4。水楊酸與三氯化鐵水溶液生成特殊的紫色在空氣中穩(wěn)定，遇光漸漸變色。應(yīng)貯存于陰涼、通風、干燥的庫房中，遠離火源、熱源，與易爆品、氧化劑分開存放。水楊酸水溶液的pH值為2.4。水楊酸的性質(zhì)水楊

2、酸的用途水楊酸是重要的精細化工原料。在醫(yī)藥工業(yè)中,水楊酸本身就是一種用途極廣的消毒防腐劑。作為醫(yī)藥中間體。水楊酸是一種白色的結(jié)晶粉狀物，存在于自然界的柳樹皮、白珠樹葉及甜樺樹中。Salicylic取自拉丁文Salix，即柳樹的拉丁文植物名。水楊酸具有優(yōu)秀的去角質(zhì)、清理毛孔能力，安全性高，且對皮膚的刺激效較果酸更低，因而成為保養(yǎng)品新寵兒。水楊酸可以淡化色素斑、縮小毛孔、去除細小皺紋及改善日曬引起的老化等效果。乙醋酐的性質(zhì)無色透明液體，有刺激氣味，其蒸氣為催淚毒氣溶與苯、乙醇、乙醚乙醋酐的用途用作乙酰化劑，以及用于藥物（阿司

3、匹林）、染料、醋酸纖維制造用作乙?；瘎?，以及用于藥物（阿司匹林）、染料、醋酸纖維制造乙醋酐的用途阿司匹林的物理性質(zhì)、化學性質(zhì)分子式C7H6O3結(jié)構(gòu)式C6H4OHCOOH分子量138.12色、態(tài)、味白色結(jié)晶性粉末,無臭,味先微苦后轉(zhuǎn)辛相對密度1.44熔沸點熔點157-159℃,在光照下逐漸京變色,沸點約211℃/2.67kPa常壓下急劇加熱分解為苯酚和二氧化碳酸的通性、酯化反應(yīng)，水解反應(yīng)能與NaOH發(fā)生反應(yīng)阿斯匹林的用途阿司匹林是使用最多、使用時間長的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥物，能抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的前列腺素合成酶，使前列腺素（P

4、GE1）合成、釋放減少，從而恢復(fù)體溫中樞的正常反應(yīng)性，使外周血管擴張并排汗，使體溫恢復(fù)正常。本品尚具抗炎、抗風濕作用，并促進人體內(nèi)所合成的尿酸的排泄，對抗血小板的聚集。適用于解熱，減輕中度疼痛如關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、咽喉痛、感冒及流感癥狀。阿斯匹林的用途阿司匹林是使用最多、使用時間長的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥物，能抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的前列腺素合成酶，使前列腺素（PGE1）合成、釋放減少，從而恢復(fù)體溫中樞的正常反應(yīng)性，使外周血管擴張并排汗，使體溫恢復(fù)正常。本品尚具抗炎、抗風濕作用，并促進人體內(nèi)所合成的尿

5、酸的排泄，對抗血小板的聚集。適用于解熱，減輕中度疼痛如關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、咽喉痛、感冒及流感癥狀。合成或提取阿司匹林的傳統(tǒng)規(guī)模生產(chǎn)（或分離提純）的工藝，在實訓(xùn)室進行小試生產(chǎn)方法方法一1.采用乙酸酐為乙?；瘎┑墓に嚶肪€2.制備工藝混料投入帶配有冷凝器的燒瓶中，在油浴上控溫150～160℃，反應(yīng)約3小時，于減壓下蒸去過量之乙酸酐及反應(yīng)中生成的乙酸，其蒸出物重約16份，余品重為31份。再用2倍重量的苯重結(jié)晶，可得18份純品。若將余液濃度增高，還可收得10份純品。方法二1.用乙酰氯及吡啶為乙酰化劑的

6、工藝2.制備工藝將酚甲酸投入吡啶中，加溫使溶，乃用冰冷劑使冷，次徐加乙酰氯，初滴入時其物料即變?yōu)闈{體，次為液體，后又變濃。于水浴鍋上加熱10分鐘，傾于上，并攪拌使粘稠液體變?yōu)楣腆w，粉碎→水洗并于60～70℃下干燥得粗制品約13份，在苯中重結(jié)晶可得純品。目前國內(nèi)外先進的工藝，在實訓(xùn)室進行小試生產(chǎn)方法美國在水楊酸和醋酐反應(yīng)中按一定比例加入氧化鈣或氧化鋅,得到一種乙酰水楊酸和醋酸鈣或醋酸鋅以及最大為2%游離水楊酸的混合物。此反應(yīng)十分快速,屬于放熱反應(yīng),也是一鍋反應(yīng),且無污染物,不需要排放殘渣酸,也不需要任何有機溶劑,產(chǎn)物不需要

7、再結(jié)晶。因產(chǎn)物是固體,合成完成后可以馬上和普通藥物制劑輔料混合壓片,成阿司匹林片。水楊酸乙酸酐反應(yīng)合成阿司匹林中,用一水硫酸氫鈉為催化劑,反應(yīng)時間約40分鐘,反應(yīng)溫度80~90C,收率約為86.7%。硫酸氫鈉為一價廉易得,使用安全的物質(zhì),其催化合成阿司匹林效果較好,因其難溶于有機溶劑,易于分離回收重用。以三氯化鋁為催化劑用于水楊酸和醋酐合成阿司匹林的反應(yīng)中,反應(yīng)時間為30分鐘,回流溫度為85C,產(chǎn)率為72.6%,該催化劑效果好,不污染環(huán)境。且該方法簡單,快速無污染,產(chǎn)品質(zhì)量好。阿司匹林如何合成反應(yīng)的基本原理基本原理乙酰水

8、楊酸是水楊酸（鄰羥基苯甲酸）和乙酰酐，在少量濃硫酸催化下，脫水而制得的阿司匹林如何合成反應(yīng)的基本原理基本原理乙酰水楊酸是水楊酸（鄰羥基苯甲酸）和乙酰酐，在少量濃硫酸催化下，脫水而制得的常用?；噭┑幕钚皂樞蝓Ｂ取瞩ｄ?酸酐>羧酸≈酯類>酰胺≈腈阿司匹林的制備方法以水楊酸和乙酸酐為原料,采用無水碳酸鈉作為催化劑經(jīng)O-酰