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《鼻腔給藥的研究進(jìn)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、鼻腔給藥的研究進(jìn)展傅信寶內(nèi)容鼻腔給藥的概念和歷史1鼻腔的生理2鼻腔給藥的優(yōu)缺點(diǎn)3影響鼻腔給藥的因素及新劑型4鼻腔給藥的應(yīng)用領(lǐng)域5效果良好的上市藥品6結(jié)語(yǔ)7CompanyLogo鼻腔給藥的概念和歷史鼻腔給藥系統(tǒng)指經(jīng)由鼻腔給藥，經(jīng)鼻黏膜吸收而發(fā)揮局部或全身治療或預(yù)防作用的一類制劑。概念CompanyLogo鼻腔給藥的概念和歷史《本草綱目》中用巴豆油紙拈，燃煙熏鼻，治療中風(fēng)痰厥、氣厥、中毒等病癥。漢代《傷寒雜病論》即開鼻藥治療急癥之先河，其治“卒死”系以“韭?lián)v汁，灌鼻中”，開竅回蘇。中國(guó)古代西藏就有把檀香木和蘆薈提取物吸入鼻腔止吐的記載。北美印第安人通過(guò)鼻腔吸食一種樹葉的粉
2、末來(lái)治療頭痛。吸毒者通過(guò)鼻腔吸食毒品。歷史CompanyLogo鼻腔的生理人的鼻腔長(zhǎng)度約12～15cm，容積約15ml，鼻粘膜的總表面積約為150cm2。平均ph值為5.5～6.5。鼻粘膜表面有眾多纖毛，以1000次/min左右的速度向后擺動(dòng)，對(duì)鼻粘膜表面物質(zhì)的清除速率為3～25mm/min，平均為6mm/min。CompanyLogo鼻腔的生理鼻上皮細(xì)胞下有許多大而多孔的毛細(xì)血管和豐富的淋巴網(wǎng)。鼻腔與顱腔在解剖生理上的獨(dú)特聯(lián)系。CompanyLogo鼻腔給藥的優(yōu)點(diǎn)鼻粘膜面積相對(duì)較大，粘膜下血管非常豐富，動(dòng)脈、靜脈和毛細(xì)血管交織成網(wǎng)狀，藥液可迅速吸收自血管進(jìn)入體循環(huán)，
3、吸收速度和肌肉注射相似。藥物經(jīng)鼻黏膜吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)，可免受胃腸道中酶的破壞和肝臟對(duì)藥物的首過(guò)效應(yīng)，提高生物利用度。胃腸道中容易破壞的藥物，極性大而胃腸道難于吸收的藥物，鼻粘膜都能很好的吸收。分子量大的多肽類、蛋白類藥物，也能在吸收促進(jìn)劑的存在下較好地吸收。提高患者的順應(yīng)性，用藥方便，適合自身給藥。CompanyLogo鼻腔給藥的優(yōu)點(diǎn)鼻粘膜給藥利用鼻腔與顱腔在解剖生理上的獨(dú)特聯(lián)系，使得藥物繞過(guò)血腦屏障進(jìn)入大腦，可方便、有效地治療腦內(nèi)疾病。CompanyLogo鼻腔給藥的優(yōu)點(diǎn)可實(shí)現(xiàn)疫苗免疫>80%的免疫系統(tǒng)在黏膜上；90%的傳染性物質(zhì)通過(guò)黏膜進(jìn)入我們的體內(nèi)。Comp
4、anyLogo鼻腔給藥的缺點(diǎn)纖毛毒性(藥物、附加劑、滲透促進(jìn)劑和防腐劑)。鼻粘膜給藥的劑量受限。藥物在鼻黏膜上停留的時(shí)間短，這對(duì)藥物的鼻粘膜吸收有影響。CompanyLogo影響鼻腔給藥的因素鼻腔的生理因素包括，鼻黏膜纖毛清除率、鼻腔的病理學(xué)狀態(tài)、環(huán)境因素、鼻腔內(nèi)酶對(duì)藥物的降解、免疫功能、鼻腔血流量和流速等。藥物劑型因素，包括制劑中活性成分的理化性質(zhì)、黏膜的刺激性、滲透率、黏性、密度、給藥濃度和體積、藥物的劑型等。給藥裝置因素，包括液滴或粉末的顆粒大小、藥物的沉積部位和形式、用藥后藥物從鼻腔的流失等。CompanyLogo影響鼻腔給藥的因素藥物性質(zhì)的影響分子量藥物分子
5、量的大小與其鼻粘膜吸收有著密切關(guān)系，分子量在1000以下能較好地透過(guò)鼻粘膜，生物利用度較高。較大的分子在有滲透促進(jìn)劑的情況下，也能較好的吸收。脂溶性pH藥物濃度CompanyLogo單劑量干粉鼻腔用藥裝置多劑量鼻腔噴霧劑OptiNoseBreathactuatedbi-directionaldelivery液體給藥裝置粉末給藥裝置鼻黏膜給藥?kù)F化裝置常見的給藥裝置CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途徑?加入吸收促進(jìn)劑?改變給藥劑型?改變藥物結(jié)構(gòu)?加入肽酶和蛋白酶抑制劑等CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途徑—吸收促進(jìn)劑對(duì)吸收促進(jìn)劑的要求與藥物和其他輔料的
6、相容性好；用藥后能夠迅速起到促滲的作用；對(duì)粘膜的作用可逆且時(shí)間短暫；在吸收部位表面僅單向降低粘膜屏障的功能；無(wú)藥理活性，無(wú)毒并且價(jià)格便宜。CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途徑—吸收促進(jìn)劑促進(jìn)劑的作用機(jī)制通過(guò)使粘膜磷脂層產(chǎn)生混亂或加速蛋白和磷脂從粘膜中瀝濾來(lái)加速粘膜的流動(dòng)性,降低粘膜層粘度,從而提高粘膜通透性,如油酸、辛酸；抑制藥物作用部位蛋白水解酶的作用,如膽酸鹽和梭鏈孢酸都能抑制藥物的水解；暫時(shí)打開上皮細(xì)胞間的緊密連接,促進(jìn)細(xì)胞旁通路的藥物轉(zhuǎn)運(yùn);與細(xì)胞內(nèi)容物發(fā)生反應(yīng),從而改變細(xì)胞的理化性質(zhì),增加細(xì)胞間和細(xì)胞內(nèi)的通透性，增加膜流動(dòng)性；防止蛋白聚集,水楊酸鈉能
7、增加胰島素等蛋白質(zhì)的熱運(yùn)動(dòng)；促進(jìn)膜孔形成；加速鼻粘膜處的血流量,以提高鼻粘膜中藥物濃度的梯度。CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途徑—吸收促進(jìn)劑新型促進(jìn)劑—?dú)ぞ厶菬o(wú)毒；生物可降解；具有生物黏附性；CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途徑—吸收促進(jìn)劑含有6~8個(gè)葡萄糖單元的環(huán)狀低聚糖.可與脂溶性藥物形成包含物，以增加它們的水性，提高藥物的溶解度.而且環(huán)糊精可直接作用于上皮細(xì)胞，從而增加水溶性藥物如肽類和蛋白質(zhì)對(duì)黏膜的通透性.由servier（施維雅）司生產(chǎn)的雌二醇鼻腔給藥制劑已在歐洲上市.環(huán)糊精CompanyLogo增加藥物鼻黏膜吸收的途
