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《解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(I)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents定義及內(nèi)容內(nèi)容:第一節(jié)、解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticAnalgesics第二節(jié)、非甾體抗炎藥NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticAnalgesics定義及內(nèi)容解熱鎮(zhèn)痛藥作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常，對(duì)正常體溫沒(méi)有影響。前列腺素（Prostaglandin，PG）為導(dǎo)致發(fā)熱的物質(zhì)，解熱鎮(zhèn)痛藥抑制下丘腦Prostaglandin的合成。分類：水楊酸類、苯
2、胺類、吡唑酮類。阿司匹林Aspirin化學(xué)名：2－（乙酰氧基）苯甲酸。又名：乙酰水楊酸為水楊酸類經(jīng)典藥物阿司匹林的歷史公元前Hippocrates時(shí)代（約460B.C-377B.C）時(shí)代就有咀嚼柳樹(shù)皮可以減輕疼痛的記載。1838年，水楊酸SalicylicAcid從植物中提取出來(lái)。1860年，Kolbe首次合成水楊酸。1875年，水楊酸作為解熱鎮(zhèn)痛藥在臨床應(yīng)用。1886年，水楊酸苯酯應(yīng)用于臨床。1853年，乙酰水楊酸（阿司匹林）已合成。1899年，開(kāi)始用于臨床。阿司匹林的作用機(jī)理阿司匹林，著名的藥物，從19世紀(jì)末就開(kāi)始使用，至今100多年的歷史。20世紀(jì)70年代才弄清楚其作用原理為抑制環(huán)氧化
3、酶，使前列腺素合成減少，前列腺素是導(dǎo)致炎癥的物質(zhì)。前列腺素也是合成血栓素的前體，抑制前列腺素合成也就抑制了血小板血栓素A2的合成，有抗血小板聚集的作用，用于心腦血管病人抗血栓作用。阿司匹林Aspirin的作用模式Aspirin為不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑。環(huán)氧化酶乙酰環(huán)氧化酶阿司匹林的作用除抗炎，心血管系統(tǒng)疾病預(yù)防，最近發(fā)現(xiàn)對(duì)結(jié)腸癌也有預(yù)防作用，缺點(diǎn)是對(duì)胃粘膜有刺激作用，可引起胃及十二指腸出血。成鹽、酰胺及酯可以改善：如阿司匹林鋁鹽、賴氨匹林、阿司匹林精氨酸鹽、卡巴比林鈣、貝諾酯（撲炎痛）、氟苯柳。賴氨匹林aspirinlysine貝諾酯（撲炎痛）Benorilate氟苯柳flufeni
4、sal阿司匹林的代謝Aspirin的代謝主產(chǎn)物為葡萄糖醛酸或甘氨酸的結(jié)合物，并與此種形式排出體外。Glycin阿司匹林Acetylsalicylicacid水楊酸Salicylicacid水楊酸甘氨酰Salicylglycine水楊酸葡萄糖醛酸Glucuronide水楊酸葡萄糖醛酸Glucuronide底下兩產(chǎn)物名稱一樣阿司匹林的制備合成：以水楊酸為原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化制得。對(duì)乙酰氨基酚Paracetamol化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺（N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide）商品名：撲熱息痛。為苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥發(fā)展歷史乙酰苯胺退熱冰Acet
5、anilide非那西丁Phenacetin1887年使用毒性大撲熱息痛Paracetamol1893年上市一直沿用撲熱息痛的合成對(duì)硝基苯酚經(jīng)還原得到氨基酚，再經(jīng)醋酸?；玫奖酒?。FeCH3COOHHCI撲熱息痛的代謝撲熱息痛非那西丁引起高鐵血紅蛋白血癥溶血性貧血引起高鐵血紅蛋白血癥溶血性貧血，毒害肝細(xì)胞N-乙酰基亞胺醌毒性代謝產(chǎn)物葡萄糖酸結(jié)合物硫酸酯第二節(jié)非甾體抗炎藥NSAIDNonsterodialAnti-inflammatoryDrugs定義和內(nèi)容炎癥是機(jī)體對(duì)感染的一種防御機(jī)制，主要表現(xiàn)為紅腫、疼痛等。該類藥用于治療膠原組織疾病，如風(fēng)濕、類風(fēng)濕、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、骨關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡和強(qiáng)直
6、性脊椎炎等疾病。NSAID消耗量每年都呈明顯上升趨勢(shì)。美國(guó)曾統(tǒng)計(jì)每年至少有1500萬(wàn)人需要長(zhǎng)期使用這類藥物，這不包括非處方藥布洛芬和阿司匹林。除苯胺外，解熱鎮(zhèn)痛藥多具有抗炎作用。非甾體抗炎藥分類吡唑酮類：羥布宗吲哚乙酸類：吲哚美辛、舒林酸鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸、甲氯酚那酸1，2－苯并噻嗪類：吡羅昔康、美羅昔康苯乙酸類：雙氯芬酸鈉、托美丁、氯那唑酸芳基丙酸類：布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非諾洛芬、酮洛芬吡唑酮類羥布宗（羥基保泰松）Oxyphenbutazone吲哚乙酸類吲哚美幸Indomethacin舒林酸Sulindac鄰氨基苯甲酸類甲芬那酸MefenamicAcid甲氯酚那酸Meclofe
7、namicAcid1、2-苯并噻嗪類吡羅昔康Piroxicam美洛昔康Meloxicam苯乙酸類雙氯芬酸鈉DiclofenacSodium托美丁Tolmetin氯那唑酸Lonazolac芳基丙酸類布洛芬Ibuprofen氟比洛芬Flurbiprofen萘普生Naproxen非諾洛芬Fenoprofen酮替芬Ketoprofen一、吡唑酮類羥布宗（羥基保泰松）Oxyphenbutazone一、吡唑酮類發(fā)展歷程1
