瑞格非尼說明書

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1、.西藥>腫瘤用藥>抗腫瘤藥>抗信號轉(zhuǎn)導(dǎo)藥編輯時間：2012修改時間：2012-11-08【特別警示】?????本藥可引起嚴(yán)重肝毒性，在接受治療前和治療期間應(yīng)監(jiān)測患者肝功能。如患者出現(xiàn)肝毒性，根據(jù)其嚴(yán)重程度和持續(xù)時間采取適當(dāng)措施，包括暫停給藥、降低劑量和停藥。(FDA藥品說明書-瑞格非尼片)【藥物名稱】中文通用名稱：瑞格非尼英文通用名稱：Regorafenib其他名稱：Stivarga。【藥理分類】西藥>腫瘤用藥>抗腫瘤藥>抗信號轉(zhuǎn)導(dǎo)藥【臨床應(yīng)用】CFDA說明書適應(yīng)癥????尚未收集到相關(guān)資料。其他臨床應(yīng)用參考????用于治療接受過含有氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立

2、替康的化療、抗血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和抗表皮生長因子受體(EGFR)(KRAS野生型)治療的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(CRC)患者。(FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥)【用法與用量】國外用法用量參考成人·常規(guī)劑量??·轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌..??1.口服給藥??以28日為一療程，前21日一次160mg，一日1次。持續(xù)用藥直至出現(xiàn)疾病進(jìn)展或不能耐受的毒性?！つI功能不全時劑量????不建議輕度腎損害[肌酐清除率為60-89ml/(min·1.73m2)]患者調(diào)整劑量?！じ喂δ懿蝗珪r劑量????不建議輕度(Child-Pugh?A級)或中度肝損害(Child-Pugh?B級)患者調(diào)整劑量

3、?！ざ拘誀顟B(tài)時劑量1.出現(xiàn)以下情況時，應(yīng)暫停給藥：(1)2級手-足皮膚反應(yīng)(HFSR)復(fù)發(fā)或7日內(nèi)降低劑量也無改善，暫停給藥至少7日，以避免出現(xiàn)3級HFSR。(2)癥狀性2級高血壓。(3)3級或4級不良反應(yīng)。2.出現(xiàn)以下情況時，應(yīng)將劑量降低至120mg：(1)第1次出現(xiàn)2級HFSR，無論持續(xù)多長時間。(2)任何3級或4級不良反應(yīng)恢復(fù)后。(3)3級天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高；僅在潛在益處超過肝毒性的風(fēng)險時，才能恢復(fù)給藥。3.出現(xiàn)以下情況時，應(yīng)將劑量降低至80mg：(1)給予120mg劑量時2級HFSR復(fù)發(fā)。(2)給予120

4、mg劑量時出現(xiàn)的3級或4級不良反應(yīng)(肝毒性除外)恢復(fù)后。4.出現(xiàn)以下情況時，應(yīng)永久停藥：(1)不能耐受80mg劑量。(2)AST或ALT超過正常上限(ULN)20倍。(3)AST或ALT超過3倍ULN且膽紅素超過2倍ULN。(4)劑量降低至120mg后，再次出現(xiàn)AST或ALT超過5倍ULN。(5)任何4級不良反應(yīng)；僅在潛在益處超過風(fēng)險時，才能恢復(fù)給藥。【給藥說明】給藥方式說明????口服給藥??在每日的同一時間服用本藥。與脂肪含量不超過30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次，不應(yīng)補(bǔ)服?！窘砂Y】????尚不明確。..【慎用】1.妊娠期婦女。2.哺乳期婦女。(

5、以上均選自國外資料)【特殊人群】兒童????尚未建立18歲以下兒童用藥的安全性和有效性。老人????65歲及以上患者與較年輕的患者相比，未觀察到安全性和有效性有總體差異。妊娠期婦女1.根據(jù)本藥的作用機(jī)制，妊娠期婦女用藥可導(dǎo)致胎兒損害。尚無妊娠期婦女使用本藥的充分、嚴(yán)格對照試驗數(shù)據(jù)。妊娠期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。2.美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為D級。哺乳期婦女????尚不明確本藥或其活性代謝物是否隨人類乳汁排泄。在大鼠中，本藥及其代謝物隨乳汁排泄。由于很多藥物都隨人類乳汁排泄，且本藥可引起受乳嬰兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊

6、。【不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)??臨床試驗中出現(xiàn)高血壓(30%)、心肌缺血和心肌梗死(1.2%)。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)??臨床試驗中出現(xiàn)低鈣血癥(59%)、低磷酸鹽血癥(57%)、體重降低(32%)、低鈉血癥(30%)、低鉀血癥(26%)、甲狀腺功能減退(4.2%)。3.呼吸系統(tǒng)??臨床試驗中出現(xiàn)發(fā)音困難(30%)。4.肌肉骨骼系統(tǒng)??臨床試驗中出現(xiàn)肌肉骨骼僵硬(6.0%)。5.泌尿生殖系統(tǒng)??臨床試驗中出現(xiàn)蛋白尿(60%)。6.神經(jīng)系統(tǒng)??..臨床試驗中出現(xiàn)頭痛(10%)、震顫(2.0%)，有可逆性后部腦白質(zhì)病綜合征(RPLS)的個案報道。7.肝臟??臨床

7、試驗中出現(xiàn)AST升高(65%)、ALT升高(45%)、高膽紅素血癥(45%)、嚴(yán)重藥物性肝損害(0.3%)。8.胃腸道??臨床試驗中出現(xiàn)食欲減退和食物攝入減少(47%)、脂肪酶升高(46%)、腹瀉(43%)、黏膜炎(33%)、淀粉酶升高(26%)、味覺障礙(7.6%)、口干(4.8%)、胃食管返流(4.8%)、胃腸道瘺管(0.8%)。9.血液??臨床試驗中出現(xiàn)貧血(79%)、淋巴細(xì)胞減少(54%)、血小板減少(41%)、國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)升高(24%)、出血(21%)、中性粒細(xì)胞減少(3%)。10.皮膚??臨床試驗中出現(xiàn)手-足皮膚反應(yīng)(HFSR)(4

8、5%)、皮疹(26%)、脫發(fā)(7.6%)、角化棘皮瘤或鱗狀細(xì)胞癌(