抗惡性腫瘤藥3

抗惡性腫瘤藥3

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1、干擾RNA轉(zhuǎn)錄藥放線菌素D藥理作用嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間,阻斷RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。引起單鏈DNA斷裂,影響II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的作用。細(xì)胞周期非特異性藥物,主要作用于G1期。放線菌素D臨床應(yīng)用1、與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用,治絨癌2、與長春新堿、環(huán)磷酰胺合用,治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤。3、卡波齊肉瘤、軟組織肉瘤、內(nèi)皮細(xì)胞骨髓瘤。4、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、黑色素瘤。放線菌素D不良反應(yīng)骨髓抑制(血小板和粒細(xì)胞減少)厭食、惡心、嘔吐、粘膜潰瘍。消化道炎癥:胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直腸炎靜脈注射引起靜脈炎漏出血管可引起疼痛和局部硬結(jié)。蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素多柔比星、柔紅霉素

2、伊達(dá)比星、阿柔比星、米托蒽醌、表柔比星蒽環(huán)類藥理作用嵌入DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄;抑制拓?fù)銲I功能,引起DNA斷裂;抑制DNA依賴性RNA聚合酶。形成自由基,造成細(xì)胞膜及其他細(xì)胞器的損傷。免疫抑制和抗菌作用。周期非特異性藥物S期細(xì)胞最敏感。蒽環(huán)類臨床應(yīng)用柔紅霉素治療急性淋巴細(xì)胞性白血病和急性髓性白血病與阿糖胞苷合用,是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。多柔比星:急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌。本類藥物:治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小細(xì)胞肺癌以及其他組織腫瘤。蒽環(huán)類不良反應(yīng)骨髓抑制(白細(xì)胞減少)心臟毒性:心電圖異常、心動(dòng)過速、急性心力

3、衰竭。與總累積劑量相關(guān)。惡心、嘔吐、口炎、脫發(fā)、高熱。四、影響蛋白質(zhì)合成和功能藥長春堿類長春堿、長春新堿、長春瑞濱、長春地辛長春堿類藥理作用與微管蛋白結(jié)合,阻止微管裝配并阻礙紡錘體形成,細(xì)胞分裂停止于M期M期周期特異性藥物大劑量長春新堿可殺傷S期細(xì)胞長春新堿臨床應(yīng)用長春堿與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選藥急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、腦瘤、頭頸部癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、肺癌、口咽部癌、皮膚癌、惡性黑色素瘤長春新堿:急性淋巴細(xì)胞性白血病、霍奇金病、惡性淋巴瘤、兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病與潑尼松合用療效更高。長春瑞濱:非小細(xì)胞性肺癌、乳腺癌和卵巢癌長春地辛:耐藥

4、的急性淋巴細(xì)胞性白血病慢性粒細(xì)胞性白血病的突發(fā)危象適用于長春堿治療的腫瘤長春堿類不良反應(yīng)骨髓抑制(白細(xì)胞減少、血小板減少)脫發(fā)、惡心、嘔吐、腹瀉、皮炎、靜脈炎神經(jīng)癥狀(感覺異常、驚厥)長春新堿,神經(jīng)毒性嚴(yán)重長春瑞濱,骨髓抑制紫杉醇藥理作用與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合,促使細(xì)胞中微管裝配,抑制微管解聚,阻斷細(xì)胞有絲分裂,使之停止于G2晚期和M期。紫杉醇臨床應(yīng)用卵巢癌、和乳腺癌的一線藥物肺癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、咽喉癌、膀胱癌紫杉醇不良反應(yīng)骨髓抑制,白細(xì)胞減少神經(jīng)毒性、心臟毒性指端麻木、燒灼感消化道反應(yīng):食欲減退、嚴(yán)重嘔吐過敏樣反應(yīng),可用地塞米松或H1受體阻斷藥防治三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿周期非特

5、異性藥物抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)合成的起始階段,使多聚核糖體分解,釋放出新生肽鏈;有絲分裂降低三尖杉酯堿臨床應(yīng)用急性粒細(xì)胞性白血病各型白血病、惡性淋巴瘤、真性紅細(xì)胞增多癥、肺癌、絨癌和惡性葡萄胎三尖杉酯堿不良反應(yīng)骨髓抑制、心臟毒性、消化道反應(yīng):惡心、嘔吐口干、厭食門冬酰胺酶藥理作用阻斷蛋白質(zhì)合成,抑制細(xì)胞生長門冬酰胺酶臨床應(yīng)用急性淋巴細(xì)胞性白血病,與甲氨蝶呤、多柔比星、長春新堿或潑尼松合用門冬酰胺酶不良反應(yīng)蕁麻疹、過敏性休克肝功能損害、低蛋白血癥、高血糖、出血傾向五、影響體內(nèi)激素平衡藥乳腺癌、前列腺癌、宮頸癌、卵巢腫瘤、睪丸癌、甲狀腺癌與相應(yīng)的激素有關(guān)氨魯米特藥理作用抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成阻止

6、雌激素產(chǎn)生,誘導(dǎo)P450酶,促進(jìn)包括雌激素在內(nèi)的藥物代謝氨魯米特臨床應(yīng)用晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌庫欣綜合征(抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成)他莫昔芬藥理作用競爭性雌激素受體拮抗劑改變受體的空間結(jié)構(gòu)抑制雌激素抑制激素依賴性乳腺腫瘤細(xì)胞的生長;抑制腫瘤周圍組織產(chǎn)生胰島素樣生長因子他莫昔芬臨床應(yīng)用雌激素受體陽性的晚期乳腺癌是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物宮體癌氟他米特非類固醇雌激素拮抗劑單獨(dú)使用時(shí),由于抗雌激素作用,導(dǎo)致血中睪酮、雌二醇和促黃體激素水平增高當(dāng)與亮丙瑞林合用時(shí),可完全阻斷雄激素作用而防止代償性增加氟他米特臨床應(yīng)用與亮丙瑞林合用,治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌;老年性前列腺肥大氟他米特不良反應(yīng)男子乳房女性化發(fā)熱

7、、潮紅、胃腸不適腎上腺皮質(zhì)激素抑制有絲分裂抑制淋巴細(xì)胞抑制淋巴組織腎上腺皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用急性淋巴細(xì)胞白血病惡性淋巴瘤兒童急性白血病慢性淋巴細(xì)胞性白血病(減少淋巴細(xì)胞數(shù)目,緩解并發(fā)的自身免疫性貧血)由于免疫抑制可能導(dǎo)致腫瘤擴(kuò)散雄激素抑制促卵泡素分泌,減少雌激素生成和分泌影響乳腺癌生長;抑制促黃體素的分泌,使催乳素水平下降,引起腫瘤退化雄激素臨床應(yīng)用晚期乳腺癌,有骨轉(zhuǎn)移者療效更明顯雌激素減少雄激素分泌,對(duì)抗雄激素的促前列腺癌組織生長用于

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